[科普中國]-利培酮片

利培酮片，適應(yīng)癥為1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

成份活性成份：利培酮
化學(xué)名稱：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并異噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氫-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C23H27FN4O2
分子量：410.49

性狀1mg 利培酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；
2mg 利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。

適應(yīng)癥1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

規(guī)格(1)1mg (2)2mg

用法用量1．精神分裂癥
由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品治療來替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進行重新評定。
成人：每日1次或每日2次。起始劑量1mg，在1周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2～4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4～6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2～6mg。每日劑量一般不超過10mg。
2．治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作
推薦起始劑量每日1次、每次1～2mg，劑量可根據(jù)個體需要進行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1～2mg，劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2～6mg，在所有的對癥治療期間，應(yīng)不斷地對是否需要繼續(xù)使用本品進行評價。
3.肝腎功能損害的患者
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人；肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應(yīng)癥，腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半，劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時應(yīng)慎重。

不良反應(yīng)臨床試驗數(shù)據(jù)
在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9712例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2626例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。
多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。
雙盲、安慰劑對照試驗——成年患者
在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)（ADRs）列于表1。

* 帕金森氏綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森氏綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森氏病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森氏病的休息性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。
雙盲、安慰劑對照試驗——老年癡呆患者
在6項老年癡呆患者接受利培酮4至12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)列于表2。表2中只包括未列入表1或雖列入表1但發(fā)生頻率在2次及以上的不良反應(yīng)。

雙盲、安慰劑對照試驗——兒童患者
在8項兒童患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)列于表3。表3中只包括未列入表1或雖列入表1但發(fā)生頻率在2次及以上的不良反應(yīng)。

其它臨床試驗數(shù)據(jù)
在兒童、成年和老年癡呆患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)，或在雙盲、活性對照和開放期的其它試驗中，利培酮組患者報告的不良反應(yīng)均列于表4。

報告自使用注射用利培酮微球的患者，與利培酮相關(guān)的其它不良反應(yīng)如下，其中不包括與劑型或注射給藥途徑相關(guān)的不良反應(yīng)。
感染：下呼吸道感染、感染、腸胃炎、皮下膿腫
血液和淋巴系統(tǒng)：嗜中性白血球減少癥
精神病性障礙：抑郁
神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、驚厥
眼部：瞼痙攣
耳部和迷路：眩暈
心臟：心動過緩
血管：高血壓
胃腸道：牙痛、舌痙攣
皮膚及皮下組織：濕疹
骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：臀痛
全身及給藥部位：疼痛
研究：體重下降、γ-谷氨酸轉(zhuǎn)移酶升高、肝酶水平升高
中毒和損傷：跌倒
上市后經(jīng)驗
上市后首次判定為利培酮不良反應(yīng)的不良事件見表5。不良反應(yīng)按自發(fā)報告率分類：
很常見≥1/10
常見≥1/100，且1/10
少見≥1/1000，且