胃膜素又稱胃黏膜素。自豬胃黏膜提取而得的一種抗胃酸糖蛋白。白色至黃白色粉末,或黃褐色顆粒。有蛋白胨樣臭味,微咸,著水漲為黏漿,呈微溶狀態(tài)。水溶液呈灰色或乳白色,遇弱酸即沉淀。等電點(diǎn)pI3.3~5。胃膜素是治療胃和十二指腸潰瘍的天然藥物,能在胃內(nèi)壁形成黏附狀態(tài)的膜,覆蓋在潰瘍面,保護(hù)潰瘍創(chuàng)口。
化合物簡介基本信息中文名稱:胃膜素
中文別名:胃粘膜素;粘液素 II;粘液素III;胃膜素;粘蛋白,來源于豬粘膜消化;胃膜素(豬);粘蛋白(胃粘膜素、粘液素)
英文名稱:Gastric Mucin
英文別名:pyroGlu-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2; EINECS 233-157-0;
CAS號(hào):10047-33-3
MDL號(hào):MFCD00076500
EINECS號(hào):233-157-0
分子式:C97H124N20O31S
結(jié)構(gòu)式:
分子量:2098.20000
精確質(zhì)量:2096.85000
PSA:829.91000
LogP:3.36340
物化性質(zhì)外觀與性狀:白色粉末
儲(chǔ)存條件:-20oC
安全信息安全說明:S22-S24/251
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):-1.2
2.氫鍵供體數(shù)量:26
3.氫鍵受體數(shù)量:32
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:62
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:998
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積830
7.重原子數(shù)量:149
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:4730
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:15
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:12
用途胃膜素對(duì)胃、十二指腸潰瘍?cè)蠲婺芷鹕肀Wo(hù)作用,可用于治療胃、十二指腸潰瘍和胃酸過多等疾病
生產(chǎn)方法1.胃黏膜激活,提取↓水,鹽酸脫脂,分層上清液減壓濃縮 分步沉淀↓丙酮沉淀洗滌胃膜素母液脫脂干燥胃蛋白酶 將胃黏膜200kg絞碎,加入100kg水和約4L鹽酸,調(diào)整pH=3~3.5,在40~45℃攪拌3~4h。過濾,除去雜質(zhì)。提取液冷至30℃以下,加入氯仿16kg,充分?jǐn)嚢杈鶆?室溫下靜置48h以上。將上層清液吸入到濃縮罐內(nèi),減壓下在35℃濃縮至原體積的1/3。然后將濃縮液預(yù)冷至5℃以下,攪拌下緩慢加入5℃以下的冷丙酮,即得到長絲狀的胃膜素沉淀。靜置數(shù)小時(shí)后,濾出胃膜素。母液經(jīng)過處理可得胃蛋白酶。將得到的胃膜素用適量的冷丙酮清洗2次,再用70%的丙酮浸洗過夜,在70℃以下真空干燥,即得成品。收率1.2%~1.4%。1
藥典標(biāo)準(zhǔn)主要活性成分本品系豬胃粘膜消化提取制得的粘蛋白。按干燥品計(jì)算,含總氮(N)應(yīng)不得大于10.0%,含還原性物質(zhì)應(yīng)不得少于20.0%。
鑒別(1)取1%供試品溶液2ml,加堿性酒石酸銅試液0.2ml,搖勻,即顯藍(lán)紫色。
(2)取本品約0.1g,加1mol/L硫酸溶液25ml,置水浴中加熱20分鐘,取1ml,用2mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)至中性,加堿性酒石酸銅試液0.2ml,加熱,即生成紅色沉淀。
檢查粘度
取本品0.5g,置研缽內(nèi)充分研磨后,分次加水少量,研勻,使成每1ml中含10mg的溶液,經(jīng)四號(hào)篩濾過,制成供試品溶液,置毛細(xì)管內(nèi)徑為0.8±0.05mm的平氏粘度計(jì)內(nèi),在25±0.1℃的水浴中,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ G第一法),供試品溶液流出時(shí)間T與水流出的時(shí)間T的比值應(yīng)為3.0以上。
酸度
取本品0.5g,加水50ml,研勻,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄ⅥH),pH值應(yīng)為3.0~6.0。
干燥失重
取本品,在105℃干燥4小時(shí),減失重量不得過6.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘?jiān)?/strong>
不得過5.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N)。
含量測定1總氮
取本品約20mg,精密稱定,照氮測定法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅶ D第二法)。
2還原性物質(zhì) 對(duì)照品溶液的制備
取105℃干燥至恒重的無水葡萄糖,精密稱定,加水溶解并稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液(臨用時(shí)配制)。
3供試品溶液的制備
取本品約200mg,精密稱定,置150ml錐形瓶中,加1mol/L硫酸溶液50ml,置水浴中回流3小時(shí),放冷,移至100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置20ml量瓶中,加酚紅指示液(取酚紅0.1g,加乙醇100ml,使溶解)1滴,用30%氫氧化鈉溶液調(diào)至溶液顯紅色,加水至刻度,搖勻。
4測定法
精密量取對(duì)照品溶液及供試品溶液各5ml,分別置具塞硬質(zhì)試管(25×200mm)中,精密加入堿性硫酸銅溶液(取無水碳酸鈉與酒石酸鉀鈉各25g,加水溶解使成500ml,在不斷攪拌下,通過長頸漏斗加入10%硫酸銅溶液75ml至容器底部,再加碳酸氫鈉20g和碘化鉀5g,攪拌使溶解,移至1000ml量瓶中,加3.6%碘酸鉀溶液25ml,加水稀釋至刻度,搖勻,放置過夜,備用)5ml,搖勻,用小燒杯覆蓋試管口,懸置于水浴中,準(zhǔn)確計(jì)時(shí)15分鐘,移出試管,迅速置流動(dòng)的冷水中冷卻,沿管壁加碘化鉀-草酸鉀溶液(取碘化鉀和草酸鉀各2.5g,加水溶解使成100ml。臨用時(shí)配制)2ml,勿搖,加1mol/L硫酸溶液3ml,密塞,置冷水浴中充分振搖至氧化亞銅全部溶解。用硫代硫酸鈉滴定液(0.005mol/L)滴定,至近終點(diǎn)時(shí)加淀粉指示液5滴,繼續(xù)滴定至藍(lán)色消失。另取水5ml,同法操作,作為空白。計(jì)算還原性物質(zhì)含量。3
藥理作用具有抗胃蛋白酶分解作用和微弱的抗酸作用,能在胃內(nèi)形成膜一樣的保護(hù)層,覆蓋潰瘍面上,減少胃酸對(duì)它的刺激和侵蝕,有利于潰瘍面愈合。4
適應(yīng)癥用于治療胃及十二指腸潰瘍、胃酸過多癥及胃痛等。與氫氧化鋁合并應(yīng)用療效較佳。4
用法用量口服,每次1-3g,一日4次。近來有人提出胃膜素的新用法,能大大提高療效:
1.空腹服用(飯前1小時(shí)和睡前半小時(shí))。
2.大劑量服用,第1日早、中、晚和睡前分別服20g、10g、5g、3g,以后維持量每日3-4次,每次服3g。療程為60天。4
藥物相互作用1.本品不宜與酸性藥物同服。
2.本品與等量碳酸氫鈉同服,可增加療效。
3.如正在服用其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。4
注意事項(xiàng)本品在酸性條件下易被破壞,服用時(shí)不可嚼啐。
對(duì)本品過敏者禁用。
兒童用量請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),請(qǐng)立即就醫(yī)。
當(dāng)藥品發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
7.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。4
貯藏密閉,干燥處保存。4