[科普中國(guó)]-洛沙平

洛沙平（Loxapine），別名克噻平，化學(xué)式為2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯駢[b,f][1,4]氧氮雜卓，是一種白色粉末的化學(xué)品，分子式為C18H18ClN3O，分子量為327.80800。洛沙平為抗精神病藥，臨床上主要用于治療精神分裂癥。

化合物簡(jiǎn)介基本信息中文名稱：洛沙平

中文別名：克噻平

英文名稱：loxapine

英文別名：Loxapine; Dibenzoazepine; Loxapinum; Loxapina; Loxapin;

CAS號(hào)：1977-10-2

分子式：C18H18ClN3O

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

分子量：327.80800

精確質(zhì)量：327.11400

PSA：28.07000

LogP：3.082801

物化性質(zhì)蒸汽壓：1.36E-08mmHg at 25°C1

藥物相關(guān)基本信息概況藥品名稱中文名稱：洛沙平

英文名稱：Loxapine

別名：鹽酸洛沙平；克噻平；洛克沙平2

分類神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他2

劑型1. 5mg，10mg，15mg，20mg；

2.注射劑：500mg（10ml）2。

洛沙平的藥理作用洛沙平為二苯并氧氮卓類抗精神病藥，類似氯丙嗪23。

洛沙平的藥代動(dòng)力學(xué)口服后迅速被吸收，進(jìn)行迅速而廣泛的首過代謝3。主要以結(jié)合形式的代謝物隨尿排出，小量以非結(jié)合的代謝物隨糞便排出。每次給藥后24h內(nèi)可排出一大部分。其主要代謝物是具有活性的7-和8-羥洛沙平，此代謝物可與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合。洛沙平在體內(nèi)廣泛分布，可透過胎盤，進(jìn)入乳汁2。

洛沙平的適應(yīng)證治療精神病2。

洛沙平的禁忌證對(duì)洛沙平過敏者、孕婦、哺乳者禁用，其余參見氯氮平2。

注意事項(xiàng)（尚不明確）2

洛沙平的不良反應(yīng)1.其錐體外系癥狀和鎮(zhèn)靜的發(fā)生率居于氯丙嗪和具有哌嗪側(cè)鏈的吩噻嗪之間3。

2.其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、皮脂溢、呼吸困難、上瞼下垂、頭痛、感覺異常、面紅、體重增加或減少以及煩渴2。

洛沙平的用法用量1.每天20～50mg，2次分服，1周后，逐漸加量，于第8～10天加至每天60～100mg或更多，2～4次分服，最大劑量為每天250mg。維持劑量一般為每天100mg2。

2.為了控制急性癥狀：可予肌內(nèi)注射12.5～25mg，間隔4～6h（或更長(zhǎng)）1次2。

藥物相互作用氯氮平3

專家點(diǎn)評(píng)以氯氮平為代表的“非典型神經(jīng)安定劑”的合成的臨床使用，開辟了精神病治療的一個(gè)新領(lǐng)域。洛沙平便是這類藥物中的一種。洛沙平具有與氯氮平相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，而藥理機(jī)制，臨床療效和不良反應(yīng)均與傳統(tǒng)抗精神病藥氯丙嗪相似2。