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[科普中國(guó)]-腺苷注射液

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腺苷注射液,適應(yīng)癥為用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。 腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過(guò)速為竇性心律,但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

成份本品主要成份為腺苷,其化學(xué)名稱為:6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9-H-嘌呤
其結(jié)構(gòu)式為:

性狀本品為無(wú)色澄明液體。

適應(yīng)癥用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
腺苷不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)或室性心動(dòng)過(guò)速為竇性心律,但房室傳導(dǎo)的減慢有助于診斷心房活動(dòng)。

規(guī)格2ml:6mg

用法用量快速靜脈注射(1-2秒內(nèi)完成),成人初始劑量3mg,第二次給藥劑量6mg,第三次給藥劑量12 mg每次間隔1-2分鐘,若出現(xiàn)高度房室阻滯不得再增加劑量。本品僅限于醫(yī)院使用。
當(dāng)QRS波增寬的心動(dòng)過(guò)速發(fā)生時(shí),用腺苷較為安全,因?yàn)槿绻鞘疑纤伲瑒t腺苷有效,如果是室速,腺苷雖然無(wú)效,但不會(huì)引起明顯的血流動(dòng)力學(xué)障礙。

不良反應(yīng)面部潮紅,呼吸困難,支氣管痙攣,胸部緊壓感,惡心和頭暈等較常見(jiàn)。較罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有不適感, 出汗,心悸,過(guò)度換氣,頭部壓迫感,焦慮,視力模糊,燒灼感,心動(dòng)過(guò)緩,心臟停搏,胸痛, 頭痛,眩暈,手臂沉重感,手臂、背部、頸部疼痛,金屬味等,這些不良反應(yīng)呈輕度,持續(xù)時(shí)間短(常短于1分鐘),并且病人通常能很好耐受,嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩曾有報(bào)告,并且有些病人需要臨時(shí)起搏。在轉(zhuǎn)復(fù)為正常的竇性心律時(shí),心電圖可出現(xiàn)室性早搏,房性早搏,竇性心動(dòng)過(guò)緩,竇性心動(dòng)過(guò)速,漏跳,竇性停搏和/或房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)的心動(dòng)過(guò)緩可引起心室應(yīng)激性異常,包括心室顫動(dòng)和扭轉(zhuǎn)性室速。這就證明推薦的劑量和給藥方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻斷。曾有一例顱內(nèi)壓增高惡化的病歷報(bào)告。

禁忌腺苷在下列患者中禁止使用:
—Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(使用人工起搏器的病人除外)。
—病態(tài)竇房結(jié)綜合癥(使用人工起搏器的病人除外)
—已知或估計(jì)有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者(例如哮喘);
—已知對(duì)腺苷有超敏反應(yīng)的患者。

注意事項(xiàng)房顫、房撲及有旁路傳導(dǎo)的病人可能增加異常旁路的下行傳導(dǎo)。由于可能有引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速的危險(xiǎn),對(duì)QT期間延長(zhǎng)的病人,不管是先天性,藥物引起的或代謝性的,應(yīng)慎用腺苷。
慢性阻塞性肺疾患,腺苷可能促使或加重支氣管痙攣。
特別警告:
由于在室上性心動(dòng)過(guò)速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí)可出現(xiàn)暫時(shí)的電生理現(xiàn)象,故必須在醫(yī)院心電監(jiān)護(hù)下給藥。由于外源性腺苷既不在腎臟,也不在肝臟降解,故腺苷的作用不受肝或腎功能不全的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確;除非特殊需要,應(yīng)慎用腺苷。

兒童用藥尚不明確;除非特殊需要,應(yīng)慎用腺苷。

老年用藥可以使用,其余參見(jiàn)【禁忌癥】和【注意事項(xiàng)】。

藥物相互作用其它作用于心臟的藥物(如β-腎上腺素阻斷劑、強(qiáng)心苷、鈣通道阻滯劑),腺苷受體拮抗劑(如咖啡因、茶堿)、腺苷作用增強(qiáng)劑(如潘生?。?,一般不宜在至少5個(gè)半衰期內(nèi)使用。

有報(bào)告潘生丁可使腺苷的作用增加4倍,故建議腺苷不應(yīng)用接受潘生丁治療的病人。如果必須用腺苷,應(yīng)酌情減少劑量(例:首劑減至0.5-1.0mg)。

藥物過(guò)量無(wú)過(guò)量的病例報(bào)告。由于腺苷在血液中的半衰期很短,故其任何作用的持續(xù)時(shí)間都是有限的。

藥理毒理腺苷是一種嘌呤核苷,存在于機(jī)體的所有細(xì)胞中。動(dòng)物藥理學(xué)研究已在幾個(gè)方面顯示腺苷對(duì)房室結(jié)具有負(fù)性傳導(dǎo)作用。對(duì)于人體,快速靜脈注腺苷減慢房室結(jié)傳導(dǎo),此作用可阻斷包括房室結(jié)在內(nèi)的折返環(huán),一旦折返被阻斷,心動(dòng)過(guò)速即終止,正常的竇性心律重新建立,使陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速恢復(fù)為正常的竇性心律。一次快速中斷折返環(huán)通常足以終止心動(dòng)向過(guò)速。腺苷用藥與儀器檢測(cè)相配合。用于診斷寬波形及窄波形室上性心動(dòng)過(guò)速,具有較高的敏感性和特異性。
腺苷注入人體后;還可通過(guò)激活嘌呤受體松馳血管平滑肌,導(dǎo)致血管擴(kuò)張。腺苷是一種存在于身體細(xì)胞中的內(nèi)源性核苷,毒性較低。腺苷注射液無(wú)過(guò)敏性、溶血性、血管刺激性等作用。

藥代動(dòng)力學(xué)腺苷靜脈注射給藥后,很快進(jìn)入血液循環(huán)中,并被清除細(xì)胞攝取,主要由紅細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞攝取。細(xì)胞內(nèi)的腺苷很快被代謝掉,或經(jīng)腺苷激酶磷酸化而成單磷酸腺苷,或經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的腺苷脫氨酶脫氨而成肌苷;細(xì)胞外的腺苷半衰期小于10秒,主要由細(xì)胞攝取而清除,其余部分可通過(guò)腺苷脫氨的形式進(jìn)行脫氨。由于腺苷的激活與滅活均不通過(guò)肝腎代謝,因此肝腎功能衰退不改變腺苷的藥效和耐受性。

貯藏密封,室溫保存。避免冷凍,若因冷凍產(chǎn)生結(jié)晶,加溫至室溫即可溶解。使用前應(yīng)檢查藥品外觀,藥液必須澄明,無(wú)混濁、沉淀產(chǎn)生。

包裝2ml安瓿。

有效期暫定二年。1