[科普中國]-美沙拉秦腸溶片

美沙拉秦腸溶片，適應(yīng)癥為1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療；2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

成份主要成分：美沙拉秦
化學(xué)名稱：5-氨基水楊酸
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C7H7NO3
分子量：153.14

性狀本品為土黃色橢圓形腸溶衣片，除去包衣后顯淺棕色。

適應(yīng)癥1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療；
2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

規(guī)格0.5g

用法用量根據(jù)臨床個體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用：
克羅恩病 潰瘍性結(jié)腸炎
急性發(fā)作期 急性發(fā)作期 維持期
每日總量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g
用法用量 一次1-3片，一日3次 一次1-2片，一日3次 一次1片，一日3次
常規(guī)給藥方法：
分別在早、中、晚餐前l(fā)小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）
在急性發(fā)作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律地服用本品。
由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎或克羅思病急性發(fā)作期一般服藥8 -12周。

不良反應(yīng)

禁忌下列患者禁用本品：
1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者；
2.腎功能障礙和嚴(yán)重的肝功能障礙者；
3.胃或十二指腸潰瘍患者；
4.有出血傾向體質(zhì)者（易引起出血）。

注意事項1．根據(jù)醫(yī)生判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細(xì)胞分類計數(shù)，肝功能參數(shù)如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進(jìn)一步復(fù)查2-3次。如檢查結(jié)果正常，每3個月例行檢查一次。如發(fā)現(xiàn)其他癥狀，必須立即進(jìn)行相關(guān)檢查。
2．肝功能障礙者應(yīng)慎用本品。
3．腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應(yīng)在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)控下使用本品治療。
5.對含柳氯磺吡啶的藥物過敏的患者，應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)控下使用本品。如出現(xiàn)急性不耐受反應(yīng)（抽搐、急性腹痛、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮疹等癥狀）．須立即停止治療。
6．每片0 5g規(guī)格的美沙拉秦腸溶片含有2.1mmol (49mg)鈉。對控制鈉(低鈉或低鹽）飲食的患者服用本品須考慮。
7．極少數(shù)情況下，在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由于本品快速通過腸道引起的。

孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠：
美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限，商無相關(guān)的流行病學(xué)數(shù)據(jù)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對胎兒的潛在風(fēng)險時，孕婦才能使用本品。
經(jīng)口給藥的動物研究表明美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發(fā)育無直接或間接的不良影響。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦使用美沙拉秦的經(jīng)驗有限，不排除嬰兒會出現(xiàn)腹瀉等過敏反應(yīng)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對嬰兒的潛在風(fēng)險時，哺乳期婦女才能使用本品。

兒童用藥由于缺乏兒童的使用經(jīng)驗，暫建議兒童不使用本品。

老年用藥高齡患者使用本品應(yīng)酌減劑量。

藥物相互作用目前尚未專門進(jìn)行本品的藥物相互作用的研究。推測本品與下列藥物同時應(yīng)用時可能出現(xiàn)相互作用：
1香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風(fēng)險）。
2糖皮質(zhì)激素：可能增加胃部不良反應(yīng)。
3磺酰脲類藥：可能增加降糖作用。
4甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。
5丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。
6螺內(nèi)酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7利福平：可能降低抗結(jié)核病作用。
8硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

藥物過量截至目前，未見藥物過量的病例報道，也無已知的特異性解毒劑。必要情況下，可考慮靜脈滴注電解質(zhì)和補(bǔ)液（促進(jìn)利尿）。

藥理毒理藥理作用
美沙拉秦的抗炎作用機(jī)制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉秦．美沙拉秦到達(dá)腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關(guān)。
毒理研究
毒理研究中發(fā)現(xiàn)美沙拉秦大劑量重復(fù)口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。動物研究沒有發(fā)現(xiàn)美沙拉秦具有致突變一致畸、致癌作用。

藥代動力學(xué)美沙拉秦的一般藥代動力學(xué)特性
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉(zhuǎn)化
進(jìn)入體循環(huán)之前．美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙?；c患者的乙?；硇蜔o關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細(xì)菌乙?；?。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20% - 50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄．腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主．口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
本品的特殊代動力學(xué)特征
吸收
本品中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。約5小時后血漿濃度達(dá)峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為3.0±1.6ug/ml，代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為3.4士1.6 ug/ml。
分布
在患者中進(jìn)行的一項結(jié)合閃爍掃描研究（藥代動力學(xué)研究）表明禁食受試者服藥后約3-4小時后本品到達(dá)回盲部，大約4-5小時后到達(dá)升結(jié)腸。在整個結(jié)腸的轉(zhuǎn)運時間約為17小時。
排泄
美沙拉秦多次給藥（每次0.5g、一日3次服藥2天，第3天服用l片后檢測），24小時后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%?？诜o藥后美沙拉秦的非代謝彤式約占10%。

貯藏避光，密封，在25℃以下保存。

包裝1.鋁塑包裝，10片/板，4板/盒
2.鋁塑包裝，10片/板，10板/盒

有效期36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX200802361