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[科普中國]-氨芐基青霉素?;?

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青霉素酰化酶的簡介

青霉素?;缸钤缡菑腜enicillium chrysogenumQ176分離得到?,F(xiàn)已在多種微生物體內(nèi)發(fā)現(xiàn)有該酶存在,如各種細(xì)菌、放線菌、真菌、酵母等。青霉素?;甘且环N酰胺鍵水解酶,其系統(tǒng)名是青霉素氨基水解酶(E.C.3.5.1.11),但習(xí)慣名如青霉素?;浮⑶嗝顾匕被??;D(zhuǎn)移酶繼續(xù)被沿用。

青霉素?;阜诸惽嗝顾谿酰化酶主要由細(xì)菌產(chǎn)生,屬于球蛋白,分子量較大,等電點(diǎn)為6.5-6.7,大多數(shù)屬于胞內(nèi)酶,是一種酰胺鍵水解酶,優(yōu)先水解青霉素G生成6-氨基青霉烷酸和苯乙酸,對底物專一性不太嚴(yán)格,屬非專一性催化酶。

青霉素V酰化酶主要存在于霉菌、放線菌及酵母菌中,對底物專一性很高,僅水解青霉素V。都屬于胞外酶。

芐基青霉素酰化酶氨芐基青霉素?;钢饕嬖谟诤谏賳伟麠U菌和卵形假單胞桿菌中,專一性地水解氨芐基青霉素1。

催化機(jī)理水解反應(yīng):PGA催化水解青霉素G時(shí),親核的絲氨酸攻擊6-APA和苯乙酸側(cè)鏈之間的酰胺鍵羰基碳原子,生成6-APA并且形成一種?;?。

聚合反應(yīng):PGA也能用在芐基內(nèi)酰胺環(huán)上連接側(cè)鏈,生成一種新的衍生物。該過程中,酶首先被該?;鶄?cè)鏈的酯或氨?;?,然后被芐基內(nèi)酰胺氨解,產(chǎn)生一個(gè)新的半合成抗生素2。