[科普中國]-新霉素

一種抗生素，與鏈霉素、卡那霉素，慶大霉素同屬于氨基糖苷類抗生素。它由弗氏鏈霉菌產(chǎn)生；對革蘭氏陽性和陰性菌皆有效，產(chǎn)品主要為新霉素B和C的混合物。新霉素與卡那霉素有完全交叉抗藥性，與鏈霉素有部分交叉抗藥性；與同類抗生素類似，具有腎毒性和內(nèi)耳毒性，它對內(nèi)耳的傷害，往往是不可逆轉(zhuǎn)的?，F(xiàn)在這種抗生素實際已不再使用。

藥物名稱中文名稱:新霉素

英文名稱:neomycin

英文別名:Neomycin; CCRIS 5462; Caswell No. 595; EPA Pesticide Chemical Code 006303; Fradiomycin; Fradiomycinum; HSDB 3242; Myacyne;sulfate (salt)

CAS:1404-04-2

EINECS:215-766-3

分子式:C23H48N6O17S

分子量:712.7222

藥理作用參閱硫酸鏈霉素。藥動學(xué)口服后很少被吸收，完整的腸粘膜只能吸收約3%，但經(jīng)有潰瘍或表皮剝落的或有炎癥的粘膜可吸相當(dāng)量。大部分不經(jīng)變化隨糞便排出。新霉素對結(jié)核分枝桿菌有強(qiáng)大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結(jié)核分枝桿菌對該品大多耐藥。新霉素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對該品敏感。新霉素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差，各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對該品耐藥。新霉素主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。細(xì)菌與新霉素接觸后極易產(chǎn)生耐藥性。新霉素和其他抗菌藥物或抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用可減少或延緩耐藥性的產(chǎn)生。該品為白色或類白色的粉末。

適應(yīng)癥結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷時作為輔助治療。新霉素不宜用于全身性感染的治療。該品對綠膿桿菌無效。

動力學(xué)口服吸收差，須用靜脈給藥。靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度最高，濃集于有核細(xì)胞內(nèi)，在白細(xì)胞內(nèi)含量較高，該品不易透過其腦屏障，故不進(jìn)入腦脊液：該品代謝極少，在24小時內(nèi)12%～25%由腎臟，50%～90%由膽汁中排出。由于該品從儲存組織中釋放緩慢，因此，血漿消除半衰期長，約36h。

不良反應(yīng)1、較少發(fā)生的有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性）；步態(tài)蹣跚、頭昏或步履不穩(wěn)（耳毒性、影響前庭)；尿量或排尿次數(shù)顯著減少，或極度口渴（腎毒性）。

2、下列情況持續(xù)存在時需引起注意：發(fā)生較多者為口或肛周刺激或疼痛、惡心或嘔吐；發(fā)生很少者為腹瀉或色淡帶惡臭脂肪性糞便、或大量放氣（吸收不良綜合征）、皮疹?？梢鹉I及聽力損害，消化道反應(yīng)、食欲不振、惡心、嘔吐等?？砂l(fā)生延緩型過敏反應(yīng).用量大可有神經(jīng)中毒癥狀，呼吸抑制等。在氨基糖甙類中該品的神經(jīng)肌肉接頭抑制作用最強(qiáng)，曾有不少病人發(fā)生嚴(yán)重呼吸抑制甚至死亡。該品的耳毒性作用可伴有或不伴有腎毒性作用，二者常同時出現(xiàn)。內(nèi)耳損傷開始為高音調(diào)聽力喪失，以后很快進(jìn)展為耳聾。前庭功能失常，僅見于聽力同時受損之時，內(nèi)耳損害是永久性的。該品的腎毒作用，可能與藥物同腎小管細(xì)胞的蛋白相結(jié)合有關(guān)。臨床表現(xiàn)為輕度蛋白尿、腎小管上皮細(xì)胞壞死、管型、肌醉清除減少及少尿。這種損害，可發(fā)展成為廣泛的腎小管上皮細(xì)胞壞死?？诜r可引起吸收不良綜合癥及脂肪瀉。局部涂抹新霉素，6～8%的病人出現(xiàn)過敏（主要是各種皮疹）。對本藥過敏的患者，應(yīng)用其它氨基甙類藥物時，可發(fā)生交叉反應(yīng)。新霉素治療期間常發(fā)生聽力喪失。即使腎功能正常的人，以0.5%新霉素溶液局部應(yīng)用或洗滌傷口，亦曾發(fā)生聽力喪失。用新霉素治療的病人中，異常的尿沉渣和氮質(zhì)血癥十分普遍。新霉素溶液沖洗傷口或漿膜腔后，亦曾出現(xiàn)有呼吸麻痹的神經(jīng)肌肉接點的阻滯。大面積皮膚或外傷敷用新霉素，可出現(xiàn)周身反應(yīng)。

