[科普中國]-人參皂苷

人參皂苷（Ginsenoside）是一種固醇類化合物，三萜皂苷。主要存在于人參屬藥材中。人參皂苷被視為是人參中的活性成分，因而成為研究的目標。因為人參皂苷影響了多重的代謝通路，所以其效能也是復(fù)雜的，而且各種人參皂苷的單體成分是難以分離出來的。

歷史1962-1965日本天然藥物化學(xué)家柴田首先鑒定各種人參皂苷的結(jié)構(gòu)。

1966柴田教授發(fā)表二醇型原人參皂核的生產(chǎn)方法。

1968-1984全球各先進國家開始研究人參皂苷的生產(chǎn)與抗癌學(xué)術(shù)研究。

1985日本 Odashima,S.發(fā)表人參皂苷可抑制肝癌細胞生長。

1987韓國Yun,T.K.發(fā)表人參對各種癌癥有預(yù)防作用。

1991日本 Ota,T. 發(fā)表人參皂苷的代謝途徑

1991日本Kikuchi,Y.發(fā)表人參皂苷可與化療藥物Cisplatin發(fā)揮協(xié)同作用抑制腫瘤

1993Tode,T.發(fā)表人參皂苷可抑制人類卵巢癌細胞

1994日本Kikuchi,Y.發(fā)表口服人參皂苷在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化途徑

1996Kitagawa,I.發(fā)表人參皂苷能抑制腫瘤的浸潤與轉(zhuǎn)移

1998Akao,T.與Kobashi,K.發(fā)現(xiàn)人參皂苷CK是人參二醇型皂苷在體內(nèi)的主要抗癌代謝產(chǎn)物

2000中國大陸開發(fā)人參皂苷成為國家第一類抗癌新藥

2001中國大陸腫瘤藥理學(xué)家韓銳發(fā)表人參皂苷抗癌演講

2002中國臺灣第一代含人參皂苷保健食品完成動物實驗與人體臨床觀察

各國使用從美國到世界各地，一般大眾對草藥的熱衷及另類醫(yī)療的成長，使得有非常多針對人參皂苷的研究。在美國，人參年銷售額超過3億美元，而占有草藥市場的15%至20%，所以人參是美國消費者最常用的中草藥之一。

在美國，人參制劑被列為飲食補充劑；但在歐洲，尤其是德國人則把人參當作藥品。在幾個歐洲國家，人參及其他草藥被醫(yī)生當作處方簽，植物醫(yī)藥原理也再次在醫(yī)學(xué)院中被講授。在設(shè)定醫(yī)療性草藥安全及療效的E委員會?？校聡J可人參可作為疲勞和乏力時的補品。

國內(nèi)對人參總皂苷提取的比較多，但提取人參皂苷單體的較少，因為技術(shù)難度比較高，目前國內(nèi)具備生產(chǎn)人參皂苷單體條件的企業(yè)極少，如果是購買單體產(chǎn)品一般建議查看該產(chǎn)品說明書上標注的是人參總皂苷或是單體皂苷。

相關(guān)資料在人參不同部位的含量：

側(cè)根總皂苷（60.5%）

花蕾總皂苷（15%）

人參葉總皂苷（7.6-12.6）

人參須根總皂苷（8.5-11.5）

參皮總皂苷（8.0-8.8）

人參主根總皂苷（2-7）

人參幼根總皂苷（3%）

種子總皂苷（0.7%）

人參皂苷抗腫瘤作用最新進展:

1、人參皂苷對人肝癌細胞SMMC-7721的誘導(dǎo)分化作用

2、人參皂苷對人肝癌SK-HEP-1細胞凋亡的影響

3、人參皂苷對人肝癌Bel-7404細胞增殖和凋亡的影響

4、人參皂苷對C6膠質(zhì)瘤細胞的增殖抑制和誘導(dǎo)凋亡作用

5、人參皂苷對食管癌細胞Eca-109周期的影響

6、人參皂苷聯(lián)合順鉑應(yīng)用對人喉癌細胞Hep-2的作用

7、人參皂苷對肺腺癌耐藥細胞促凋亡的研究

8、人參皂苷體外對小鼠黑色素細胞的分化誘導(dǎo)作用

9、人參單體皂苷對前列腺癌細胞株P(guān)C-3M細胞移行周期的影響

10、人參皂苷注射液對荷肝癌（H22）小鼠免疫功能的影響

11、人參皂苷 誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路研究進展

化學(xué)特性簡介人參皂苷都具有相似的基本結(jié)構(gòu)，都含有由30個碳原子排列成四個環(huán)的甾烷類固醇核。他們依糖苷基架構(gòu)的不同而被分為兩組：達瑪烷型和齊墩果烷型。

