[科普中國]-尼克酰胺

尼克酰胺（英語：Nicotinamide）是煙酸（維生素B3）的酰胺。主要用于防治糙皮并口炎、舌炎，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，房室傳導(dǎo)阻滯等問題。尼克酰胺是一種水溶性維生素且是維生素B族中的一員。煙酸可以在活體內(nèi)被轉(zhuǎn)變?yōu)槟峥缩０?，盡管這兩種化合物都具有維生素效應(yīng)，但尼克酰胺較煙酸的藥理學(xué)與毒性要小，這些效應(yīng)會在煙酸的轉(zhuǎn)變過程中產(chǎn)生。因此尼克酰胺也不會像煙酸一樣減少膽固醇或?qū)е履槼奔t。當(dāng)成人每天攝入劑量多于3g時，會對肝臟產(chǎn)生毒性。在細(xì)胞中，煙酸被用于合成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）與煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP），而對于尼克酰胺來說轉(zhuǎn)變途徑與煙酸的途徑非常相似。NAD+與NADP+是多種酶促氧化還原反應(yīng)的輔酶。1

化合物簡介基本信息中文名稱：尼克酰胺;

中文別名：煙酰胺；維生素B3；維生素PP；3-吡啶甲酰胺；煙堿酰胺;1

英文名稱：Nicotinamide1

英文別名：3-Pyridinecarboxamide1

CAS號：98-92-01

分子式：C6H6N2O1

結(jié)構(gòu)式：

分子量：122.125001

精確質(zhì)量：122.048001

PSA：55.980001

LogP：0.880801

安全信息符號：GHS071

信號詞：警告

危害聲明：H315; H319; H3351

警示性聲明：P261; P305 + P351 + P3381

海關(guān)編碼：29333990901

生產(chǎn)方法1、 β-甲基吡啶經(jīng)空氣氧化成煙酸,后者與氫氧化銨作用,再加熱脫水制得。1

2、 將煙酸、硼酸和氨水投入反應(yīng)鍋,攪拌下通入氨氣,升溫溶解;然后蒸餾回收氨,至120~C后移入脫水鍋內(nèi)繼續(xù)濃縮;當(dāng)溫度達(dá)145℃后開始加入液氨,并在185～190℃下繼續(xù)通氨反應(yīng)20～30h。然后降溫至130℃,加蒸餾水稀釋,加入活性炭,并在70~80~C下通氨脫色2h;反應(yīng)后趁熱過濾,濾液在水中冷析24h,分離結(jié)晶,并用乙醇洗滌、干燥得成品,收率89%。1

3、 由煙酸與氨水成鹽后再脫水而得。1

用途營養(yǎng)強(qiáng)化劑。發(fā)色助劑。對生物體內(nèi)代謝有重要意義。也可由腸內(nèi)細(xì)菌合成。又可由體內(nèi)的色氨酸生成。一般不易引起缺乏癥。但以玉米之類不含煙酸的食品，或以含煙酸代謝拮抗物質(zhì)的食品為主食時，往往發(fā)生缺乏而導(dǎo)致糙皮病。1

分析方法1）2

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藥典標(biāo)準(zhǔn)來源（名稱）、含量（效價）本品為3-吡啶甲酰胺。按干燥品計算，含C6H6N2O不得少于99.0%。3

性狀本品為白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。3

本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。3

熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為128～131℃。3

吸收系數(shù)取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在261nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)（）為417～443。

鑒別（1）取本品約0.1g，加水5ml溶解后，加氫氧化鈉試液5ml，緩緩加熱，產(chǎn)生的氨氣使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍(lán)（與煙酸的區(qū)別）。繼續(xù)加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2ml，即緩緩析出淡藍(lán)色的沉淀。3

（2）取本品，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在261nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收，245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應(yīng)為0.63～0.67。3

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》421圖）一致。3

檢查1酸堿度3

取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值為5.5～7.5。

2溶液的澄清度與顏色3

取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色。

3易炭化物3

取本品0.2g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧO），與對照溶液（取比色用氯化鈷液1.0ml、比色用重鉻酸鉀液2.5ml、比色用硫酸銅液1.0ml，用水稀釋至50ml） 5ml比較，不得更深。

4有關(guān)物質(zhì)3

取本品，精密稱定，加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇分別稀釋制成每1ml中約含0.2mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）和（2）；另取煙酸對照品，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液；再取煙酸對照品與本品適量，加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含煙酸0.2mg和煙酰胺1mg的混合溶液，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述5種溶液各5μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以三氯甲烷－無水乙醇－水（48：45：4）為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）應(yīng)顯示兩個清晰分離的斑點；對照溶液（2）應(yīng)顯示一個清晰可見的斑點；供試品溶液如顯與對照品溶液相應(yīng)的雜質(zhì)斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）；如顯其他雜質(zhì)斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。

5干燥失重3

取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥18小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

6熾灼殘渣3

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

7重金屬3

取本品1.0g，加水10ml溶解后，加1mol/L鹽酸溶液6ml與水適量使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酐5ml與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于12.21mg的C6H6N2O。3

藥理作用煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時可影響細(xì)胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，經(jīng)肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。4

藥代動力學(xué)胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝，治療量僅少量以原形自尿排出。5

適應(yīng)癥1.主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。45

2.用于治療冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及少數(shù)洋地黃中毒等伴發(fā)的心律失常（多數(shù)為其他藥物無效后才應(yīng)用）。45

用量用法1.防治糙皮病、口炎及舌炎：口服：1次50～200mg，1日3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖液靜滴，每次25mg，1日2次。同時加服其他維生素B族及維生素C。45

2.防治心臟傳導(dǎo)阻滯：1次300～400mg，1日1次，加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴，30日為1療程。45

不良反應(yīng)與注意事項1.肌注可引起疼痛，故少用。45

2.個別可引起頭暈、惡心、上腹不適、食俗不振等，可自行消失。

3.妊娠初期過量服用有致畸的可能。45

4.異煙肼與鹽酸胺二者有拮抗作用，長期服用異煙肼應(yīng)補(bǔ)充鹽酸胺。

5.少數(shù)病人有瞳孔縮小、流涎、汗多、血壓升高、呼吸減弱、痙攣、麻痹而死。45

6.大劑量可使消化潰瘍活化、糖耐量失常、肝損害及高尿酸血癥。但停藥后即可恢復(fù)。45

劑型與規(guī)格片劑：每片50mg、100mg。針劑：每支50mg（1ml）、100mg（1ml）。4

藥物相互作用煙酰胺與異煙肼有拮抗作用，長期服用異煙肼時，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充煙酰胺。5