用法用量1、成人常用量口服，一次0.25—0.5g(以新霉素計，下同），一日1一2g。肝性腦病的輔助治療，一次0.5一1.0g，每6小時一次，療程5—6天。結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備，每小時0.5g，用藥4小時，繼以每4小時0.5g，共24小時。

2、小兒常用量按體重每日25—50mg/kg，分4次服用。隨訪檢查：聽力圖、腎功能測定、原有腎功能損害或第8對腦神經(jīng)損害或長期治療的患者，需在用藥前以及用藥過程中進(jìn)行檢查。用藥數(shù)日病情仍無進(jìn)步者應(yīng)進(jìn)行檢查。①新霉素可于空腹時或餐后服用；②腎功能減退或第8對腦神經(jīng)功能減退的患者需減量；③如肝昏迷患者不能口服新霉素時，可用無菌新霉素粉配制成1%溶液作保留灌腸；④硫酸新霉素毒性過大，已不作注射用。不宜大量體腔內(nèi)留置給藥，因可吸收而致耳、腎毒性和抑制呼吸。

禁忌1、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素不能耐受者可能對其他氨基糖苷類亦不能耐受。

2、下列情況應(yīng)慎用：第8對腦神經(jīng)損害、腸梗阻、重癥肌無力、帕金森病患者、腎功能損害、結(jié)腸潰瘍性病變。

注意事項

相互作用1、與其他氨基糖苷類或卷曲霉素同時全身應(yīng)用時，可能增加耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用；可能發(fā)生聽力減退，甚至停藥后仍可繼續(xù)進(jìn)展至耳聾，往往呈永久性。

2、與神經(jīng)肌肉阻滯藥同時應(yīng)用，可能增加神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱及呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停)。

3、與順鉑、依他尼酸注射液、呋塞米注射液或萬古霉素同時全身應(yīng)用，可能發(fā)生聽力損害并在停藥后仍可能繼續(xù)進(jìn)展至耳聾，往往呈永久性。

4、口服避孕藥（含雌激素）與口服新霉素長期合用可能導(dǎo)致避孕失敗，并增加出血的發(fā)生率。

5、口服新霉素可影響洋地黃苷類、維生素A或維生素Bl2的吸收，使療效降低；因此應(yīng)嚴(yán)密觀察患者對洋地黃類藥物的療效是否發(fā)生改變?？诜旅顾氐幕颊撸绕渑c秋水仙堿及維生素A合用時，其維生素Bl2的需要量可能增加。

6、與多粘菌素類同時全身應(yīng)用，可能增加腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

制劑按新霉素計。硫酸新霉素片(1)0.1g(10萬單位）（2)0.25g(25萬單位）口服，一次1g，一日3-4次。兒童，一次5-10mg/kg，一日4次。

硫酸片劑英文名NeomycinSulfateTablets

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

硫酸新霉素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。細(xì)菌對鏈霉素、新霉素和卡那霉素、慶大霉素間有部分或完全交叉耐藥。新霉素全身用藥有顯著腎毒性和耳毒性，故僅限于口服或局部應(yīng)用。該品為白色片。

動力學(xué)

新霉素口服很少吸收（約3%），但長期口服較大劑量，腸粘膜有潰瘍或炎癥時仍可吸收相當(dāng)量，特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高?？诜蟠蟛糠植唤?jīng)變化隨糞便排出。

適應(yīng)癥

口服可用于：

1．腸道感染。

2．亦可用于結(jié)腸手術(shù)前腸道準(zhǔn)備或肝昏迷時作為輔助治療。新霉素不宜用于全身性感染的治療。

用法用量

1、口服，成人一次0.25～0.5g(以新霉素計），一日4次。肝性腦病的輔助治療，一次0.5～1g，每6小時1次，療程5～6天。結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備，每小時0.5g，連用4次，繼以每4小時0.5g，共24小時。

2、小兒按體重一日25～50mg/kg，分4次服用。

不良反應(yīng)

1、可引起食欲不振、惡心、腹瀉等，但長期應(yīng)用（10周以上）不影響維生素K的合成。

2、較少發(fā)現(xiàn)聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；頭昏或步履不穩(wěn)；尿量或排尿次數(shù)顯著減少或極度口渴。

3、偶可引起腸粘膜萎縮而導(dǎo)致吸收不良綜合征及脂肪性腹瀉，甚至偽膜性腸炎。

禁忌 對新霉素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用該品。

注意事項

1、交叉過敏對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星過敏的患者也可能對該品過敏。

2、在用藥過程中仍宜定期進(jìn)行尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)腎毒性，并進(jìn)行聽力檢查或聽電圖測定。

