卡托普利注射液,用于治療高血壓,心力衰竭。
成份:化學(xué)名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
適應(yīng)癥1.用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。
2.用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。
用法用量:視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。
注射液25mg溶于10%葡萄糖20ml,緩慢靜注(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖500ml,靜滴4小時
適應(yīng)癥高血壓,心功能不全
用法用量視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下應(yīng)用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時。
不良反應(yīng)1.較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。2.較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。3.少見的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。
禁忌對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項(xiàng)下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加??;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。3.腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。4.用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。5.用本品時若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。6.用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
藥物相互作用(1)與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng),但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。 (2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓。 (3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 (4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。 (5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng);與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與β阻滯劑呈小于相加的作用。
藥物過量逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
藥理作用本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,改善心排出量及運(yùn)動耐受時間。
藥代動力學(xué)本品注射起效迅速,血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
用法用量: 視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下應(yīng)用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。 成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時。
貯藏避光、密封保存。1