[科普中國]-氯喹

氯喹（Chloroquine）及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹、阿莫地喹等）主要對瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用。其作用機(jī)制在于藥物與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，插入到DNA的雙螺旋股之間，與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA復(fù)制與RNA轉(zhuǎn)錄。本品還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA而干擾瘧原蟲的繁殖。氯喹大量積聚于受感染的紅細(xì)胞內(nèi)，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸裂解，蟲體死亡。

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，氯喹在3類致癌物清單中。1

適應(yīng)證主要用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾癥狀。還可用于治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結(jié)締組織病等。另可用于治療光敏性疾患，如日曬紅斑癥。

臨床應(yīng)用成人常用量：間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g；惡性瘧，靜脈滴注，第1日1.5g，第2、3日均為0.5g，療程3日，總量2.5g，一般每0.5～0.75g氯喹加入5%葡萄糖注射液500ml中，第1日藥量于入院12小時內(nèi)全部輸給；抑制性預(yù)防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g；腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日0.25～0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g，一日2～3次，需服用6周～6個月才能達(dá)到最大療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時的輔助藥物。

不良反應(yīng)1.服藥后可有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等反應(yīng)；還可出現(xiàn)皮膚瘙癢、紫癜、脫毛、毛發(fā)變白、濕疹和剝脫性皮炎、牛皮癬；頭重、頭痛、頭昏、耳鳴、眩暈、倦怠、睡眠障礙、精神錯亂、視野縮小、角膜及視網(wǎng)膜變性等。

2.有時可見白細(xì)胞減少，如減至4000以下應(yīng)停藥。

3.對少數(shù)患者，可引起心律失常，嚴(yán)重者可致阿-斯綜合征，值得重視，若不及時搶救，可能導(dǎo)致死亡。

4.急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì)）/kg，迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。

注意事項(xiàng)長期使用，可產(chǎn)生抗藥性（多見于惡性瘧）。如用量不足，惡性瘧常在2～4周內(nèi)復(fù)燃，且易引起抗藥性。

本品不宜作肌內(nèi)注射，尤其是兒童；禁止靜脈注射。禁止作靜脈推注（因心肌抑制）。用藥量大或療程長時可能會有較重的反應(yīng)，如對眼的毒性（在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，停藥后可消失）。本品相當(dāng)部分可在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點(diǎn)、影響視力，常為不可逆。60歲以上患者宜勤檢查，以防視力功能損害。

用藥禁忌妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾、智力遲鈍等，故孕婦禁用。肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、銀屑病及精神病患者慎用。

藥物相互作用①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；②與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害；③本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用；④洋地黃化后應(yīng)用本品易引起心臟傳導(dǎo)阻滯；⑤本品與肝素或青霉胺合用，可增加出血機(jī)會；⑥本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。⑦與氯化銨合用可加速排泄而降低血中濃度；⑧與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性；⑨與曲安西龍合用易致剝脫性皮膚?。虎馀c氯喹同類物（阿莫地喹、羥基氯喹等）同用時，可使氯喹血中濃度提高。

說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。