[科普中國(guó)]-吡羅昔康貼片

吡羅昔康貼片，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌痛、骨關(guān)節(jié)痛、外傷后及骨折愈合后引起的疼痛。

成份化學(xué)名稱：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
化學(xué)構(gòu)式為：

分子式：C15H13N3O4S
分子量：331.35

性狀本品為棕色橢圓形的聚亞氨酯貼片。本品一面為透明的長(zhǎng)方形聚酯膜，一面為褐色的、橢圓形、有粘性的聚亞氨酯膜。

適應(yīng)癥用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌痛、骨關(guān)節(jié)痛、外傷后及骨折愈合后引起的疼痛1。

規(guī)格每貼6.8cm×5.2cm，含吡羅昔康48mg。

用法用量將本品貼敷于患處，每2天1貼。在洗澡、淋浴或出汗時(shí)，每天1貼。
使用時(shí)請(qǐng)清潔并干燥患處。將貼片的背面揭開(kāi)，輕輕按壓于患處。確保敷平貼片的邊緣。

不良反應(yīng)偶見(jiàn)皮膚局部瘙癢、發(fā)紅、皮疹、濕疹、皮炎、接觸性皮炎、紅斑。罕見(jiàn)光敏性。如果以上癥狀程度嚴(yán)重，應(yīng)停止使用。

禁忌1、對(duì)本品或其它吡羅昔康制劑過(guò)敏者禁用。
2、患有或曾經(jīng)發(fā)生過(guò)阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。
3、服用阿司匹林或其它NSAIDs后引起蕁麻疹、鼻炎和血管性水腫的患者禁用。
4、年齡在14歲以下的患者禁用。

注意事項(xiàng)1、本品主要用于對(duì)癥治療，不能用于基礎(chǔ)治療。
2、在皮膚感染后使用本品時(shí)，應(yīng)同時(shí)使用適當(dāng)?shù)目股鼗蚩拐婢帲谧屑?xì)的臨床監(jiān)測(cè)下謹(jǐn)慎使用。
3、慢性疾?。ㄍ诵行躁P(guān)節(jié)炎等）患者應(yīng)考慮進(jìn)行藥物治療以外的其它療法，在仔細(xì)的臨床監(jiān)測(cè)下謹(jǐn)慎使用。
4、本品不能用于破損皮膚、眼睛周圍及粘膜。
5、本品不要用作包扎用品。
6、當(dāng)用于不良表皮時(shí)局部可能產(chǎn)生短暫的刺激作用，請(qǐng)予注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚未確立，不推薦使用。

兒童用藥兒童患者使用本品的安全性尚未確立，不推薦兒童使用。

老年用藥老年患者發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行特別的護(hù)理，應(yīng)從最低有效劑量起慎用本品。

藥物相互作用未見(jiàn)吡羅昔康貼片與其他藥物有相互作用的報(bào)道。

藥物過(guò)量腎病綜合癥患者長(zhǎng)期或過(guò)量使用本品的全身不良反應(yīng)為惡心、腹部不適、呼吸困難、腎功能衰竭及急性間質(zhì)性腎炎。一般情況下，在大劑量使用本品時(shí)，有產(chǎn)生全身不良反應(yīng)的可能性，必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行支持和對(duì)癥治療。

