[科普中國]-鹽酸阿夫唑嗪片

鹽酸阿夫唑嗪片，適應(yīng)癥為用于緩解良性前列腺增生癥狀。

成份鹽酸阿夫唑嗪。
化學(xué)名稱：N-[3-[(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C19H27N5O4·HCI
分子量：425.91

性狀本品為白色薄膜衣片，去除薄膜衣顯白色或類白色。

適應(yīng)癥用于緩解良性前列腺增生癥狀。

規(guī)格2.5mg。

用法用量口服，建議首劑量在睡前服用。
通常成人的常用劑量為一次1片(2.5mg)，一日3次，老年患者起始劑量每日早晚各1片(2.5mg)，最多增至一日4片(10mg)。
腎功能損傷患者：起始劑量應(yīng)一次1片(2.5mg)，一日2次，隨后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整劑量。
輕度及中度肝功能損傷患者：起始劑量應(yīng)一次1片(2.5mg)，一日1次，隨后根據(jù)臨床反應(yīng)增至一次1片，一日2次。

不良反應(yīng)常見的不良反應(yīng)為眩暈、虛弱、頭痛、心跳加快，偶見體位性低血壓、潮熱、瞌睡、消化不良、惡心、嘔吐、腹泄、暈厥、口干、皮疹。若出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)告醫(yī)生。

禁忌(1)對(duì)本品過敏者禁用。
(2)血壓過低者及出現(xiàn)體位性低血壓的患者禁用本品。
(3)嚴(yán)重肝功能損傷患者禁用本品；
(4)兒童及婦女禁用本品。

注意事項(xiàng)1.有些患者可能在服用本品后，在站立時(shí)出現(xiàn)動(dòng)脈血壓降低的現(xiàn)象，這種現(xiàn)象常伴有眩暈、疲乏、出汗的癥狀，在此情況下，病人應(yīng)躺下，直至上述過渡性癥狀完全消失為止。
2.患者在需要麻醉時(shí)，應(yīng)于麻醉前停用本品，以免引起血壓不穩(wěn)定。
3.冠心病患者在心絞痛發(fā)作期間和惡化時(shí)應(yīng)停用本品。
4.服用本品初期可能出現(xiàn)眩暈、虛弱等癥狀、駕駛車輛和操縱機(jī)器者應(yīng)小心。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

兒童用藥兒童禁用本品。

老年用藥起始劑量應(yīng)早晚各1片(2.5mg)，最多可增至一日4片(10mg)。

藥物相互作用(1)本品應(yīng)避免與其它α受體拮抗劑（如哌唑嗪、特拉唑嗪）合用；
(2)鈣拮抗劑與本品對(duì)擴(kuò)張血管有協(xié)同作用，與本品合用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故本品應(yīng)避免與鈣拮抗劑合用；
(3)本品與抗高血壓藥、心絞痛治療藥合用時(shí)應(yīng)慎重。

藥物過量一旦發(fā)生藥物過量，患者應(yīng)取臥位，并在醫(yī)院進(jìn)行輸液及給予血管升壓治療?？山o予直接作用于血管平滑肌纖維的縮血管藥解毒。由于本品蛋白結(jié)合率高，透析作用不大。

藥理毒理鹽酸阿夫唑嗪是一種喹唑啉類衍生物，可選擇性地阻斷分布于膀胱、尿道和前列腺三角區(qū)的突觸后α腎上腺素受體，拮抗該受體介導(dǎo)的下泌尿道平滑肌收縮，從而改善良性前列腺增生患者排尿困難的相關(guān)癥狀。

藥代動(dòng)力學(xué)本品口服吸收迅速，口服生物利用率為64%，食物不影響本品的吸收。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在治療劑量范圍內(nèi)呈線性。18名年輕健康志愿者單次口服本品5mg，Cmax為18.40±5.94 ng/ml ，Tmax為1.89±0.72 h，AUC0-12為78.70±18.79ng·h/ml，血漿消除半衰期為3.19±0.60h。本品在肝臟廣泛代謝，僅有11%以原形藥物形式由腎排泄，其代謝物的15%-30%隨尿液排出，75%-91%隨糞便排出。本品的血漿蛋白結(jié)合率為90%。
老年患者的血藥濃度峰值和生物利用度增加，但t1/2不變。肝功能損失患者的Cmax生物利用度增加，t1/2延長(zhǎng)。腎功能損傷患者可能由于蛋白結(jié)合下降導(dǎo)致分布容積和清除率增加，但t1/2不變。

貯藏密閉保存。

包裝鋁塑包裝，每盒30片。

有效期暫定24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-787(X-582)-2002.1