[科普中國]-恩曲他濱

由美國Gilead Siences公司研制成功的一種新型核苷類逆轉錄酶抑制劑，屬抗病毒類藥物，對HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性，抗病毒活性表現(xiàn)在它特異性地抗HIV-1、HIV-2和HBV，而其藥濃升至100 mnol/L，亦未見它對HSV-1、HSV- 2、HCMV、VZV、corona、黃熱病病毒、呼吸道合胞體病毒、Rota、流感病毒或鼻病毒表現(xiàn)出活性。即使是低于微摩爾濃度，該藥也顯現(xiàn)出對HIV 1的LAV和ⅢB病毒株及HIV-2的ROD2和ZY病毒株的強效抑制作用，其IC50 值比AZT(齊多夫定)低95倍。

基本信息中文名稱：恩曲他濱

中文別名：5-氟-1-(2R,5S)-[2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-酰]胞嘧啶；鹽酸恩曲他濱；依曲西他濱；

英文名稱：Emtricitabine

英文別名：Entricitabine;FTC;4-Amino-5-fluoro-1-((2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1H)-one;EMTRITABINE;EMTRICITABIN;SM-Q;

CAS號：143491-57-0

分子式：C8H10FN3O3S

分子量：247.24700

精確質量：247.04300

PSA：115.67000

LogP：0.12620

物化性質

外觀與性狀：白色粉末

密度：1.82 g/cm3

熔點：136-140°C

沸點：443.3oC at 760 mmHg

閃點：221.9oC

折射率：1.731

蒸汽壓：0mmHg at 25°C1

恩曲他濱相關藥品說明書信息適應癥與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合用于成人HIV-1感染的治療。

用法用量18歲以上成人口服用藥，每次200mg，1次/d?？崭狗?，也可與食物同服。腎功能不良者應調整劑量，改為200mg，隔天1次或每3天1次。

藥理作用本品是一種新型核苷類逆轉錄酶抑制劑，對HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化為具有細胞活性的5′-三磷酸鹽，5′-三磷酸鹽通過進入病毒DNA主鏈，與主鏈結合，導致鏈終止，從而抑制HIV-1逆轉錄酶及HBV DNA聚合酶活性。

藥物相互作用

本品不影響肝微粒體酶P450酶系統(tǒng)，不產生由此介導的藥物相互作用，與替諾氟韋、茚地那韋、泛昔洛韋、司坦夫定合用，藥代動力學幾乎無影響。

藥代動力學

給雄性小鼠口服和靜注單劑量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg，結果顯示，本品吸收好，清除快，且在研究所使用的劑量范圍內其藥代動力學呈劑量依賴性，總清除速率快，接近于腎血流量。對HIV感染者單獨給予本品100～1200mg，Tmax為1.25～1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg，其血漿半衰期為7.5～8h，本品三磷酸鹽的細胞內半衰期大約為39h。

劑型與規(guī)格

恩曲他濱膠囊劑：200mg/粒。片劑：0.2g

不良反應1.全身：腹痛、無力、頭痛。2.消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。3.骨骼肌肉：關節(jié)痛、肌痛。4.神經(jīng)系統(tǒng)：睡夢異常、抑郁、頭暈、失眠、神經(jīng)痛、外周神經(jīng)炎、感覺異常。5.呼吸系統(tǒng)：咳嗽加重、鼻炎。6.皮膚：疹。

注意事項1.本品主要經(jīng)腎排泄，故腎功能不全患者服用本品應減量。2.兒童尚未建立安全有效的依據(jù)，故兒童不推薦使用。3.尚無特效解救藥，藥物過量采用支持治療。

禁用慎用1.已知對本品或其中任一組分過敏者禁用。2.禁用于晚期腎病及肝功能不全者。3.孕婦服用本品可能對胎兒和新生兒有不利影響。本品可通過乳腺分泌也可影響受乳嬰兒，一般不推薦孕婦和哺乳期婦女使用本品。4.老年人選擇劑量時應慎重，可根據(jù)其肝、腎、心功能的衰退、伴發(fā)的疾病以及其他藥物治療的影響，酌情減量服用2。

貯藏避光陰涼處保存。