[科普中國(guó)]-阿芬太尼

為芬太尼的衍生物，藥用其鹽酸鹽。主要作用于μ阿片受體，為短效鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為芬太尼的1/4，作用持續(xù)時(shí)間為其1/3。起效快，靜脈注射1.5～2分鐘達(dá)峰，維持約10分鐘，消除半衰期為64～129分鐘，長(zhǎng)時(shí)間輸注后，其作用維持時(shí)間可以迅速延長(zhǎng)。阿芬太尼的親脂性較芬太尼低，與血漿蛋白結(jié)合率卻較高，分布容積小，符合三室模型，經(jīng)肝臟代謝失活后經(jīng)尿排出。

劑型1mg（1ml）， 1mg（2ml），2mg（10ml），5mg（10ml），500ug（5ml）-兒科用。

藥理作用為阿片受體激動(dòng)劑，為超短時(shí)強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，其起效快，作用時(shí)間短。注射后1min鎮(zhèn)痛作用最大，對(duì)呼吸頻率和經(jīng)肺泡供氧的抑制作用一般只持續(xù)數(shù)min。對(duì)心血管的作用與芬太尼相似。

藥代動(dòng)力在體內(nèi)分布過(guò)程屬于三室模型，尤其單次大劑量注射時(shí)。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射，其分布t1/2為3.7min，消除t1/2為1～2h，表觀分布容積為91ml/kg，年齡超過(guò)40歲的患者，隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分布呈線性降低。血漿蛋白結(jié)合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0ml/kg，明顯低于正常人。幾乎全部經(jīng)肝臟代謝，以原形藥物由尿液中排出劑量小于1%，肝排泄系數(shù)為0.3～0.6。妊娠婦女應(yīng)用阿芬太尼時(shí)，t1/2和肝排泄系數(shù)與正常婦女無(wú)明顯的區(qū)別。

癥狀適應(yīng)癥用于麻醉誘導(dǎo)及麻醉時(shí)止痛，心臟冠狀動(dòng)脈血管旁路術(shù)的麻醉。

禁忌癥1.對(duì)阿芬太尼和其他阿片類藥物過(guò)敏者。

2.明顯不能耐受擬嗎啡藥者。

注意事項(xiàng)1.（1）肝、腎功能受損者；（2）頭部損傷、顱內(nèi)壓增高者；（3）肺部疾病、呼吸儲(chǔ)備減少者（因阿芬太尼可引起呼吸抑制或窒息）；（4）孕婦和嬰兒。

2.快速靜脈注射阿芬太尼，可增加肌肉強(qiáng)直的發(fā)生率，可通過(guò)預(yù)先應(yīng)用苯二氮卓類藥物和肌松藥來(lái)預(yù)防。

不良反應(yīng)與所有阿片類鎮(zhèn)痛藥一樣，可引起呼吸抑制或窒息，呼吸抑制與劑量有關(guān)。大劑量引起呼吸抑制可用納洛酮對(duì)抗。心動(dòng)過(guò)緩可用阿托品對(duì)抗。在誘導(dǎo)麻醉階段可引起肌強(qiáng)直，但可在麻醉前服用地西泮或給予肌肉松弛藥避免。術(shù)后可出現(xiàn)惡心、嘔吐，但為時(shí)很短。

用法用量1.用量根據(jù)手術(shù)時(shí)間確定，手術(shù)時(shí)間為10～30min、30～60min及大于60min，靜脈注射量分別為20～40μg/kg、40～80μg/kg、80～150μg/kg。當(dāng)劑量≥120μg/kg時(shí)，可引起睡眠和鎮(zhèn)痛，可改為每分鐘1μg/kg；對(duì)10min內(nèi)完成的手術(shù)，靜脈注射7～15μg/kg；超過(guò)10min的手術(shù)，可每隔10～15min或酌情給藥7～15μg/kg。

2.對(duì)有自動(dòng)呼吸者，起始靜注500μg或8～20μg/kg，以后追加250μg或3～5μg/kg；有輔助呼吸的成人和兒童，給30～50μg/kg，可追加15μg/kg。

相互作用1.巴比妥類藥、鎮(zhèn)靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥（恩氟烷、異氟烷）會(huì)增強(qiáng)阿芬太尼的作用。

2.紅霉素、紅霉素/磺胺異噁異噁唑、地爾硫卓、氟康唑可抑制參與阿芬太尼代謝的細(xì)胞色素酶P4503A，從而降低阿芬太尼的代謝，使阿芬太尼作用時(shí)間延長(zhǎng)，毒性增加。應(yīng)通過(guò)監(jiān)測(cè)患者的反應(yīng)來(lái)調(diào)整劑量。

3.美索比妥、硫噴妥鈉與阿芬太尼合用時(shí)，呼吸抑制作用可增加。

4.納曲酮與阿芬太尼競(jìng)爭(zhēng)阿片受體，從而引起阿片戒斷癥狀。

5.丙泊酚可改變阿芬太尼的代謝，從而增加阿芬太尼的毒性（如呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等）。

6.利福布汀能誘導(dǎo)細(xì)胞色素酶P450，加快阿芬太尼的代謝，從而降低阿芬太尼的作用。

7.術(shù)前長(zhǎng)期使用腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索咯爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美托洛爾、納多洛爾、氧烯洛烯洛爾）的患者，使用阿芬太尼會(huì)增加心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生率。

8.酒精會(huì)增加肝臟對(duì)阿芬太尼的代謝，從而降低阿芬太尼的治療效果。

專家點(diǎn)評(píng)現(xiàn)在臨床上一般不用于止痛。作為靜脈全麻藥時(shí)，對(duì)心血管系統(tǒng)影響小，一般不影響血壓。1