臨床試驗(yàn)骨關(guān)節(jié)炎臨床試驗(yàn)
1.研究對(duì)象：膝骨關(guān)節(jié)炎患者
2.試驗(yàn)方法：采用多中心、隨即、單盲、陽(yáng)性藥平行對(duì)照試驗(yàn)方法，將230名骨關(guān)節(jié)炎患者隨即分為兩組，實(shí)驗(yàn)組116例，對(duì)照組114例。選擇疼痛較嚴(yán)重的單側(cè)膝關(guān)節(jié)，實(shí)驗(yàn)組局部外用吡羅昔康貼片，每次1貼，每2天用藥一次，連續(xù)用藥14天，對(duì)照組局部外用雙氯芬酸乳膠劑，每次用量約5厘米，一日3次，連續(xù)用藥14天。
3.觀察指標(biāo)：
（1）有效性指標(biāo)：靶部位休息痛、活動(dòng)痛、壓痛、腫脹、療效綜合評(píng)價(jià)、患者對(duì)療效的總體評(píng)價(jià)、藥物起效時(shí)間、疼痛消失時(shí)間。
（2）安全性指標(biāo)：①血常規(guī)、尿常規(guī)、肝功能、腎功能、心電圖；②用藥部位皮膚的刺激性；③全身不良事件。
4.試驗(yàn)結(jié)果：
（1）有效性結(jié)果：實(shí)驗(yàn)組治療后休息痛、活動(dòng)痛VAS評(píng)分的下降值均顯著高于對(duì)照組，治療后壓痛評(píng)分顯著低于對(duì)照組，治療前后壓痛評(píng)分的差值顯著高于對(duì)照組，兩組治療后腫脹評(píng)分以及治療前后腫脹評(píng)分的差值比較均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。實(shí)驗(yàn)組療效綜合評(píng)價(jià)及患者對(duì)療效的總體評(píng)價(jià)均明顯優(yōu)于對(duì)照組。實(shí)驗(yàn)組首次給藥后藥物起效時(shí)間顯著小于對(duì)照組，兩組平均疼痛消失時(shí)間無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
（2）安全性結(jié)果：本次臨床研究中無(wú)嚴(yán)重不良事件發(fā)生。兩組心電圖及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)均未見(jiàn)異常。實(shí)驗(yàn)組有3例（2.59%）出現(xiàn)與藥物相關(guān)的皮膚刺激反應(yīng)，表現(xiàn)為輕中度瘙癢、輕中度發(fā)紅和中度紅斑，對(duì)照組有1例（0.88%）出現(xiàn)與藥物相關(guān)的皮膚刺激反應(yīng)，表現(xiàn)為輕度瘙癢和輕度發(fā)紅。兩組皮膚刺激性反應(yīng)的發(fā)生率比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。兩組全身不良事件的發(fā)生率比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
急慢性疼痛臨床試驗(yàn)
1.研究對(duì)象：各類急性疼痛（包括韌帶拉傷、肌肉拉傷、軟組織扭傷）和慢性疼痛（包括腱鞘炎、腰背痛、頸肩痛、骨折愈合后引起的疼痛）患者。
2.試驗(yàn)方法：采用多中心、隨機(jī)、單盲、陽(yáng)性藥平行對(duì)照試驗(yàn)方法，將210名急、慢性疼痛患者隨機(jī)分為兩組，實(shí)驗(yàn)組106例，對(duì)照組104例。選擇疼痛最嚴(yán)重的部位，實(shí)驗(yàn)組局部外用吡羅昔康貼片，每次1貼，每2天用藥一次，連續(xù)用藥14天。對(duì)照組局部外用雙氯芬酸乳膠劑，每次用量約5厘米，一日3次，連續(xù)用藥14天。
3.觀察指標(biāo)：
（1）有效性指標(biāo)：靶部位休息痛、活動(dòng)痛、壓痛、腫脹、療效綜合評(píng)價(jià)、患者對(duì)療效的總體評(píng)價(jià)、藥物起效時(shí)間、疼痛消失時(shí)間。
（2）安全性指標(biāo)：①血常規(guī)、尿常規(guī)、肝功能、腎功能、心電圖；②用藥部位皮膚的刺激性；③全身不良事件。
4.臨床試驗(yàn)結(jié)果：
（1）有效性結(jié)果：急、慢性疼痛患者試驗(yàn)組治療后休息痛、活動(dòng)痛VAS評(píng)分的下降值均顯著高于對(duì)照組；治療后實(shí)驗(yàn)組壓痛評(píng)分顯著低于對(duì)照組，治療前后壓痛評(píng)分的差值顯著高于對(duì)照組；治療后試驗(yàn)組腫脹評(píng)分顯著低于對(duì)照組，治療前后腫脹評(píng)分的差值顯著高于對(duì)照組。試驗(yàn)組療效綜合評(píng)價(jià)及患者對(duì)療效的總體評(píng)價(jià)均明顯優(yōu)于對(duì)照組。試驗(yàn)組首次給藥后藥物起效時(shí)間顯著小于對(duì)照組，兩組評(píng)價(jià)疼痛消失時(shí)間比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
（2）安全性結(jié)果：本次臨床研究中無(wú)嚴(yán)重不良事件發(fā)生。兩組心電圖及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)均未見(jiàn)異常。實(shí)驗(yàn)組有5例（4.72%）出現(xiàn)與藥物相關(guān)的皮膚刺激反應(yīng)，表現(xiàn)為輕度瘙癢、輕度發(fā)紅、輕度紅斑和輕度水腫。對(duì)照組有2例（1.92%）出現(xiàn)與藥物相關(guān)的皮膚刺激反應(yīng)，表現(xiàn)為輕中度瘙癢和輕度發(fā)紅，兩組皮膚刺激性反應(yīng)的發(fā)生率比較均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。兩組全身不良事件的發(fā)生率比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

藥理毒理本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶，使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放，從而發(fā)揮較強(qiáng)的抗炎、鎮(zhèn)痛作用。

藥代動(dòng)力學(xué)健康志愿者單次使用48、96、144mg吡羅昔康貼片后，每片吸收量分別為3.741.66、3.741.25和3.521.34mg，總吸收量分別為3.741.66、7.472.49和10.574.03mg，吸收百分率分別為14.793.27、7.562.52和8.063.30%。各劑量組的總吸收量與用藥劑量具有高度的正相關(guān)性，提示健康受試者單次使用吡羅昔康貼片在48～144mg范圍內(nèi)呈線性吸收。每2天1次，每次1貼，連續(xù)使用本品14天后藥代動(dòng)力學(xué)特征未發(fā)生明顯變化，不會(huì)出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。吸收速度和消除速度不隨單次或連續(xù)多次用藥以及不同的給藥劑量而發(fā)生改變。
吡羅昔康吸收入血后，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上，經(jīng)肝臟代謝，66%自腎臟排泄，33%經(jīng)糞便排泄，其中原形藥不足5%。

貯藏密封1℃ -30℃保存。

包裝復(fù)合膜袋包裝，每盒3貼。

有效期36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)JX20040149

妊娠分級(jí)FDA妊娠分級(jí)：C；D-如在妊娠晚期或臨近分娩時(shí)用藥。

哺乳期分級(jí)吡羅昔康: L2，半衰期30-86h 雖然有非常長(zhǎng)的半衰期，研究說(shuō)明它通常是安全的。