[科普中國(guó)]-α硫辛酸注射液

α硫辛酸注射液，適應(yīng)癥為糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。

成份活性成份為α-硫辛酸
化學(xué)名稱(chēng)：(±)-5-[3-(1,2-二硫雜環(huán)戊烷)]-戊酸
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C8H14O2S2
分子量：206.32
輔料：乙二胺、注射用水

性狀本品為黃綠色的澄明液體。

適應(yīng)癥糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。

規(guī)格12ml：300mg

用法用量本品可用于靜脈注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mgα-硫辛酸（相當(dāng)于2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mgα-硫辛酸（相當(dāng)于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。
除非有特別醫(yī)囑，對(duì)嚴(yán)重糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當(dāng)于12-24ml本注射液），2-4周為一個(gè)療程。

不良反應(yīng)靜脈滴注過(guò)快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個(gè)別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。

禁忌對(duì)本品過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周?chē)窠?jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感，應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。

孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。

兒童用藥因無(wú)可用的臨床經(jīng)驗(yàn)，本品不可用于兒童和青少年。

老年用藥臨床上無(wú)需特別調(diào)整使用劑量。

藥物相互作用本品可能抑制順鉑的療效

藥物過(guò)量尚缺乏本品藥物過(guò)量的實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理離體試驗(yàn)顯示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇，所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。
α-硫辛酸無(wú)論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無(wú)論是α-硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，α-硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。
α-硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動(dòng)物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗(yàn)中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。
本品在臨床應(yīng)用劑量范圍內(nèi)安全。LD50于狗口服時(shí)為400～500mg/kg；對(duì)于嚴(yán)重缺乏維生素B1的大鼠，腹腔注射動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)20mg/kg可致命。目前并無(wú)足夠試驗(yàn)資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應(yīng)不多見(jiàn)，在有記錄的副反應(yīng)中，主要是皮膚過(guò)敏現(xiàn)象，此時(shí)應(yīng)停止用藥。

藥代動(dòng)力學(xué)α-硫辛酸可為人體自行合成。α-硫辛酸進(jìn)入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。α-硫辛酸或雙氫硫辛酸無(wú)論在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外均能發(fā)揮其藥理作用。

貯藏本品宜在25℃以下，置于盒內(nèi)避光保存。

包裝安瓿 5支/盒

有效期36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX200402711