達瑪烷類型包括兩類：人參二醇型 - A型，苷原為20（S） - 原人參二醇。包含了最多的人參皂苷，如人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD；人參三醇型 - B型，苷原為20（S） - 原人參三醇。包含了人參皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。

齊墩果烷型：齊墩果酸型 - C型，苷原為齊墩果酸。

總皂苷不溶血，A型抗溶血而B型、C型溶血。

人參皂苷成分Rh2：具有抑制癌細胞向其它器官轉(zhuǎn)移，增強機體免疫力，快速恢復(fù)體質(zhì)的作用。對癌細胞具有明顯的抗轉(zhuǎn)移作用，可配合手術(shù)服用增強手術(shù)后傷口的愈合及體力的恢復(fù)。人體吸收率在16%，最高含量在16.2%。

Rg：具有興奮中樞神經(jīng)，抗疲勞、改善記憶與學(xué)習(xí)能力、促進DNA、RNA合成的作用。

Rg1：可快速緩解疲勞、改善學(xué)習(xí)記憶、延緩衰老，具有興奮中樞神經(jīng)作用、抑制血小板凝集作用。

Rg2：具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治療和預(yù)防冠心病。

Rg3：可作用于細胞生殖周期的G2期，抑制癌細胞有絲分裂前期蛋白質(zhì)和ATP的合成，使癌細胞的增殖生長速度減慢，并且具有抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉(zhuǎn)移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長等作用。

Rg5：抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉(zhuǎn)移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長

Rb1：西洋參(花旗參)的含量最多，具影響動物睪丸的潛力，亦會影響小鼠的胚胎發(fā)育，具有增強膽堿系統(tǒng)的功能，增加乙酰膽堿的合成和釋放以及改善記憶力作用。

Rb2：DNA, RNA 的合成促進作用、腦中樞調(diào)節(jié)具有抑制中樞神經(jīng)，降低細胞內(nèi)鈣，抗氧化，清除體內(nèi)自由基和改善心肌缺血再灌注損傷等作用。

Rc：人參皂甙-Rc是一種人參中的固醇類分子。具有抑制癌細胞的功能?？稍黾泳x的活動力。

Rb3：可增強心肌功能，保護人體自身免疫系統(tǒng)?？梢杂糜谥委煾鞣N不同原因引起的心肌收縮性衰竭。

Rh：具有抑制中樞神經(jīng)、催眠作用，鎮(zhèn)痛、安神、解熱、促進血清蛋白質(zhì)合成作用。

Rh1：具有促進肝細胞增殖和促進DNA合成的作用，可用于治療和預(yù)防肝炎、肝硬化。

Ro：具有消炎、解毒、抗血栓作用，抑制酸系血小板凝結(jié)以及抗肝炎作用活化巨噬細胞作用。

Rh3：人參皂苷Rh3對人結(jié)腸癌細胞SW480增殖與凋亡的影響.

方法： 體外培養(yǎng)的人結(jié)腸癌細胞SW480分別用無血清培養(yǎng)液稀釋的終濃度為15、30、60、120和240 μg/ml的人參皂苷Rh3作用24、48及72 h,應(yīng)用四甲基偶氮唑鹽比色法檢測細胞增殖;采用終濃度為15 μg/ml的人參皂甙Rh3作用于SW480細胞24及72 h,應(yīng)用原位末端標記(TUNEL)法檢測細胞凋亡,采用終濃度為15、20 μg/ml的人參皂甙Rh3作用于SW480細胞24及72 h;應(yīng)用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)雙染法計算細胞凋亡率和壞死率.1

結(jié)果： 15 μg/ml人參皂苷Rh3作用48 h即可明顯抑制SW480細胞增殖,其作用隨劑量增加和作用時間延長而增強,30 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h抑制率超過80%;15 μg/ml人參皂苷Rh3作用24 h部分細胞凋亡,胞漿呈棕色,作用72 h凋亡細胞增多;15 μg/ml人參皂苷Rh3作用24 h細胞凋亡率為25.5%,20 μg/ml人參皂苷Rh3作用24 h細胞凋亡率為31%,未見細胞壞死,15 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為55%、壞死率為7%,20 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為67.5%、壞死率為7%.結(jié)論 人參皂苷Rh3能抑制人結(jié)腸癌細胞SW480增殖,誘導(dǎo)其凋亡,作用呈劑量依賴性和時間依賴性.1

