[科普中國(guó)]-依托考昔

依托考昔用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征，治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，處方選擇環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)給予對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估。

基本信息中文名稱(chēng)：依托考昔

中文別名：2,3'-聯(lián)吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺?；?苯基]；依托考西；5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶

英文名稱(chēng)：etoricoxib

英文別名：Etoricoxibe; Tauxib; Etoricoxib; Algix; 5-chloro-2-(6-methylpyridin-3-yl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)pyridine

CAS號(hào)：202409-33-4

分子式：C18H15ClN2O2S

分子量：358.84200

精確質(zhì)量：358.05400

PSA：68.30000

LogP：5.25670

結(jié)構(gòu)式：

物化性質(zhì)外觀與性狀：灰白色粉末

密度：1.298 g/cm3

熔點(diǎn)：134-135°C

沸點(diǎn)：510oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：262.2oC

折射率：1.6

蒸汽壓：5.17E-10mmHg at 25°C

安全信息海關(guān)編碼：2933399090

WGK Germany：3

危險(xiǎn)類(lèi)別碼：R36/37/38

安全說(shuō)明：S26; S36

危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xi1

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、摩爾折射率：94.65

2、摩爾體積（cm3/mol）：276.4

3、等張比容（90.2K）：733.9

4、表面張力（dyne/cm）：49.6

5、極化率（10-24cm3）：37.52

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：3.3

2.氫鍵供體數(shù)量：0

3.氫鍵受體數(shù)量：4

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3

5.互變異構(gòu)體數(shù)量：無(wú)

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積68.3

7.重原子數(shù)量：24

8.表面電荷：0

9.復(fù)雜度：514

10.同位素原子數(shù)量：0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15.共價(jià)鍵單元數(shù)量：12

生產(chǎn)方法將鎂和4-甲硫基芐基氯溶于四氫呋喃,進(jìn)行反應(yīng),該反應(yīng)液加到裝有Weinrebamidide和甲苯中反應(yīng)。加入乙酸水溶液，再加入水和甲苯。分層，水層用甲苯提取。甲苯層合并，用稀鹽酸提取。在提取液中加入乙酸乙酯,用氨水調(diào)節(jié)水層的pH值。分層,水層用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯層合并，濃縮，得淡黃色固體。將該固體、硫酸溶于甲醇，加熱，加入鎢酸鈉水溶液，然后加入雙氧水反應(yīng)。加入水，冷至室溫過(guò)濾。固體經(jīng)水洗，真空干燥，得酮硫砜化合物。該酮硫砜化合物、正丙酸和3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶于甲苯，回流，共沸脫水。冷卻，加入乙酸異丙酯，加入水，水層用濃氨水中和。分出的有機(jī)層，用鹽水-水的混合液洗滌、水洗。水層合并，用乙酸異丙酯洗滌。有機(jī)層合并，用DarcoG 60處理后，濃縮，再用乙酸異丙酯-己烷重結(jié)晶，得依他昔布。

用途為第二代環(huán)加氧酶-2(COX-2)抑制劑。用于骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎癥狀緩解,牙科手術(shù)相關(guān)性急性疼痛緩解和原發(fā)性痛經(jīng)治療。

依托考昔相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)信息藥品名稱(chēng)依托考昔片

成份主要成份為依托考昔，

化學(xué)名稱(chēng)：5?氯?6'?甲基?3?[4?(甲磺?；?苯基]?2，3'?聯(lián)吡啶

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C18H15ClN2O2S

分子量：358.84

性狀30mg：藍(lán)綠色、蘋(píng)果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA 30，另一側(cè)刻有101；

60mg：墨綠色、蘋(píng)果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA 60，另一側(cè)刻有200；

90mg：白色、蘋(píng)果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA 90，另一側(cè)刻有202；

120mg：淺綠色、蘋(píng)果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA 120，另一側(cè)刻有204。

適應(yīng)癥本品適用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

規(guī)格(1)30mg (2)60mg (3)90mg (4)120mg

用法用量本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。

關(guān)節(jié)炎

骨關(guān)節(jié)炎
推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。 在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。

急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎
推薦劑量為120mg，每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長(zhǎng)使用8天。使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此，治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)60mg。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)120mg。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。

老年人、性別、種族
老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。

肝功能不全
輕度肝功能不全患者（Child?Pugh評(píng)分5?6），本品使用劑量不應(yīng)超過(guò)60mg每日1次。中度肝功能不全患者（Child?Pugh評(píng)分7?9），應(yīng)當(dāng)減量，不應(yīng)超過(guò)每隔一日60mg的劑量，且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對(duì)重度肝功能不全患者（Child?Pugh評(píng)分>9），目前尚無(wú)臨床或藥代動(dòng)力學(xué)資料。

腎功能不全

患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率