有朋友跟華子說，他有高血壓，在使用美托洛爾控制血壓，但是有人告訴他，比索洛爾要更好一點，他要不要換藥呢？

華子說，美托洛爾與比索洛爾都是常用的洛爾類藥物，可以用于治療高血壓、冠心病、心律失常、心力衰竭等多種心血管疾病。雖然是同類藥物，但是兩者在應(yīng)用時仍然有差別，并不能完全替代使用。

一、β受體阻滯劑

洛爾類藥物也稱為β受體阻滯劑，而人體中的β受體阻滯劑有多種亞型，其中主要的是β1受體與β2受體。

其中β1受體分布在心臟，是洛爾類藥物的作用位點，阻滯β1受體之后就可以產(chǎn)生減慢心率、降低血壓、減少心肌耗氧量等藥理作用；而β2受體分布在支氣管，如果被阻滯，則會引起支氣管收縮，容易誘發(fā)哮喘產(chǎn)生不良反應(yīng)。

所以對于β受體阻滯劑而言，對β1受體的選擇性越高，藥理作用就越強，同時不良反應(yīng)越少。

二、美托洛爾與比索洛爾

美托洛爾對β1受體、β2受體的選擇性，大約是30比1；而比索洛爾對β1受體、β2受體的選擇性，大約是1000比1，比索洛爾對β1受體的選擇性要高于美托洛爾。

美托洛爾的血漿半衰期為3~5小時，而比索洛爾的血漿半衰期為10~12小時。所以在需要長時間發(fā)揮抑制β1受體的作用時，美托洛爾常使用其緩釋劑型，而比索洛爾可以直接應(yīng)用。

但兩者在大劑量用藥時，都可能對支氣管上的β2受體造成阻滯，影響呼吸，因此在用藥時，使用最低有效劑量非常重要。

在具體應(yīng)用時，美托活爾的適應(yīng)癥更廣一些。比索洛爾主要用于高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭的治療。而美托洛爾不僅可以用于高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭的治療，還可以用于心律失常、心梗早期、甲狀腺功能亢進、肥厚型心肌病等疾病的治療。

兩者的禁忌癥基本相同，急性心力衰竭（可用于慢性心力衰竭）、心源性休克、2度或3度的房室傳導(dǎo)阻滯（安裝起搏器者除外）、任何原因造成的心動過緩、嚴重的外周動脈閉塞性疾病、嚴重的支氣管哮喘或是慢阻肺、嚴重的低血壓等，兩種藥物都不能使用。

美托洛爾與比索洛爾都會減緩心率，但人體心率在一天之間有波動。大多數(shù)人在夜間心率減緩，而在白天心率加快，就適宜選擇代謝時間短的美托洛爾，在清晨服藥。

美托洛爾大約有95%通過肝臟代謝，所以腎功能不全者可以選擇美托洛爾。而比索洛爾經(jīng)過肝、腎雙通道代謝，所以肝功能不全者可以選用比索洛爾。

有支氣管哮喘、慢阻肺的人，在病情穩(wěn)定期使用比索洛爾，對β1受體的高選擇性較高，安全性更高一些。

每個人對β受體阻滯劑的敏感性不同，用藥劑量要個體化，從小劑量開始用藥，緩慢增量。對于冠心病患者，用藥后的理想靜息心率應(yīng)控制在55~60之間。

總結(jié)一下，美托洛爾與比索洛爾都是常用的洛爾類藥物，在用于高血壓、冠心病、慢性心力衰竭時，兩者可以互相替代。比較而言，美托洛爾的適應(yīng)癥更多一些，比索洛爾對β1受體的選擇性更高一些。

藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對用藥有疑惑，請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識。