[科普中國]-舒尼替尼

舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。舒尼替尼的首要開發(fā)目標為，用于治療對標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。舒尼替尼能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認為在腫瘤生長過程中起著一種分子開關樣的作用。舒尼替尼的上述適應證已在美國獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。

效果★ 最新靶向治療藥物，雙通道、多靶點酪氨酸激酶抑制劑

★ 抑制癌細胞生長、阻斷腫瘤生長所需血液和營養(yǎng)物質供給

★ 顯著延長總體生存期、有效改善主客觀癥狀和體征

★ 廣泛用于腎細胞癌、胃腸間質瘤、肺癌、肝癌等實體瘤

★ 依從性好、不良反應輕、口服方便

介紹舒尼替尼是一類能夠選擇性地靶向多種受體酪氨酸激酶的新型藥物中的第一個藥物。

舒尼替尼的首要開發(fā)目標為，用于治療對標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。舒尼替尼能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認為在腫瘤生長過程中起著一種分子開關樣的作用。

抑制受體酪氨酸激酶被認為可經阻斷腫瘤生長所需的血液和營養(yǎng)物質供給而“餓死”腫瘤并具同時殺死腫瘤細胞活性，即舒尼替尼結合了中止向腫瘤細胞供應血液的抗血管形成和直接攻擊腫瘤細胞的抗腫瘤這兩種作用機制。

舒尼替尼可能代表了新一輪靶向療法的問世，它既能直接攻擊腫瘤，又無常規(guī)化療的毒副反應，其臨床優(yōu)勢是顯而易見的。舒尼替尼已于2005年8月在美提出了新藥申請；同年9月又向歐美藥政當局提交了批準申請。輝瑞公司目前正在等待歐美批準舒尼替尼用于標準治療無效或不能耐受的胃腸道基質腫瘤和腎細胞癌患者。Ⅲ期臨床試驗證實，舒尼替尼能夠大大延長已對伊馬替尼治療耐藥或不能耐受的胃腸道基質腫瘤患者的腫瘤進展時間（分別為6.3個月對安慰劑組的1.5個月），并顯著性降低他們50%的死亡風險。舒尼替尼也已在用于治療轉移性乳腺癌和神經內分泌腫瘤等的Ⅱ期臨床試驗中顯現(xiàn)出令人鼓舞的結果。舒尼替尼現(xiàn)正在進行單用或合用其他抗腫瘤藥物用于治療許多其他類型實體瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和結腸直腸癌等的大量研究。

藥效試驗已有非對照研究顯示舒尼替尼對轉移性腎細胞癌（mRCC）患者有效。2006年ASCO會議上美國紐約Memorial Sloan-Kettering癌癥中心Motzer等報告，在一項針對mRCC患者的隨機Ⅲ期試驗中，和干擾素（IFN）-α相比，舒尼替尼作為一線療法證實對患者無進展生存期（PFS）和目標緩解率（ORR）都有明顯改善作用。第三方評估的舒尼替尼組的中位無進展生存期（11個月）顯著長于IFN-α 組（5個月），相應的風險比是0.42（95%可信區(qū)間為0.32~0.54,P