[科普中國(guó)]-還原型谷胱甘肽

還原型谷胱甘肽（Glutathione）化學(xué)名稱為N-(N-L-γ-谷氨?；?L-半胱氨?；?甘氨酸。它溶于水、稀醇、液氨和甲基甲酰胺，而不溶于醇、醚和丙酮。

化合物簡(jiǎn)介基本信息中文名稱：還原型谷胱甘肽

中文別名：麩氨基硫;三縮氨基酸;硫糠質(zhì);谷胱甘肽;谷胱甘肽還原型;

英文名稱：Glutathione

英文別名：Reduced glutathione;L-GlutathioneReduced;(2S)-2-amino-5-[[(2R)-1-(carboxymethylamino)-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;Glycine, N-(N-L-γ-glutamyl-L-cysteinyl)-;Tathion;

CAS號(hào)：70-18-8

分子式：C10H17N3O6S

分子量：307.32300

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：307.08400

PSA：197.620001

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色粉末

溶解度 ：H2O: 50 mg/mL

密度：1.441 g/cm3

熔點(diǎn)：182-192oC

沸點(diǎn)：410.1oC

等電點(diǎn)：5.93

折射率：1.571

穩(wěn)定性：穩(wěn)定。與強(qiáng)氧化劑不相容。1

儲(chǔ)存條件：2-8oC

化合物相關(guān)藥品說(shuō)明藥品名稱：【通用名稱】 還原型谷胱甘肽片2

【商品名稱】 阿拓莫蘭

【英文名稱】 Reduced Glutathione Tablets

【漢語(yǔ)拼音】 Huan Yuan Xing Gu Guang Gan Tai Pian

成份：本品主要成分：還原型谷胱甘肽。

化學(xué)名稱：N-(N-L-γ-谷氨?；?L-半胱氨?；?甘氨酸。

分子式：C10H17N3O6S

分子量：307.33

所屬類別：化藥及生物制品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤輔助用藥

性狀：本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥：1.用于各種肝病，尤其對(duì)酒精中毒性肝病、藥物中毒性肝?。ò拱┧帯⒖菇Y(jié)核藥、精神神經(jīng)藥物、抗抑郁藥、對(duì)乙酰氨基酚和中藥等）有肯定的療效，對(duì)感染性肝病——乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎中的慢性活動(dòng)型亦有改善癥狀、體征和恢復(fù)肝功能的作用。

2.用于重金屬、有機(jī)溶劑等中毒的解救。

3.預(yù)防和治療放射性損傷、白細(xì)胞減少癥及放射線引起的骨髓組織炎癥。

4.用于面部色素沉著、汗斑和各種原因引起的色素沉著。

5.滴眼液用于早期老年性白內(nèi)障，還可用于角膜潰瘍、角膜上皮剝離、角膜炎等。

用法用量：成人常用量為每次口服400mg（4片），每日三次。療程12周。

不良反應(yīng)：過(guò)敏癥：偶有皮疹等過(guò)敏癥狀，應(yīng)停藥。

偶有食欲不振，惡心，嘔吐，上腹痛等癥狀。

禁忌：對(duì)本品成分過(guò)敏者應(yīng)禁用。

注意事項(xiàng)：放在兒童不易觸及的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥：小鼠及家兔于孕期經(jīng)靜脈給予谷胱甘肽，未見(jiàn)生殖毒性反應(yīng)。本品對(duì)孕婦及哺乳期婦女的影響尚不明確。

藥物相互作用：本品不得與維生素B12、維生素K3甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺制劑、磺胺藥及四環(huán)素等混合使用。