人參2作為滋補佳品，其成分極其復(fù)雜，人參中的核心成分——人參皂苷和以及其他營養(yǎng)成分。除了人參皂苷外，其他營養(yǎng)成分都是癌細胞非常樂意吸收的絕佳營養(yǎng)物質(zhì)，因此我們不建議癌癥患者直接服用人參。

眾所周知，而且很難治愈。癌細胞沒有擴散的時候，我們可以動手術(shù)切除，但它們卻依然潛伏在我們身體中，如果不適當養(yǎng)護身體，還是有卷土重來的可能。因此，抗擊癌癥首要的一點就是要抑制癌細胞的生長繁殖，其次就是提高我們身體的免疫力，讓正常細胞能在對抗癌細胞的時候處于優(yōu)勢。

癌癥患者為什么不適宜吃人參？還需要了解一下癌細胞的特性。癌細胞其實是機體中一類生命力特別旺盛的細胞，它們對營養(yǎng)物質(zhì)的吸收比正常細胞要快得多，多得多。它們搶走了正常細胞代謝的能量，所以得了癌癥的病人大都會消瘦，身體虛弱。此時如果進補，營養(yǎng)物質(zhì)會讓癌細胞生長繁殖得更快。所以，很多專家都說給癌癥患者進補，如果不能建立在遏制癌細胞增殖的基礎(chǔ)上，就是在給癌細胞進補，補得越多，害處越大。

抗腫瘤成分人參皂苷Rh2預(yù)防和抗腫瘤人參皂苷 Rh2單體對癌細胞的生長有抑制作用,能誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡，逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞異常分化，抗腫瘤轉(zhuǎn)移，與化療藥物聯(lián)用能起到增效減毒的作用。 除去抗腫瘤作用外，人參皂苷具有提高機體免疫力、抗菌、改善心腦血管供血不足、調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、抗疲勞、延緩衰老等作用。

人參皂苷Rh1預(yù)防和抗腫瘤人參皂苷單體Rg3預(yù)防和抗腫瘤能抑制腫瘤細胞的 黏附，侵潤，阻止癌細胞新生血管的形成，從而抑制腫瘤生長，擴散和轉(zhuǎn)移，具有顯著的抗癌功能?？擅黠@改善放化療及手術(shù)后引起的白血球下降，使血液流變學(xué)趨于正常，該成分有很強的預(yù)防和抗癌作用，可以提高人體機能和免疫功能，配合手術(shù)和放化療效果顯著。

人參皂苷單體Rg5預(yù)防和抗腫瘤Rg5能誘導(dǎo)多種腫瘤細胞凋亡，從細黑參中提取的Rg5已被驗證在人乳腺細胞，Rg5也能誘導(dǎo)多種宮頸癌細胞凋亡和DNA損傷，并且通過一系列體外實驗證實人參皂苷Rg5對食道癌細胞具有抑制增殖作用。3

人參皂苷Rh3預(yù)防和抗腫瘤人參皂苷Rh3能抑制人結(jié)腸癌細胞SW480增殖,誘導(dǎo)其凋亡,作用呈劑量依賴性和時間依賴性。1

人參皂苷人參皂苷aPPD預(yù)防和抗腫瘤20(S)-原人參二醇(aPPD)是人參皂苷經(jīng)過胃腸道菌群的去糖代謝活化后產(chǎn)生的具有藥物療效的活性成分,具有廣譜的抗腫瘤作用。近年來,英屬哥倫比亞大學(xué)的William Jia課題組對aPPD體內(nèi)外抗腫瘤活性進行了系列研究,發(fā)現(xiàn)其具有雙重藥理作用,一方面可直接殺傷腫瘤細胞,促其凋亡；另一方面可保護神經(jīng)元免受細胞毒物質(zhì)的侵害。4

提取方法一般取法水提取法，有機溶劑提取法，滲漉法，蒸餾法，超聲浸漬法。

萃取法超臨界流體萃取技術(shù)是近代化工分離中的一種新型分離技術(shù)，超臨界CO2萃取是采用CO2作溶劑，超臨界狀態(tài)下的CO2流體密度和介電常數(shù)較大，對物質(zhì)溶解度很大，并隨壓力和溫度的變化而急劇變化，因此，不僅對某些物質(zhì)的溶解度有選擇性，且溶劑和萃取物非常容易分離。超臨界CO2萃取特別適用于脂溶性，高沸點，熱敏性物質(zhì)的提取，同時也適用于不同組分的精細分離，即超臨界精鎦。5