[科普中國]-恩他卡朋雙多巴片(Ⅱ)

恩他卡朋雙多巴片(Ⅱ)，達靈復(fù)用于治療經(jīng)左旋多巴/多巴脫羧酶（DDC）抑制劑療法所未能控制出現(xiàn)或者"劑末"運動功能波動的成人帕金森病患者。1.

成份本品為復(fù)方制劑，其組份為恩他卡朋，左旋多巴和卡比多巴。

性狀達靈復(fù)為棕紅色或者灰紅色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色或橙黃色，并帶白色斑點。

適應(yīng)癥達靈復(fù)用于治療經(jīng)左旋多巴/多巴脫羧酶（DDC）抑制劑療法所未能控制出現(xiàn)或者"劑末"運動功能波動的成人帕金森病患者。

規(guī)格100mg:25mg:200mg*30片

用法用量藥品在空腹或者飯后服用皆可。一片藥品包含一個治療劑量。藥片應(yīng)整片吞服
患者每次只服用一片達靈復(fù)?；颊呙刻旆玫目ū榷喟偷陀?0-100mg時，易出現(xiàn)惡心和嘔吐?？ū榷喟腿談┝砍^300mg的臨床經(jīng)驗有限，而恩他卡朋的推薦日劑量為1600mg。因此，達靈復(fù)的日劑量為每天服用8片
通常達靈復(fù)用于已經(jīng)應(yīng)用相應(yīng)劑量的標(biāo)準(zhǔn)釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑和恩他卡朋治療的患者。
從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑（卡比多巴或芐絲肼）和恩他卡朋片轉(zhuǎn)為達靈復(fù)治療。
a，正在接受和達靈復(fù)劑量等量的恩他卡朋和標(biāo)準(zhǔn)釋放劑型的左旋多巴/卡比多巴治療的患者可以直接轉(zhuǎn)換接受相應(yīng)劑量的達靈復(fù)治療。
b，如果患者正在接受恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴劑量和達靈復(fù)（50mg/12.5mg/200mg.100mg/25mg/200mg或150mg/37.5mg/200mg）劑量不相等。開始用達靈復(fù)治療時必須仔細滴定劑量以達到的臨床療效。治療開始時，應(yīng)調(diào)整達靈復(fù)的劑量至盡可能接近當(dāng)前使用的左旋多巴的日總劑量。
c,如果患者當(dāng)前正在接受恩他卡朋和標(biāo)準(zhǔn)釋放劑型的左旋多巴/芐絲肼的治療，在達靈復(fù)開始治療前的前一天晚上應(yīng)停用左旋多巴/芐絲肼。第二天早晨開始服用達靈復(fù)。首劑達靈復(fù)中的左旋多巴的含量應(yīng)等于或略超過（5~10%）當(dāng)前使用的左旋多巴劑量。
當(dāng)前未接受恩他卡朋治療的患者轉(zhuǎn)而接受達靈復(fù)的治療。
某些正在接受標(biāo)準(zhǔn)釋放劑型的左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療但癥狀不穩(wěn)定的帕金森病和"劑末"運動功能波動患者可考慮用相應(yīng)劑量的達靈復(fù)治療。但是，對于有運動障礙或左旋多巴日劑量超過600mg的患者，不推薦從左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑直接轉(zhuǎn)換到達靈復(fù)治療。建議這些患者在轉(zhuǎn)至達靈復(fù)治療前，先加入恩他卡朋（恩他卡朋片）聯(lián)合治療。并有必要根據(jù)需要調(diào)整左旋多巴劑量。
恩他卡朋可增強左旋多巴的作用。因此，達靈復(fù)開始治療的初幾天和初幾個星期可能需要將左旋多巴的劑量降低10~30%。尤其是出現(xiàn)運動障礙的患者。根據(jù)患者的臨床條件。通過延長用藥間隔和/或減少每次服用劑量的方法來減少左旋多巴的每日總劑量。
治療過程中的劑量調(diào)整
當(dāng)病情需要多的左旋多巴時。在推薦的劑量范圍內(nèi)，應(yīng)考慮增加達靈復(fù)服藥次數(shù)或使用達靈復(fù)的其他劑量。
如果需要減少左旋多巴用量?？赏ㄟ^減少每日服藥次數(shù)或延長兩次服藥之間的間隔或使用較小規(guī)格的達靈復(fù)來減少每日總劑量。
如果再接受達靈復(fù)治療的同時還使用其他左旋多巴制劑，應(yīng)遵循推薦的劑量。
中止達靈復(fù)治療
如果要中斷達靈復(fù)（左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋）治療。轉(zhuǎn)換為左旋多巴/多巴脫氨酶抑制劑治療。不合并使用恩他卡朋，那么必須調(diào)整其他抗帕金森藥物的劑量尤其是左旋多巴的劑量以達到充分的血藥濃度，以達到對于帕金森病患者癥狀的有效控制。
肝損害
肝損害的患者接受達靈復(fù)治療時應(yīng)引起注意，可能需要降低劑量
腎損害
腎損害不會影響恩他卡朋的藥代動力學(xué)特征。目前沒有專門研究腎功能不全時左旋多巴和卡比多巴的藥代動力學(xué)特征的試驗報道。因此，重度腎損害患者包括接受透析治療的患者在使用達靈復(fù)治療時必須注意。

不良反應(yīng)卡比多巴-左旋多巴
卡比多巴-左旋多巴常報告的不良反應(yīng)包括運動障礙，如舞蹈病、張力障礙盒其他不自主的運動及惡心。
恩他卡朋
恩他卡朋的雙盲，安慰劑對照的臨床試驗（n=1003）所觀察的與恩他卡朋有關(guān)的常發(fā)生的不良反應(yīng)（>5）有：運動障礙/運動過度、惡心、尿液變色、腹瀉盒腹痛。

禁忌1.對達靈復(fù)的活性成分（卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋）或任何一種賦形劑過敏
2.單胺氧化酶（MAO）和COMT是兒茶酚胺代謝中的兩種主要的酶系統(tǒng)。和不能與左旋多巴/卡比多巴合并使用一樣，非選擇性單胺氧化酶抑制劑禁止與達靈復(fù)一起使用。
3.窄角型青光眼
4.由于左旋多巴可能使惡性黑色素瘤活化，可疑及診斷不明的皮膚病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用達靈復(fù)。

注意事項一般注意事項
1.與服用左旋多巴相似，長期使用達靈復(fù)治療時，建議四年過去評估肝臟、造血、心血管盒腎臟功能。
2.慢性開角型青光眼患者用達靈復(fù)治療時應(yīng)引起注意，開始用達靈復(fù)前，患者眼內(nèi)壓應(yīng)得到良好控制，并應(yīng)仔細監(jiān)測眼內(nèi)壓的變化。
應(yīng)避免突然停藥，以免產(chǎn)生不良反應(yīng)。肝功能障礙者，應(yīng)調(diào)整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報道。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由于在乳汗中發(fā)現(xiàn)Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。

兒童用藥尚不明確。

老年用藥尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。

藥物相互作用禁忌與本品同時使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺）。同樣，禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯(lián)合使用，但是后者的日劑量不能超過10 mg。

藥理毒理本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

貯藏室溫（10-30度）保存。避免兒童誤取。

包裝10片/瓶；30片/瓶

有效期24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20100114