[科普中國]-環(huán)磷腺苷

環(huán)磷腺苷（Adenosine Cyclophosphate），別名環(huán)磷酸腺苷、腺環(huán)磷，是一種白色結(jié)晶粉末的化學品?；瘜W名稱腺苷-3',5'-環(huán)磷酸(cAMP)，分子式為C10H12N5O6P，分子量為329.20600，熔點260℃。環(huán)磷腺苷為抗心絞痛藥，臨床上主要用于心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續(xù)時間較短。

化合物簡介基本信息中文名稱：腺苷環(huán)磷酸酯

中文別名：環(huán)化腺苷酸; 腺苷-3',5'-環(huán)磷酸(cAMP); 腺苷-3',5'-環(huán)單磷酸; 3,5-環(huán)磷酸腺苷; 環(huán)磷腺苷

英文名稱：3',5'-cyclic AMP

英文別名：Adenosine cyclic 3‘,5‘-(hydrogen phosphate); Cyclic AMP; Adenosine 3‘,5‘-cyclic monophosphate;

CAS號：60-92-4

分子式：C10H12N5O6P

化學結(jié)構(gòu)：

分子量：329.20600

精確質(zhì)量：329.05300

PSA：164.650001

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末

密度：2.47 g/cm3

熔點：260 °C (dec.)(lit.)

沸點：701.5oC at 760 mmHg

閃點：378oC

水溶解性：50 mg/mL

儲存條件：庫房通風低溫干燥1

用途1.激活肝中無活性糖原磷酸酶和使腎上脫腺皮質(zhì)產(chǎn)生激素1。

概況環(huán)磷腺苷為參與調(diào)節(jié)細胞功能的第二信使物質(zhì)，其作用非常廣泛，注射大劑量的環(huán)磷腺苷，能使心肌收縮力增強，引起血壓升高，心輸出量增高。并能舒張平滑肌、擴張冠狀動脈血管、改善肝功能、促進神經(jīng)再生(神經(jīng)細胞無再生功能,只能由神經(jīng)膠質(zhì)細胞替代,此處說法不嚴謹)、抑制皮膚外層上皮細胞分裂及轉(zhuǎn)化異常細胞的功能、促進呼吸鏈氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。

分類一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑2

藥品名稱中文名稱：環(huán)磷腺苷

英文名稱：Adenosine Cyclophosphate

別名：環(huán)磷酸腺苷、腺環(huán)磷、腺環(huán)苷、環(huán)化腺苷酸、CAMP

藥物劑型注射劑：20mg。

藥理作用本品有改善心肌缺氧、擴張冠脈、增強心肌收縮力、增加心排血量等作用。

為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)，由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成，能調(diào)節(jié)細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機能和物質(zhì)代謝作用，能改變細胞膜的功能，促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進入肌纖維，從而增強心肌收縮，并可促進呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用2。

藥動學本品可迅速由紅細胞和內(nèi)皮細胞所代謝。其在血液的半衰期為1～10秒2。

適應癥用于心絞痛、急性心肌梗死的輔助治療，但其作用持續(xù)時間較短2。

用法用量肌內(nèi)注射，一次20mg，溶于2ml 0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶于20ml 0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶于250～500ml 5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一 療程，可連續(xù)應用2～3療程；白血病以一個月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg2。

禁忌證病竇綜合征、支氣管哮喘、心絞痛禁用2。

注意事項在治療過程中可用氨茶堿、咖啡因等藥物抑制磷酸二酯酶的作用，提高療效2。

不良反應偶見發(fā)熱、皮疹等。大劑量靜脈注射（按體重每分鐘達0.5mg/kg）時，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睪丸痛、背痛、四肢無力、惡心、手腳麻木、高熱等。

藥物相應作用雙嘧達莫可抑制腺苷代謝，服用雙嘧達莫者再靜脈注射腺苷后發(fā)生不良反應持續(xù)時間長2。

專家點評腺苷對兒童發(fā)生的室上性心動過速療效特別明顯，由于其超短時作用，不引起血流動力學明顯變化的優(yōu)點，對血流動力學狀態(tài)不穩(wěn)定的成人室上性心動過速患者也應列為首選。此外，由于其不引起胎盤血流改變，故對孕婦發(fā)生的室上性心動過速比較適宜2。

藥典相關(guān)2010版中國藥典修訂增訂內(nèi)容

環(huán)磷腺苷

Huanlin Xiangan

Adenosine Cyclophosphate

C10H12N5O6P 329.21

本品為6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4，5-環(huán)磷酸氫酯。按干燥品計算，含C10H12N5O6P應為97.0%～103.0%。

【性狀】 本品為白色或類白色粉末；無臭，味微咸。

本品在水中微溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

【鑒別】 （1）取本品約10mg，用稀硝酸1ml溶解后，加鉬酸銨試液1ml，加熱數(shù)分鐘后，放冷，析出黃色沉淀。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【檢查】 酸度 取本品0.10g，用水50ml溶解后，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為2.0～4.0。

溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，用水50ml溶解后，溶液應澄清無色。

有關(guān)物質(zhì) 取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液和對照溶液各20ml，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰峰面積。

吡啶 精密稱取本品適量，加N,N-二甲基甲酰胺溶液，振搖，靜置，制成每1ml中含0.04g的溶液，作為供試品溶液。另精密稱取吡啶適量，用N,N-二甲基甲酰胺溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中含8mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液上清液各1ml，照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P），用5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物為固定相的毛細管柱（30m×0.53mm×5.0mm），進樣口溫度120℃；監(jiān)測器溫度260℃；分流進樣，分流比2:1，程序升溫；初始溫度50℃，保持5分鐘，以每分鐘8℃升至150℃，測定。含吡啶應符合規(guī)定。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過10.0%（附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取本品0.50g，依法檢查（附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。

細菌內(nèi)毒素 取本品，依法檢查（附錄XI E），每1mg中含內(nèi)毒素的量應小于3.75EU。

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（含0.01mol/L四丁基溴化銨，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至4.3）-乙腈（85：15）為流動相，檢測波長為258nm。取環(huán)磷腺苷對照品約10mg，用水5ml使溶解，加1mol/L的鹽酸溶液1ml，水浴30分鐘后冷卻，用氫氧化鈉試液調(diào)至中性，用水稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，主峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應符合要求；理論塔板數(shù)按環(huán)磷腺苷峰計算不低于2000，拖尾因子應小于1.4。

測定法 精密稱取本品適量，用水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環(huán)磷腺苷對照品適量，精密稱定，同法操作，按外標法以峰面積計算，即得。

【類別】 蛋白激酶致活劑。

【貯藏】 嚴封，在陰涼處保存。

【制劑】 注射用環(huán)磷腺苷