3、下列情況應(yīng)慎用該品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力、帕金森病、腎功能損害、潰瘍性結(jié)腸炎及有口腔牙病患者（新霉素可引起口腔刺激或疼痛）。

4、長期口服該品的慢性腸道感染患者尤其伴有腎功能減退或同服其他耳毒性或腎毒性藥物者仍應(yīng)注意出現(xiàn)腎毒性或耳毒性癥狀的可能。早產(chǎn)兒及新生兒中缺乏安全應(yīng)用該品的資料，故不宜應(yīng)用。妊娠期婦女宜慎用該品。用藥期間哺乳期婦女應(yīng)暫停哺乳。老年患者宜慎用該品。

過量處理該品無特異性拮抗劑，藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐劑及補(bǔ)液等。

相互作用

1、與口服避孕藥（含雌激素）長期合用可能導(dǎo)致避孕失敗，并增加出血的發(fā)生率。

2、口服新霉素可影響洋地黃苷類、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、青霉素V、維生素A或維生素B12的吸收?？诜旅顾氐幕颊吆嫌们锼蓧A及維生素A時，其維生素B12的需要量可能增加。

3、該品不宜與其他腎毒性藥物及耳毒性藥物合用。

4、與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用時，可能增加神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱等。

制劑（1)0.1g(10萬單位）（2)0.25g(25萬單位）

滴眼液英文名NeomycinSulfateEyeDrops

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

新霉素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）、棒狀桿菌屬有良好作用，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌亦有良好作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差，銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。細(xì)菌對鏈霉素、新霉素、卡那霉素和慶大霉素間有部分或完全交叉耐藥。該品為無色或微黃色的澄明液體。

動力學(xué)

硫酸新霉素滴眼液滴眼后很少被吸收入眼內(nèi)組織或全身血液循環(huán)。

適應(yīng)癥

該品適用于由敏感葡萄球菌屬（甲氧西林敏感金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌）、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌所致結(jié)膜炎、淚囊炎、角膜炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。

用法用量 滴入眼結(jié)膜囊內(nèi)，一次1～2滴，一日3～5次。

不良反應(yīng) 偶有眼部輕度刺激不適，無全身不良反應(yīng)。

禁忌 對新霉素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用。

注意事項

1、該品不得直接注入球結(jié)膜下或眼前房內(nèi)。

2、淚囊感染（淚囊炎）常發(fā)生于淚囊管閉塞的兒童，除用該品滴眼外，可同時輔以局部熱敷。

3、滴眼時瓶口勿接觸眼睛，使用后將瓶蓋擰緊，以免污染藥液。

復(fù)方軟膏英文名CompoundNeomycinOintment

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

1、藥理復(fù)方新霉素軟膏中的主要成分為新霉素與桿菌肽。新霉素為一種氨基糖苷類抗生素，對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。桿菌肽為一種多肽類抗生素，對革蘭陽性細(xì)菌如葡萄球菌屬和鏈球菌屬具強(qiáng)大的抗菌作用。對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和某些螺旋體、放線菌屬也有一定作用。革蘭陰性桿菌則全部耐藥。

2、毒理新霉素全身用藥可引起嚴(yán)重腎毒性及耳毒性，桿菌肽全身用藥可產(chǎn)生嚴(yán)重腎毒性，故兩者均僅限于局部應(yīng)用。該品為淡黃色或黃色的油膏。

動力學(xué)

該品局部外用很少吸收，但應(yīng)注意用于大面積潰瘍面時仍可吸收相當(dāng)量，尤其當(dāng)患者腎功能減退或與其他腎毒性或耳毒性藥物合用時，仍有引起毒性反應(yīng)的可能。

適應(yīng)癥用于敏感細(xì)菌所致膿皰瘡等化膿性皮膚病及燒傷、潰瘍面的細(xì)菌性感染。

用法用量涂于患處，一日2～3次。

不良反應(yīng)個別患者可能引起皮膚過敏，并可導(dǎo)致今后口服或局部應(yīng)用新霉素時產(chǎn)生過敏反應(yīng)。

禁忌對新霉素或其他氨基糖苷類抗生素過敏或?qū)U菌肽過敏的患者禁用。

注意事項

燒傷面、肉芽組織或表皮剝脫的巨大創(chuàng)面應(yīng)用該品時很容易吸收，尤其當(dāng)患者有腎功能減退或全身應(yīng)用其他腎毒性或耳毒性藥物時，應(yīng)注意有產(chǎn)生毒性的可能，如血尿、排尿次數(shù)減少、尿量減少或增多等腎毒性癥狀或耳鳴、聽力減退等耳毒性癥狀。