[科普中國(guó)]-地拉普利

地拉普利為含羧基(COO)類ACEⅠ，可抑制循環(huán)及血管壁的ACE活性，還可抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的游離及醛固酮的分泌，也具有活化緩激肽的作用，以上機(jī)制共同發(fā)揮降壓作用。

基本信息中文名稱：地拉普利

英文名稱：2-[2,3-dihydro-1H-inden-2-yl-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]amino]acetic acid

英文別名：Delaket (TN); Alindapril; Glycine,N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-N-(N-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-,(S); Glycine,N-((1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl-N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl); DELAPRIL;Delaprilum [Latin]; Delapril [INN]; Delaprilum

CAS號(hào)：83435-66-9

分子式：C26H32N2O5

分子量：452.54300

精確質(zhì)量：452.23100

PSA：95.94000

LogP：3.00050

物化性質(zhì)密度：1.22g/cm3

沸點(diǎn)：659.7oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：352.7oC

折射率：1.5951

地拉普利相關(guān)藥品說(shuō)明書信息藥理作用本品為含羧基(COO)類ACEⅠ，可抑制循環(huán)及血管壁的ACE活性，還可抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的游離及醛固酮的分泌，也具有活化緩激肽的作用，以上機(jī)制共同發(fā)揮降壓作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收完全，達(dá)峰時(shí)間為1～6h，血漿濃度為731μg/ml，其作用與劑量相關(guān)。

藥物相互作用

與保鉀利尿劑合用時(shí)可出現(xiàn)血清鉀上升現(xiàn)象，可加強(qiáng)利尿降壓劑的降壓作用。

劑型與規(guī)格

片劑：7.5mg；15mg；30mg2

適應(yīng)癥原發(fā)性高血壓、腎性高血壓及腎血管性高血壓。

禁忌癥對(duì)本制劑有過(guò)敏史及有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起的血管神經(jīng)性水腫史的患者禁用。

注意事項(xiàng)1.嚴(yán)重腎功能障礙者、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者、妊娠及哺乳期婦女慎用。2.重度高血壓，進(jìn)行血液透析或嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的患者用藥時(shí)要減量開始，增量時(shí)要充分觀察患者狀態(tài)，緩慢進(jìn)行。3.手術(shù)前24h應(yīng)停藥。4.接受利尿降壓劑治療的患者初次服用本制劑時(shí)有可能出現(xiàn)血壓過(guò)低，應(yīng)從小量開始服用。

不良反應(yīng)不良反應(yīng)有皮疹、瘙癢、眩暈、蹣跚、站立時(shí)眼花、頭痛、失眠、疲倦、肩部酸痛感、惡心、食欲缺乏、發(fā)熱、心悸、白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少、血紅蛋白下降及血細(xì)胞壓積下降。有時(shí)出現(xiàn)谷草、谷丙及轉(zhuǎn)肽酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶及總膽紅素上升；有時(shí)出現(xiàn)血尿素氮及肌酐升高、蛋白尿；可有咳嗽、乏力、出汗、血鉀升高、總膽固醇及尿酸升高。偶可出現(xiàn)尿糖及抗核抗體陽(yáng)性。由于以上不良反應(yīng)，可能影響高空作業(yè)及機(jī)械操作能力。

用法用量口服：成人初始劑量每次15mg，每天2次，以后每次15～30mg，每天2次。最大劑量為60mg，每天2次。如血壓穩(wěn)定后，可酌情每天1次服藥3。