[科普中國]-腸溶衣

腸溶衣系指藥物外層包裹的，使藥物能在37℃的人工胃液中2h以內(nèi)不崩解或溶解，而在人工腸液中1h內(nèi)崩解或溶解，并釋放出藥物的包衣，可防止藥物在胃中破壞以及藥物對(duì)胃的刺激性等。

一、簡介所謂腸溶衣，系指藥物外層包裹的，使藥物能完整通過胃部，直到來到腸內(nèi)才發(fā)生崩解或溶解以發(fā)揮藥效的包衣。藥物包裹腸衣的原因由藥物的性質(zhì)決定，凡遇胃液變質(zhì)的藥物如胰酶；對(duì)胃刺激性太強(qiáng)的藥物如口服銻劑；作用于腸的驅(qū)蟲藥、腸道消毒藥，或需要其在腸道內(nèi)保持較久時(shí)間以延長其藥理作用的藥物，便需將它們制成腸溶衣片，以抵抗胃液的酸性侵蝕。比如抗血栓藥物——阿司匹林，便有相應(yīng)的腸溶衣劑型拜阿司匹林（阿司匹林腸溶片）1。

二、適用范圍凡藥物易被胃液（酶）所破壞、對(duì)胃有刺激性，或需要在腸道發(fā)揮療效者

三、注意事項(xiàng)腸溶衣包裹的藥物不宜剪開服用。比如紅霉素，它是一種堿性抗生素，在酸性條件下不穩(wěn)定，在中性、弱堿性中較為穩(wěn)定，故制成腸衣片供口服。紅霉素腸衣片應(yīng)整片吞服，若剪開服用，破壞了腸衣的完整性，使內(nèi)層藥粉暴露，則受胃酸破壞而降低藥效。幼兒在每次口服劑量不到1片時(shí)，則可服用無味紅霉素，因其能耐酸，不為胃酸所破壞。阿司匹林腸溶膠囊以不剪開為好，因其是酸性藥，可刺激胃，破壞胃黏膜屏障引起胃出血，胃及十二指腸潰瘍病患者尤應(yīng)注意1。

四、常用材料腸溶衣材料的溶解度隨pH而不同，應(yīng)在胃液（酸性）中不溶，而在腸液（中性、偏堿性）中能迅速崩解或溶解。常用腸溶衣材料主要有以下品種：

（1）丙烯酸樹脂Ⅰ號(hào)、Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)

丙烯酸樹脂Ⅱ號(hào)和Ⅲ號(hào)溶于乙醇、甲醇，不溶于水和酸，Ⅱ號(hào)在pH6以上、Ⅲ號(hào)在pH7以上成鹽溶解。生產(chǎn)上常用Ⅱ號(hào)和Ⅲ號(hào)混合液包衣，調(diào)整二者用量比例，可得到不同溶解性能的衣料。本品成膜致密有韌性，具耐酶性，滲透性低，在腸中溶解速度快于鄰苯二甲酸纖維素。

（2）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）

又稱醋酸纖維素酯，為白色易流動(dòng)有潮解性的粉末，不溶于水和乙醇，可溶于丙酮或乙醇與丙酮的混合液。包衣時(shí)一般用8%一12%的乙醇丙酮混合液。成膜性好，性質(zhì)穩(wěn)定，是一種較好的腸溶衣料和防水隔離層衣料。該衣膜在pH≥6時(shí)溶解，胰酶能促進(jìn)其消化。應(yīng)注意CAP具有吸濕性，在貯藏期中衣膜的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)孔隙能讓少量水分滲入，使崩解劑吸水失去崩解作用。加用適量蟲膠、鄰苯二甲酸二乙酯可增加衣層的韌性和抗透濕性。CAP的腸溶包衣水分散體已用于大生產(chǎn)。

此外，羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯（HPMCP）也是良好的腸溶衣物料，其衣膜在pH5～6之間（十二指腸上端）即能溶解，性質(zhì)穩(wěn)定，貯藏期不會(huì)游離出醋酸而引起藥物變質(zhì)。其他可選用的還有聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、醋酸纖維素苯三酸酯（CAT）、丙烯酸樹脂EuS100、Eu1100等。蟲膠是昆蟲分泌的一種天然樹脂，不溶于胃液，在pH6.4以上的溶液中溶解。20世紀(jì)30年代曾被廣泛用于包腸溶衣，因其包衣厚度不易控制而影響產(chǎn)品質(zhì)量，現(xiàn)已少用2。