[科普中國(guó)]-洛索洛芬鈉分散片

洛索洛芬鈉分散片，適應(yīng)癥為1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛；2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎；3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

成份本品主要成份為洛索洛芬鈉?；瘜W(xué)名稱：2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.31

性狀本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛；
2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎；
3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

規(guī)格60mg(以洛索洛芬鈉無水物計(jì))。

用法用量口服，服用時(shí)可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥：
1、用于適應(yīng)癥1及2時(shí)，成人一次60mg(1粒)，1日3次。頓服時(shí)，1次60～120mg(1～2片)，應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫(yī)囑。
2、用于適應(yīng)癥3時(shí)，成人1次頓服60mg(1粒)，應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過180mg(3片)或遵醫(yī)囑。另外，空腹時(shí)不宜服藥。

不良反應(yīng)據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
(本項(xiàng)包含不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告)
總病例13,486例中，不良反應(yīng)報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。
1.重大不良反應(yīng)
1)休克(不明頻度)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。
2)溶血性貧血(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查并發(fā)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
3)皮膚粘膜眼綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
5)間質(zhì)性肺炎(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
6)再生障礙性貧血：據(jù)報(bào)道，其他非甾類消炎鎮(zhèn)痛劑，會(huì)出現(xiàn)再生障礙性貧血。
2.其他不良反應(yīng)

禁忌以下病癥的患者禁止使用：
1、消化性潰瘍患者(因抑制前列腺素生物合成，減少胃血流量，會(huì)使消化性潰瘍惡化)；
2、嚴(yán)重血液異?；颊?有可能引起血小板功能障礙，并使其惡化)；
3、嚴(yán)重肝損傷患者(有肝損傷的副作用報(bào)告，并有可能使其惡化)；
4、嚴(yán)重腎損害患者(會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合征等副作用)；
5、嚴(yán)重心功能衰竭患者(因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫、循環(huán)體液量增加，增加心臟工作量，有可能使癥狀惡化)；
6、對(duì)本品中任何成分有過敏癥既往史患者；
7、服用阿司匹林出現(xiàn)哮喘(非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥等誘發(fā)的哮喘發(fā)作)或有其既往史患者(會(huì)誘發(fā)阿司匹林哮喘發(fā)作)；
8、妊娠晚期婦女。

注意事項(xiàng)1.下述患者慎重用藥
(1)有消化性潰瘍既往史患者(會(huì)使?jié)儚?fù)發(fā))。
(2)長(zhǎng)期給非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長(zhǎng)期使用本品且用米索前列醇進(jìn)行治療的患者(米索前列醇可以使非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥引起的消化性潰瘍加重，因此連續(xù)使用本品時(shí)，應(yīng)充分觀察經(jīng)過并慎重給藥)。
(3)血液異?；蛴衅浼韧坊颊?易引起溶血性貧血等副作用)。
(4)肝損傷或有其既往史患者(會(huì)使肝損傷惡化或復(fù)發(fā))。
(5)腎損害或有其既往史患者(含引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。
(6)心功能異?；颊?。
(7)有過敏癥既往史患者。
(8)支氣管哮喘患者(會(huì)使病情惡化)。
(9)高齡者。
2.注意以下事項(xiàng)：
(1)應(yīng)注意抗炎鎮(zhèn)痛藥的治療，是對(duì)癥療法而不是病因療法。
(2)本品用于對(duì)慢性疾患(類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病)時(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：長(zhǎng)期用藥時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗(yàn)(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等)，若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或暫停使用并進(jìn)行相應(yīng)處理；還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。
(3)本品用于急性疾患時(shí)，應(yīng)考慮以下事項(xiàng)：注意須按急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥；原則上避免長(zhǎng)期使用同一藥物；若有病因療法，則應(yīng)采用。
(4)充分觀察患者癥狀，注意副作用的發(fā)生。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)過度降低體溫、虛脫及四肢發(fā)涼等，因此對(duì)伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者，應(yīng)充分注意觀察給藥后患者的狀態(tài)。
(5)本品有可能掩蓋感染癥，故用于由于感染引起的炎癥時(shí)，應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀察，慎重給藥。
(6)避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥合用。
(7)高齡者尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)以最小劑量慎重給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。
3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。

兒童用藥尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。

老年用藥高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。

藥物相互作用本品與以下藥物合用時(shí)應(yīng)注意以下藥物相互作用：

藥理毒理洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。
藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
1.鎮(zhèn)痛作用
(1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。
(2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。
(3) 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。
(4) 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。
2.抗炎作用
洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長(zhǎng)期毒性未見文獻(xiàn)報(bào)道。

藥代動(dòng)力學(xué)據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí)，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時(shí)后，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時(shí)相比均無明顯差異，未見蓄積性。

貯藏遮光、密封，在25℃以下干燥處保存。

包裝鋁塑包裝；6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板；1板/盒、2板/盒。

有效期暫定18個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH001420081