藥理作用谷胱甘谷胱甘肽是由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，它是甘油醛酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝，使人體獲得高能量。谷胱甘肽能激活多種酶，如體內(nèi)的巰基（-SH）酶、輔酶等，從而促進(jìn)糖類、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，也能影響細(xì)胞的代謝過(guò)程，是一種細(xì)胞內(nèi)重要的調(diào)節(jié)代謝物質(zhì)。此外，谷胱甘肽在體內(nèi)以還原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）兩種形式存在，其活性成分為還原型谷胱甘肽，能參與體內(nèi)氧化還原過(guò)程。在谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的作用下，還原型谷胱甘肽能和過(guò)氧化物及自由基相結(jié)合，以對(duì)抗氧化劑對(duì)巰基的破壞，保護(hù)細(xì)胞膜中含巰基的蛋白質(zhì)和含巰基的酶不被破壞，亦對(duì)抗自由基對(duì)重要臟器的損害。谷胱甘肽廣泛存在于動(dòng)植物細(xì)胞內(nèi)，在肝臟和晶狀體中含量較多?？捎苫瘜W(xué)合成或發(fā)酵法生產(chǎn)。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝，使人體獲得高能量。它能激活和保護(hù)各種酶，如體內(nèi)的膽堿酯酶等巰基（－SH）酶，使機(jī)體免受碘乙酸、芥子氣、自由基（如超氧陰離子）、重金屬（如汞、鉛）、環(huán)氧化物等有害物質(zhì)的毒害，從而促進(jìn)糖類、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，也能影響細(xì)胞的代謝過(guò)程。促進(jìn)眼組織的新陳代謝，可抑制晶體蛋白質(zhì)巰基的不穩(wěn)定，防止白內(nèi)障及視網(wǎng)膜疾病的發(fā)展，因而可用于角膜炎、角膜外傷等。對(duì)這類疾病應(yīng)在進(jìn)入老年期前，即開(kāi)始經(jīng)常使用此類抗氧化劑，能夠起到預(yù)防作用。同時(shí)，也有良好的增加視力的作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子，它在細(xì)胞質(zhì)內(nèi)合成，尤其以肝臟合成為主，其代謝亦以肝臟為主，并廣泛分布于機(jī)體各器官內(nèi)，在維持細(xì)胞生物功能方面起重要作用。動(dòng)物藥理試驗(yàn)提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h后血藥濃度達(dá)最高峰，注射1h后可在肝、腎、肌肉等組織中測(cè)出，并有小劑量在腦中發(fā)現(xiàn)，半衰期為24h。主要從腎臟排泄，通過(guò)腎小球直接濾過(guò)和利用γ-谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽反應(yīng)的非濾過(guò)機(jī)制兩種方式由腎臟清除。

專家點(diǎn)評(píng)谷胱甘肽是一種作用廣泛的生理因子，它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，廣泛分布于機(jī)體各器官內(nèi)，在維持細(xì)胞生理功能方面起著重要的作用。本品活性成分為還原型谷胱甘肽，可參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)，激活各種酶，對(duì)不穩(wěn)定的眼晶狀體蛋白質(zhì)巰基有抑制作用，從而抑制白內(nèi)障的發(fā)展，抑制角膜及視網(wǎng)膜病變，在角膜損害時(shí)能促進(jìn)上皮組織的修復(fù)。本品臨床用于保護(hù)肝臟。本藥能抑制脂肪肝形成，也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的癥狀。本藥還具備解毒功能，能與親電子基與自由基等有害物質(zhì)結(jié)合，從而產(chǎn)生解毒和保護(hù)細(xì)胞的療效。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，谷胱甘肽能降低順鉑所致的腎功能異常和神經(jīng)毒性。已進(jìn)行的四組小規(guī)模的二或三期隨機(jī)臨床研究，使用不同的給藥方案，所得結(jié)論也不同。研究表明，谷胱甘肽降低化療藥物毒性的作用具有臨床意義。但仍需進(jìn)行適當(dāng)規(guī)模的、針對(duì)各種類型腫瘤的研究驗(yàn)證，其最佳給藥方案尚未確定，但采用順鉑輸注30min，并在順鉑給藥前15min輸注谷胱甘肽，其后72h再肌內(nèi)注射本藥值得進(jìn)一步研究。