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高血壓:選硝苯地平還是氨氯地平?

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鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯劑,是高血壓治療中一類非常重要的藥物,與利尿劑、β受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARBs)并列于我國(guó)高血壓治療的五大類一線降壓藥物。相關(guān)資料顯示,我國(guó)有一半以上服藥治療的高血壓患者在應(yīng)用鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類,前者如硝苯地平片,其藥名末尾均帶有“地平”兩字,俗稱“地平類”降壓片;后者如維拉帕米、地爾硫卓。

地平類降壓片包括硝苯地平、氨氯地平、樂(lè)卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、貝尼地平、拉西地平等,適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓,伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化及周圍血管病變者,是臨床上使用較多的降壓藥物。而其中經(jīng)常使用的、患者比較熟悉的是硝苯地平和氨氯地平。

盡管硝苯地平和氨氯地平都屬于地平類,但是這兩“兄弟”在降壓效果和不良反應(yīng)方面還是有區(qū)別的?;颊咴趹?yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)自己的病情合理選擇。

先說(shuō)硝苯地平

硝苯地平是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物,是20世紀(jì)80年代中期世界最暢銷的藥物之一。該藥的特點(diǎn)是起效快,服藥后血壓的峰谷比值高,導(dǎo)致了神經(jīng)體液活化。經(jīng)多年的臨床使用,該藥的療效已得到了廣泛肯定。硝苯地平在價(jià)格上也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。但藥效時(shí)間短,血壓波動(dòng)大,尚有負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用,增加冠心病患者的死亡率。

第一代鈣拮抗劑雖然起效迅速,但是藥效持續(xù)時(shí)間較短,其不良反應(yīng)中面色潮紅、心悸、一過(guò)性低血壓等發(fā)生率較高。因此,目前臨床使用率逐漸減少,更多的醫(yī)生提倡使用新型長(zhǎng)效制劑。

新型硝苯地平緩釋片和控釋片能控制藥物釋放,可以解決硝苯地平藥效持續(xù)時(shí)間短、血壓波動(dòng)大的問(wèn)題。其中控釋片相對(duì)緩釋片降壓更平穩(wěn),不良反應(yīng)發(fā)生率降低。

硝苯地平不良反應(yīng)一般在用藥后1~2周出現(xiàn),以后逐漸消退。除非是對(duì)硝苯地平不耐受者,一般情況下不需要停藥。有些患者用藥后會(huì)出現(xiàn)足部水腫及液體潴留,但是與利尿劑合用一般能減輕癥狀。

再說(shuō)氨氯地平

氨氯地平為第三代鈣拮抗劑,口服吸收緩慢,消除半衰期長(zhǎng),與受體結(jié)合和解離速度較慢,藥物作用出現(xiàn)遲而維持時(shí)間長(zhǎng),可以較好地避免血壓大幅度波動(dòng)。

氨氯地平的不良反應(yīng)常見(jiàn)有頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈,少見(jiàn)瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良??捎兴[、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕,能為患者所耐受。

這兩“兄弟”服用時(shí)如何選擇

大量文獻(xiàn)臨床結(jié)果顯示,氨氯地平與硝苯地平相比,硝苯地平緩釋片在治療原發(fā)性高血壓上有更好的治療效果,而硝苯地平控釋片與氨氯地平片相比,降壓效果無(wú)顯著差異。兩者相比,硝苯地平的不良反應(yīng)率更高。

若用藥過(guò)程中出現(xiàn)一次漏服的情況,硝苯地平控釋片即失去降壓效應(yīng),而氨氯地平仍能起到降壓效果,因此,用藥依從性不高的患者建議選用氨氯地平。

由此看來(lái),對(duì)不良反應(yīng)耐受性較好的原發(fā)性高血壓患者,首選硝苯地平,建議用緩釋片或控釋片,慎用短效硝苯地平,除非是急救用,或根據(jù)醫(yī)生的建議用;對(duì)硝苯地平不耐受和用藥依從性差的患者,則可選用氨氯地平。

