[科普中國(guó)]-低分子肝素鈉凝膠

低分子肝素鈉凝膠，閉合性淺表軟組織挫傷(恢復(fù)期)。1.

成份低分子肝素鈉

性狀本品為無(wú)色透明凝膠。

適應(yīng)癥閉合性淺表軟組織挫傷(恢復(fù)期)。

規(guī)格10g:3500IU

用法用量外用。一日2次，以本凝膠適量涂于患處及周圍，并溫和和按摩數(shù)分鐘。

不良反應(yīng)臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與用藥有關(guān)的不良反應(yīng)。

禁忌(1)對(duì)達(dá)肝素、肝素和豬肉產(chǎn)品過(guò)敏者(國(guó)外資料)。(2)有活動(dòng)性出血者(國(guó)外資料)。(3)有使用本藥誘導(dǎo)的血小板減少癥史(或血小板減少且在體外試驗(yàn)中本藥引起血小板聚集陽(yáng)性反應(yīng))者。(4)區(qū)域感覺(jué)缺失者(國(guó)外資料)。

注意事項(xiàng)慎用1.肝、腎功能不全者。2.有活動(dòng)性或消化性潰瘍史(或出血)的患者。3.糖尿病性視網(wǎng)膜病變患者。4.近期接受神經(jīng)或眼科手術(shù)和蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉者。5.細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。6.有出血素質(zhì)的患者。(以上選自國(guó)外資料)7.有未能控制的重癥高血壓的患者。8.藥物對(duì)妊娠的影響國(guó)內(nèi)資料建議孕婦慎用本藥；美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。藥物對(duì)哺乳的影響產(chǎn)后婦女慎用本藥。9.急性軟組織損傷急性滲出期慎用，以免加重出血；210.勿直接涂于潰爛傷口和粘膜組織上；11.沒(méi)有證據(jù)提示本品用于閉合性軟組織挫傷傷于肝素鈉乳膏。

孕婦及哺乳期婦女用藥藥物對(duì)妊娠的影響國(guó)內(nèi)資料建議孕婦慎用本藥；美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響產(chǎn)后婦女慎用本藥。

兒童用藥兒童用藥的有效性和安全性尚未確立。

老年用藥老年患者用藥的有效性和安全性尚未確立。

藥理毒理本品可能通過(guò)低分子量肝素的抗凝血作用而增加局部血管通透性，改善局部血液循環(huán)，從而產(chǎn)生消腫去瘀的作用。和普通肝素一樣屬于抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依賴性凝血酶抑制劑。與普通肝素相比，本品延長(zhǎng)APTT的作用很弱，血中半衰期長(zhǎng)兩倍，及有對(duì)血小板功能、脂質(zhì)代謝影響少的特點(diǎn)，抗Xa/APTT活性比肝素大，極小增加出血傾向。本品對(duì)FXa的抑制作用比對(duì)Ⅱa大，其抗栓作用大于抗凝作用。并能刺激內(nèi)皮細(xì)胞釋放出組織因子抑制物，對(duì)組織因子活化啟動(dòng)的凝血過(guò)程起著負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用。還能促進(jìn)內(nèi)皮釋放纖溶酶而增強(qiáng)纖溶活性。因而具有抗栓作用強(qiáng)，副作用小及給藥方便等優(yōu)點(diǎn)。
1.藥效學(xué) 本藥為一種低分子肝素，其分子量為4000－6300道爾頓。與其它低分子量肝素一樣，本藥用于提高未分離肝素應(yīng)用的利益/危險(xiǎn)比值。未分離肝素是通過(guò)與凝血因子Ⅲ相結(jié)合而產(chǎn)生抗血栓形成或抗凝血作用的，它們結(jié)合后所形成的復(fù)合物可促進(jìn)對(duì)凝血因子Ⅱa(凝血酶)、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的滅活。部分凝血活酶時(shí)間(APTT)和活化全血凝固時(shí)間(ACT)常被用作衡量未分離肝素抗凝血或引起出血作用的指標(biāo)。這兩種時(shí)間的延長(zhǎng)主要反映凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅺa的滅活程度。對(duì)肝素分餾產(chǎn)物的研究顯示，降低其分子量會(huì)相應(yīng)引起抗凝血因子Ⅱa的活性降低，對(duì)APTT的影響減弱，但可加強(qiáng)抑制凝血因子Ⅹa的活性。與常規(guī)肝素相比，該結(jié)果具有更高的抗Ⅹa與抗Ⅱa比值；與未分餾肝素相比，低分子量肝素抑制血小板聚集的作用也有減弱，而肝素抑制血小板聚集的作用能促使出血。不論是常規(guī)肝素或者是低分子量肝素，它們抗血栓形成主要應(yīng)歸功于對(duì)凝血因子Ⅹa的抑制，因此低分子量肝素引起出血的可能性比普通肝素低。與未分離肝素相比，低分子量肝素還有其它一些潛在的優(yōu)越性，包括：具有更強(qiáng)的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度、更長(zhǎng)的消除半衰期(院外患者一日皮下注射1次即可)；降低對(duì)血漿中脂肪分解活性的刺激、降低發(fā)生肝素相關(guān)性血小板減少癥的可能性；并且，在使用未分離肝素或口服抗凝血藥有禁忌的患者中也能安全地使用。

藥代動(dòng)力學(xué)藥動(dòng)學(xué) 口服不能吸收，靜脈注射后3分鐘起效，最大效應(yīng)時(shí)間可持續(xù)2－4小時(shí)，半衰期約為2小時(shí)；生物利用度80%－90%，大于普通肝素(15%－25%)。多次給藥后，效應(yīng)可維持10－24小時(shí)。血漿中充分發(fā)揮抗血栓形成活性所需的抗Ⅹa的治療濃度波動(dòng)范圍在0.1－0.6U/ml之間。預(yù)防急性前壁心肌梗死患者左心室血栓形成時(shí)，本藥抗Ⅹa的血藥濃度為0.6－1U/ml；治療急性靜脈血栓形成所需的平均抗Ⅹa血藥濃度為0.5U/ml。本藥在體內(nèi)的分布部位不及未分餾肝素廣泛，其分布容積(Vd)為40－60ml/kg或3－11L。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，其腎臟清除率為20－30ml/min。靜脈注射的半衰期約為2小時(shí)；皮下注射的半衰期約為3－5小時(shí)。臨床試驗(yàn)證實(shí)，本藥在慢性腎衰、接受血液透析患者靜脈注射的半衰期(T★1/2★)為4－5小時(shí)，顯著比肝素長(zhǎng)(3－4倍)。腎衰竭或腎切除患者的本藥的清除時(shí)間顯著延長(zhǎng)。

貯藏密閉，陰涼處（不超過(guò)20°C）保存。

有效期24個(gè)月