卡托普利(Captopril)是第一代血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,在體內(nèi)以高度親和力可逆性地結(jié)合到轉(zhuǎn)換酶的活性中心,使之不能將血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng).同時(shí)抑制緩激肽及去甲腎上腺素的釋放,降低抗利尿激素水平,減輕水鈉潴留,增強(qiáng)其降壓作用。主要通過降低周圍血管阻力降低血壓,不引起反射性交感神經(jīng)激活,不伴有心動(dòng)過速。通過降低血管阻力和降低心室充盈壓,減輕心臟負(fù)荷,使腎血流量增加,腎小球?yàn)V過率改善。
腎功能損害時(shí)會(huì)發(fā)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。經(jīng)腎臟隨尿液排出體外,40%~50%以原形排出,其余為代謝物。可在血液透析時(shí)被清除。不能通過血-腦脊液屏障。
適應(yīng)證適用于治療各型高血壓,也可用于頑固性慢性心力衰竭。
臨床應(yīng)用口服:開始時(shí)12.5mg~25mg/次,3次/日,飯前服用,逐漸增至50mg/次,3次/日;兒童,開始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服用。
不良反應(yīng)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個(gè)別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性粒細(xì)胞減少,但減量或停藥后可消失。約20%患者發(fā)生持續(xù)性干咳。
注意事項(xiàng)本品可使血尿素氮、肌酐、血鉀增高,存有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝藥酶增高。
用藥禁忌過敏體質(zhì)者禁用。妊娠的4~9個(gè)月及哺乳婦女禁用。
腎動(dòng)脈狹窄、腎功能不全者慎用。以下疾病應(yīng)慎用:自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡、骨髓抑制、腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足、主動(dòng)脈瓣狹窄、嚴(yán)格限制鈉鹽或透析者。本品可使白細(xì)胞減少,需定期檢查,若過低,暫停用藥后可以恢復(fù)。
藥物相互作用與鉀鹽或含鉀藥物合用可引起高鉀血癥。
說明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。