兩種藥物七不同

降壓療效

我們吃降壓藥目的就是把血壓控制下來(lái),達(dá)到目標(biāo)水平,才能夠減少靶器官的損害,避免并發(fā)癥,所以要比較哪一種降壓藥比較好,首先就要比較他們的降壓療效??傮w上來(lái)說(shuō),一片氨氯地平(5mg)和一片硝苯地平控釋片(30mg)的降壓強(qiáng)度是相當(dāng)?shù)?。?dāng)然藥物作用于每一個(gè)人的人體是不一樣的,有些人服用過(guò)氨氯地平也服用過(guò)硝苯地平,可能會(huì)覺(jué)得某一種效果比較好。

起效速度

氨氯地平的起效速度比較慢,往往需要2~3個(gè)星期才能達(dá)到最大療效,所以他更適合那些對(duì)于快速降壓耐受性比較差的老年人,虛弱的人。硝苯地平的起效速度快,在過(guò)去硝苯地平片還被用于緊急降壓,數(shù)分鐘就能夠起效,當(dāng)然這也容易導(dǎo)致低血壓的副作用,所以現(xiàn)在已經(jīng)不推薦這么使用了。硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片起效時(shí)間也要比氨氯地平來(lái)得快,通常幾天就能夠達(dá)到最大療效,所以適合那些能夠耐受快速降壓的年輕患者,體質(zhì)好的患者。

副作用

地平類降壓藥的副作用大體上是相似的,常常會(huì)引起下肢水腫、心慌、頭痛、便秘、牙齦增生等副作用。相比較而言,氨氯地平的副作用會(huì)比硝苯地平緩釋片/控釋片來(lái)的少,尤其是硝苯地平片,副作用更明顯。

半衰期

對(duì)于普通大眾來(lái)說(shuō),半衰期可能是一個(gè)陌生的詞語(yǔ),可以把它理解成有效的作用時(shí)間。氨氯地平的半衰期比較長(zhǎng),可以長(zhǎng)達(dá)35~50個(gè)小時(shí),硝苯地平緩釋片/控釋片在原有基礎(chǔ)上也延長(zhǎng)了半衰期,但遠(yuǎn)不如氨氯地平。正是由于氨氯地平有這么長(zhǎng)的半衰期,所以有一些長(zhǎng)期服用氨氯地平的患者,偶爾有一天漏服了藥物,也不會(huì)感覺(jué)到血壓明顯的變化。而服用硝苯地平緩釋片/控釋片的患者如果漏服了藥物,多數(shù)會(huì)引起血壓波動(dòng)。

服藥的方便性

氨氯地平和硝苯地平控釋片,每天只要服用一次,相對(duì)是比較方便的,硝苯地平緩釋片和硝苯地平片,每天需要服用2次,甚至更多,自然是不方便的。

藥物相互作用

硝苯地平的代謝需要通過(guò)肝臟的P4503A4酶系統(tǒng),容易受到其他藥物的干擾。氨氯地平與辛伐他汀這種降膽固醇藥物一起用的時(shí)候,建議辛伐他汀的劑量不要超過(guò)20毫克。

對(duì)心臟的影響

很多高血壓患者都有合并心力衰竭,硝苯地平這一種藥物除了擴(kuò)張血管之外,還會(huì)抑制心臟的收縮力,所以對(duì)嚴(yán)重心衰的患者是不適合使用硝苯地平的,使用氨氯地平并不需要有這方面的顧慮。

專家介紹: 葉金泉,主治醫(yī)師,學(xué)士學(xué)位,畢業(yè)于川北醫(yī)學(xué)院臨床醫(yī)學(xué)系,從事綜合內(nèi)科工作10多年,曾于廣東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院深造,具備扎實(shí)的內(nèi)科學(xué)及基礎(chǔ)學(xué)科,尤其是內(nèi)科學(xué)的理論知識(shí)和臨床經(jīng)驗(yàn),對(duì)內(nèi)科、兒科常見(jiàn)病多發(fā)病有成熟診療技術(shù)和經(jīng)驗(yàn),能熟悉處治一般病人及搶救危重癥病人的過(guò)程;特別擅長(zhǎng)對(duì)COPD、肺心病、腦血管病、冠心病等疾病的診斷和治療。