[科普中國]-硝苯地平注射液

硝苯地平注射液，高血壓危象。1.

成份本品主要成份為：硝苯地平。
其化學名稱為：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34

性狀本品為黃綠色澄明液體。

適應癥高血壓危象。

規(guī)格5ml：2.5mg

用法用量遮光、靜脈滴注。每次2.5～5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀釋后在4～8小時內緩慢滴入，根據(jù)病情調整滴速及用量，最大劑量15～30mg/24h，可重復使用3天，不宜超越。以后治療建議使用口服制劑。

不良反應應用本品后，靜脈穿刺部位可能疼痛，減慢輸注速度有時可避免穿刺部位的燒灼感。輸液開始后不久可以有輕度的心率加快和血壓降低，通常在5～15分鐘后恢復。其他的副作用表現(xiàn)為短暫的頭痛和顏面、皮膚發(fā)紅、發(fā)熱。有時出現(xiàn)心悸，以及因血管擴張引起的下肢水腫，還可出現(xiàn)眩暈、疲乏，手臂和腿部的瘙癢以及血壓降低，有時有心絞痛加重，個別病例有肝功能損傷、皮疹、貧血、粒細胞減少癥，血小板減少癥及血糖升高(糖尿病患者)，大劑量使用時，個別病例出現(xiàn)肌痛，手指顫動，以及輕微短暫的視力改變。

禁忌1．對硝苯地平過敏者禁用。
2．孕婦禁用。
3．心源性休克及嚴重主動脈狹窄患者禁用。

注意事項1．低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。
2．哺乳期婦女使用本品時，必須停止哺乳。
3．對嚴重高血壓(惡性高血壓)和循環(huán)血理不足的透析患者需嚴密監(jiān)測。
4．大劑量快速滴會引起明顯血壓下降。
5．與β受體阻滯劑合用可導致血壓明顯下降。
6．本品可使地高辛及茶堿血漿水平升高，聯(lián)合用藥時需監(jiān)測地高辛及茶堿濃度。
7．靜脈滴注中必須遮光，并注意監(jiān)測血壓。
8．對診斷的干擾
應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
9．長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

藥理毒理硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
1．本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。
2．本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
3．本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負荷。
4．本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。
無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

藥代動力學口服后吸收迅速、完全?？诜?0分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%?？诜?5分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續(xù)4～8小時；舌下給藥2～3分鐘起效，20分鐘達高峰。t1/2呈雙相，t1/2α2.5～3小時，t1/2β為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

貯藏遮光，密閉保存。

包裝5ml/支×5支/盒，安瓿

有效期2年