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[科普中國]-來那度胺

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來那度胺化合物為黃色固體,化學(xué)名為3-(7-氨基-3-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮,由該化合物制得的抗腫瘤藥物來那度胺是由美國Celgene生物制藥公司開發(fā)的抗腫瘤藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與沙利度胺相似,具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)和抗血管生成等多重作用。

化合物簡介基本信息中文名稱:來那度胺

中文別名:3-(7-氨基-3-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;雷利度胺;來那度胺-D5; (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 異吲哚啉)哌啶-2,6-二酮;1

英文名稱:lenalidomide

英文別名:Leflunomidum;Leflunomida;Lenalidomide;Leflunomide;lefunamide;Leflunomid;Arava;HWA 486;1

CAS號:191732-72-61

分子式:C13H13N3O31

結(jié)構(gòu)式:

分子量:259.261001

精確質(zhì)量:259.096001

PSA:92.500001

LogP:0.877701

物化性質(zhì)外觀與性狀:黃色固體1

熔點(diǎn):269-271°C1

蒸汽壓:5.2E-15mmHg at 25°C1

安全信息海關(guān)編碼:29251900901

WGK Germany:31

危險類別碼:R36/37/381

安全說明:S26; S361

危險品標(biāo)志:Xi1

海關(guān)數(shù)據(jù)中國海關(guān)編碼:2925190090

概述:

2925190090 其他酰亞胺及其衍生物鹽. 增值稅率:17.0% 退稅率:9.0% 監(jiān)管條件:無 最惠國關(guān)稅:6.5% 普通關(guān)稅:30.0%1

申報要素:品名, 成分含量, 用途1

圖譜1) 碳譜

2)氫譜

藥理及藥代動力學(xué)來那度胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)與沙利度胺相似。盡管來那度胺的確切作用機(jī)制目前尚不十分清楚,但人們已經(jīng)知道來那度胺具有免疫調(diào)節(jié)及抗新血管生成作用。經(jīng)口服給藥后,來那度胺迅速吸收入體內(nèi)。體外實(shí)驗(yàn)顯示,來那度胺血漿蛋白結(jié)合率約為30%。約有2/3的來那度胺以原形隨尿液排泄,其消除半衰期約為3小時。2

適應(yīng)癥本品與地塞米松合用,治療曾接受過至少一種療法的多發(fā)性骨髓瘤的成年患者。2

用法用量必須在有多發(fā)性骨髓瘤治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生監(jiān)督下開始并提供治療用藥。2

若患者的中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)(ANC)