[科普中國]-楊梅樹皮素

簡介

楊梅樹皮素，廣泛存在于多種天然植物中。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，楊梅素具有廣泛的藥理活性，同時(shí)具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、降血糖和保肝等多種功效，尤其在防治心血管疾病方面作用明顯。鑒于其抗氧化功能及降低膽固醇等作用，歐洲特別是一些地中海國家已有將楊梅素作為保健食品上市，但還未有相關(guān)藥品上市，因此具有較大的開發(fā)和應(yīng)用潛力。除藥理活性外，楊梅素在其他領(lǐng)域的研究亦有許多有益的探索與成果，如楊梅素的提取分離純化工藝已相當(dāng)成熟，高效液相色譜法、質(zhì)譜法、循環(huán)伏安法及多種方法的聯(lián)用也已成功應(yīng)用于楊梅素的分析中; 楊梅素的滴丸、分散片、環(huán)糊精包合物和納米脂質(zhì)體等制劑研究也取得一定進(jìn)展。4

理化性質(zhì)楊梅素是一種多羥基黃酮醇類化合物，為黃色針狀結(jié)晶，紫外光譜在376.5nm( 帶Ⅰ) 、254( 帶Ⅱ) 處有最大吸收，紅外光譜示有羥基(3575，3380，3255cm-1)、共軛羰基( 1646cm-1)、雙鍵以及芳環(huán)碳骨架振動(dòng) (1660、1550、1454cm-1) 吸收。

該化合物溶于甲醇、乙醇和丙酮，微溶于乙酸乙酯，不溶于水、石油醚( 60-90℃) 、氯仿、甲苯和正己烷，且抗光解能力差，在酸性條件下較穩(wěn)定，而偏中性及堿性環(huán)境中易被破壞。

提取純化楊梅 素 是 楊 梅 科 植 物 楊 梅的樹皮及葉的主要化學(xué)成分，也存在于洋蔥、漿果和茶等天然植物中，是紅酒中的主要黃酮醇成分之一。因其來源廣泛，在藥物的研究與應(yīng)用中具有資源優(yōu)勢。

近年來，對楊梅素的提取分離及純化研究已取得一定進(jìn)展。Du 等人采用離子液體微波輔助萃取技術(shù)從楊梅葉中提取分離出楊梅素，與傳統(tǒng)的加熱或酸水解相比，該法能大大縮減水解時(shí)間并提高產(chǎn)物得率。Tian等人采用多相萃取技術(shù)，以氨基酸離子液體為模板劑合成的 MCM-41 介孔分子篩作為吸附劑，從柏科植物日本扁柏中提取分離得到楊梅素，提取率可達(dá)0.018 %，該法偏差低、所需溶劑量少、分離的選擇性與穩(wěn)定性高。楊國勛等人對紅花錦雞兒地上部分的乙酸乙酯提取部位再進(jìn)行了反復(fù)硅膠柱 色 譜 分 離 后 得 到 楊 梅 素，但提 取率只有0.000075%。除此之外，野牡丹科植物 及五椏果科植物 的葉，葡萄科植物葡萄、石榴科植物石榴及紫金?？浦参镏辖鹋５墓麑?shí)，十字花科植物蘿卜的葉及莖也都可以提取分離得到楊梅素。4

藥理作用1.抗心血管疾病楊梅素在抗動(dòng)脈粥樣硬化、缺血再灌注損傷、心肌梗死和高血壓病等方面的研究已取得較大進(jìn)展。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，楊梅素等黃酮醇化合物可劑量依賴性地抑制低密度脂蛋白的糖化，同時(shí)減少糖化低密度脂蛋白電泳遷移，故可降低糖尿病患者動(dòng)脈硬化的風(fēng)險(xiǎn)。楊梅素能有效降低心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)，在抗心血管疾病方面極具應(yīng)用價(jià)值。

2.抗腫瘤楊梅素可通過抑制腫瘤細(xì)胞的生長與增殖、抑制腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移、促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡等途徑，發(fā)揮抗腫瘤作用。

3.抗細(xì)菌和病毒感染楊梅素的抗菌作用與其結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，尤其是與其結(jié)構(gòu)中的多酚羥基直接關(guān)聯(lián)。楊梅素對棒桿菌屬、葡萄球菌屬、鏈球菌屬和枯草芽孢桿菌等均有不同程度的抑菌作用，其作用機(jī)制是通過結(jié)構(gòu)中的酚羥基與細(xì)菌中蛋白的非特異性反應(yīng)，導(dǎo)致蛋白失活并喪失功能。

4.其他楊梅素還具有抗炎、抗過敏、抗氧化等藥理活性。楊梅素在保護(hù)神經(jīng)、降血糖、抗肝損傷、和防治骨質(zhì)疏松等方面也具有一定作用。

分析方法主要分析方法有光譜法與質(zhì)譜法，其中，高效液相色譜法( HPLC) 是應(yīng)用最廣泛的檢測方法之一。此外還有超高壓液相-四級(jí)桿飛行時(shí)間質(zhì)譜技術(shù)、循環(huán)伏安法和原位薄層長光程紫外-可見光譜電化學(xué)法。相信隨著分析技術(shù)的不斷提高，將有更多新儀器、新方法用于楊梅素定性、定量研究中，從而有力推動(dòng)楊梅素的開發(fā)應(yīng)用進(jìn)程。

展望楊梅素的水溶性和脂溶性均較差，導(dǎo)致其口服吸收不好，不能充分發(fā)揮藥效，若能運(yùn)用現(xiàn)代制劑技術(shù)改善其溶解性，提高口服生物利用度，將大大提升該藥物的實(shí)用價(jià)值。如可采用納米技術(shù)減小藥物粒徑，改善藥物的溶解性和滲透性，從而增加其體內(nèi)吸收; 同時(shí)納米制劑還表現(xiàn)出很強(qiáng)的靶向性，使藥物濃集于靶器官組織中，增強(qiáng)療效。此外，楊梅素的穩(wěn)定性較差，在體內(nèi)易轉(zhuǎn)化降解而影響療效，因此可考慮將楊梅素與合適載體結(jié)合制成前體藥物，使其在體內(nèi)適時(shí)釋放出楊梅素，提高生物利用度。然而楊梅素的口服吸收特性與安全性還不明確，限制了其作為藥物的開發(fā)，如能運(yùn)用恰當(dāng)吸收模型對楊梅素的吸收特性及機(jī)制進(jìn)行闡釋，并采用適宜方法評價(jià)楊梅素的安全性，設(shè)計(jì)有效的給藥系統(tǒng)，必定能推動(dòng)該藥物的開發(fā)進(jìn)程。4