[科普中國]-替扎尼定

替扎尼定（Tizanidine），別名痙痛停、米噻二唑，是一種白色固體的化學(xué)品?；瘜W(xué)名稱5-氯-4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺，分子式為C9H8ClN5S ，分子量為253.71100，熔點(diǎn)221~223℃。替扎尼定為骨骼肌松弛藥，臨床上主要用于疼痛性肌痙攣等。

化合物簡介基本信息中文名稱：替扎尼定

中文別名：5-氯-4-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺

英文名稱：tizanidine

英文別名：Tizanidinum [INN-Latin]; 5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine; Ternelin; Tizanidina [INN-Spanish]; Sirdalud

CAS號(hào)：51322-75-9

分子式：C9H8ClN5S

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

分子量：253.71100

精確質(zhì)量：253.01900

PSA：90.44000

LogP：1.553201

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色固體

密度：1.82 g/cm3

熔點(diǎn)：221 - 223oC

沸點(diǎn)：391.2oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：190.4oC

穩(wěn)定性：This material is stable if stored as directed.

儲(chǔ)存條件：This product should be stored at room temperature. It should be kept in a tightly closed container.1

藥品名稱中文名稱：替扎尼定

英文名稱：Tizanidine

別名

痙痛停；米噻二唑；松得樂；替托尼定；Sirdalud；Ternelin；Tizanidin；Tizanidine Hydrochloride；Tizanidi-num；Zanaflex2

分類麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌松弛藥2

劑型2mg/片；4mg/片；6mg/片。

藥理作用替扎尼定是中樞性肌肉松弛藥，為咪唑衍生物，可選擇性地抑制與肌肉過度緊張有關(guān)的多突觸機(jī)制，減少中間神經(jīng)元釋放興奮性氨基酸。替扎尼定不影響神經(jīng)和肌肉的傳遞，且耐受性良好，并可減少被動(dòng)運(yùn)動(dòng)的阻力，減輕痙攣和陣攣，增強(qiáng)隨意運(yùn)動(dòng)強(qiáng)度。對(duì)急性疼痛性肌痙攣和源于脊髓及大腦的慢性強(qiáng)直狀態(tài)均有效。替扎尼定還可增加非甾體抗炎藥（NSAID）的抗炎作用，并可防止NSAID誘導(dǎo)的胃黏膜損害。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中替扎尼定可減少胃酸分泌并逆轉(zhuǎn)阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白減少。替扎尼定與巴氯芬作用相似，對(duì)巴氯芬無效或不能耐受者可使用替扎尼定。替扎尼定與地西泮在治療偏癱和脊柱旁肌肉痙攣患者的痙攣狀態(tài)時(shí)，作用相似，但在治療脊柱旁肌肉痙攣時(shí)，替扎尼定起效更快2。

藥代動(dòng)力學(xué)口服片劑的生物利用度為40%，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為1～2h。對(duì)于痙攣狀態(tài)，口服兩周可起效，8周達(dá)最大效應(yīng)。食物可使峰濃度（Cmax）增加1/3，Tmax減少40min，但不影響吸收。總蛋白結(jié)合率為30%。給予替扎尼定4～20mg時(shí)半衰期（t1/2）為2.1～4.2h，分布容積為2.4L/kg。主要在肝臟中代謝，代謝物無活性。原藥和代謝物主要經(jīng)腎臟排出，少部分經(jīng)糞便排出。替扎尼定呈脂溶性，可能會(huì)隨乳汁分泌。原藥的清除t1/2為2.5h，代謝產(chǎn)物的清除t1/2為20～40h2。

適應(yīng)證1.用于疼痛性肌痙攣，如與脊柱靜止及功能障礙有關(guān)的頸腰部綜合征（如斜頸、下背部疼痛）、腰椎間盤突出癥或髖部骨關(guān)節(jié)炎、手術(shù)后疼痛。

2.用于神經(jīng)性強(qiáng)直狀態(tài)，如多發(fā)性硬化、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、腦血管病和大腦麻痹所致的肢體肌張力增高。

3.替扎尼定對(duì)傳統(tǒng)療法（如抗抑郁藥）不能控制的慢性緊張性頭痛可能也有作用2。

禁忌證對(duì)替扎尼定過敏者禁用2。

注意事項(xiàng)1.替扎尼定不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，劑量加大，不良反應(yīng)癥狀出現(xiàn)更為頻繁且明顯。

2.在治療延遲期間應(yīng)進(jìn)行肝腎功能檢查、血清電解質(zhì)檢查、全血計(jì)數(shù)分類。建議定期監(jiān)測(cè)氨基轉(zhuǎn)移酶水平，可在治療開始，治療的第1個(gè)月、第3個(gè)月和第6個(gè)月及其后的時(shí)間內(nèi)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

3.服用替扎尼定期間避免進(jìn)行注意力需高度集中的活動(dòng)如駕駛、登高、操作精密儀器等。

4.肝?。ㄓ绕涓喂δ軗p害）患者慎用。

5.低血壓患者或與抗高血壓藥同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎用。

6.腎功能損害者（肌酐清除率為25～50ml/min）慎用。

7.老年患者慎用。

8.對(duì)兒童、孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未確定，應(yīng)慎用2。

不良反應(yīng)1.常見低血壓，呈劑量相關(guān)性（用量大于2mg），多為輕度。心動(dòng)過緩、心悸和室性期前收縮少見且短暫。體位性低血壓、頭暈、眩暈和暈厥也有報(bào)道。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見鎮(zhèn)靜、嗜睡。也常見失眠、疲勞或倦睡。較少引起頭痛、神經(jīng)質(zhì)、眩暈、焦慮、暈厥和震顫，也有抑郁、虛弱、感覺異常、幻視、妄想的報(bào)道。

3.內(nèi)分泌/代謝：高熱。

4.消化系統(tǒng)：常見口干，也常見惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉或便秘。有引起肝功能損害甚至肝功能衰竭并導(dǎo)致死亡的報(bào)道。

5.皮膚：用藥期間偶有皮疹、出汗、皮膚潰瘍和瘙癢。

6.骨骼肌肉：常有背痛和肌無力。

7.其他：替扎尼定極少引起依賴性2。

用法用量1.每次2～4mg，每日3次，對(duì)于嚴(yán)重疼痛者，可于晚間加用2～4mg。

2.神經(jīng)性強(qiáng)直狀態(tài)劑量應(yīng)個(gè)體化，首日劑量不超過6mg，分3次服用。每隔0.5～1周增加2～4mg。一般最佳有效劑量為每日12～24mg，分3～4次服用。推薦的最高日劑量為36mg2。

藥物相互作用1.替扎尼定可延遲對(duì)乙酰氨基酚的Tmax。

2.避孕藥可減少替扎尼定的清除，從而增加替扎尼定的不良反應(yīng)。

3.替扎尼定與苯妥英、磷苯妥英合用可增加苯妥英中毒的危險(xiǎn)（出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、反射亢進(jìn)、眼震、震顫等）。

4.乙醇可增加替扎尼定的Cmax（約15%）和藥時(shí)曲線下面積（約20%）。兩者合用可能增加對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用2。