[科普中國]-托吡卡胺

托吡卡胺（Tropicamide）N-乙基-2-苯基-=N-（4-吡啶甲基）羥丙酰胺，白色結(jié)晶性粉末；無臭。在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶；在稀鹽酸或稀硫酸中易溶。分子式為C17H20N2O2，分子量為284.35300，密度為1.161g/cm，熔點為98 °C，沸點為492.8oC at 760mmHg，閃點為251.8oC，折射率為1.586。

化合物簡介基本信息中文名稱：托吡卡胺

中文別名：托品酰胺;N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羥甲基-苯乙酰胺;托品卡胺;N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-α-羥甲基-苯乙酰胺;

英文名稱：Tropicamide

英文別名：N-Ethyl-N-(4-pyridylmethyl)tropamide;N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide,Ro 1-7683,Tropicamide;

N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide,Ro 1-7683;

N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide;N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide;

CAS號：1508-75-4

分子式：C17H20N2O2

分子量：284.35300

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：284.15200

PSA：53.43000

LogP：2.206201

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色粉末

密度：1.161g/cm

熔點：98 °C

沸點：492.8oC at 760mmHg

閃點：251.8oC

折射率：1.586

穩(wěn)定性：常溫常壓下儲存

儲存條件：2-8oC

蒸汽壓：1.58E-10mmHg at 25°C1

用途抗膽堿藥，有散瞳作用和睫狀肌麻醉作用，其作用快，時間短，為眼科散瞳首選藥，用于散瞳檢查眼底，驗光配鏡，虹膜狀體炎。1

藥典標(biāo)準(zhǔn)來源（名稱）、含量（效價）本品為N-乙基-2-苯基-=N-（4-吡啶甲基）羥丙酰胺。按干燥品計算，含C17H20N2O2不得少于98.5%。2

性狀白色結(jié)晶性粉末；無臭。

乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶；在稀鹽酸或稀硫酸中易溶。

熔點為96～100℃。

旋光度

取本品約2.5g，置25ml量瓶中，加乙醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，依法測定，旋光度為-0.1°至+0.1°。

吸收系數(shù)

取本品，精密稱定，加0.05mol/L硫酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法，在254nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)（）為167～177。2

鑒別（1）取本品約5mg，加乙醇1ml溶解后，加2,4-二硝基氯苯0.1g，置水浴上加熱5分鐘，放冷，加氫氧化鈉乙醇溶液（1→100）1ml，溶液即顯紅紫色。

（2）取本品，加0.1mol/L硫酸溶液制成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在波長220～350nm范圍內(nèi)，僅在254nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》746圖）一致。2

檢查酸堿度

取本品0.20g，加水100ml溶解后，依法測定，pH值應(yīng)為6.5～8.0。

乙醇溶液的澄清度

取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清。

氯化物

取本品0.5g，加乙醇10ml溶解后，依法檢查，如發(fā)生渾濁，與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5ml制成的對照液比較，不得更濃（0.010%）。

有關(guān)物質(zhì)

取本品，加二氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，分別加二氯甲烷稀釋成每1ml中含0.04mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）、（2）。另精密稱取N-（4-吡啶甲基）乙胺與托吡卡胺對照品各約10mg，置10ml量瓶中，加二氯甲烷溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用二氯甲烷稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以二氯甲烷－甲醇－濃氨溶液（190：10：1）為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）色譜圖中應(yīng)顯兩個清晰的斑點。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，分別與對照溶液（1）、（2）所顯的主斑點比較，只能有一個雜質(zhì)斑點的顏色深于對照溶液（1）主斑點的顏色且不得深于對照溶液（2）主斑點的顏色，其他雜質(zhì)斑點與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。

N-乙基-甲基吡啶胺

取本品0.10g，加水2ml，加熱溶解，放冷，加乙醛溶液（1→20）1ml，搖勻，加亞硝基鐵氰化鈉試液3～4滴與碳酸氫鈉試液3～4滴，搖勻，溶液不得顯藍(lán)色。

干燥失重

取本品1.0g，置五氧化二磷干燥器中減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.3%。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之二十。2

含量測定取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于28.44mg的C17H20N2O2。

化合物相關(guān)藥品藥品名稱：【通用名稱】 復(fù)方托吡卡胺滴眼液

【英文名稱】 Compound Tropicamide Eye Drops

【漢語拼音】 Fu Fang Tuo Bi Ka An Di Yan Ye3

成份：本品為復(fù)方制劑，其組分為：每瓶含托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。3

所屬類別：化藥及生物制品 >> 眼科用藥 >> 其他眼科用藥 3

性狀：本品為無色或微黃色澄明液體。3

適應(yīng)癥：用于散瞳及檢查眼底、屈光度。3

規(guī)格：5ml ： 托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg3

用法用量：眼部用藥。3
1.散瞳檢查
本品滴入結(jié)膜囊，一次1滴，間隔5分鐘再滴第2次。本品滴眼后5-10分鐘開始散瞳，15-20分鐘瞳孔散得最大。約維持一個半小時后開始恢復(fù)，5-10小時瞳孔恢復(fù)至滴藥前水平。
2.屈光檢查
應(yīng)用本品每5分鐘滴眼一次，連續(xù)滴4次，20分鐘后可作屈光檢查。3

不良反應(yīng)：偶見眼局部刺激癥狀。亦可使開角型青光眼患者眼壓暫時輕度升高。3

禁忌：對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。3

注意事項：1.有眼壓升高因素的前房角狹窄、淺前房者慎用，必要時測量眼壓或用縮瞳藥。
2.高血壓、動脈硬化、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)者慎用。
3.出現(xiàn)過敏癥狀或眼壓升高應(yīng)停用。
4.本品滴眼有作用強(qiáng)、起效快、持續(xù)時間短的特點，但瞳孔散大后約有5-10小時的畏光及近距離閱讀困難的現(xiàn)象。
5.滴眼后應(yīng)壓迫淚囊部2-3分鐘，以防經(jīng)鼻黏膜吸收過多引發(fā)全身不良反應(yīng)。
6.溶液變色或有沉淀時勿再使用。
7.不適于12歲以下的少年兒童散瞳驗光。
8.運動員慎用。3

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。3

兒童用藥：1.由于殘余調(diào)節(jié)力的存在，不適合12歲以下少年兒童散瞳驗光。
2.未成熟新生兒滴用可能發(fā)生心率減緩、呼吸停止。對兒童的安全性尚未確立，宜慎用。3

老年用藥：尚不明確。3

藥物相互作用：與單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁劑同時應(yīng)用可引起血壓明顯增高。3

藥物過量：尚不明確。3

藥理毒理：據(jù)文獻(xiàn)報道，本品中托吡卡胺具有阿托品樣的抗膽堿作用，藥物吸收后可引起散瞳及調(diào)節(jié)麻痹。鹽酸去氧腎上腺素具有交感胺作用，表現(xiàn)為散瞳及局部血管收縮。 3

藥代動力學(xué)：尚不明確。3

專家點評本品作用類似阿托品，具有迅速的散瞳和睫狀肌麻痹作用。用藥后5～10min顯效，15～30min作用最強(qiáng)，持續(xù)1～2h，8～12h恢復(fù)調(diào)節(jié)功能?？勺鳛檠劭粕⑼氖走x藥物。4