[科普中國(guó)]-二硫辛酸

二硫辛酸達(dá)峰濃度時(shí)間為2～4h，口服后生物利用度為87%，食物可減少二硫辛酸吸收。藥物在肝臟代謝，有首過(guò)效應(yīng)。經(jīng)腎排泄，原形藥清除半衰期為10～20min。

簡(jiǎn)介中文名稱:硫辛酸
CAS:62-46-4
英文名稱:thioctic acid
EINECS:200-534-6
分子式:C8H14O2S2
分子量:206.32

中文別名:DL-α-硫辛酸 ; 阿爾法硫辛酸 ; 類脂酸
英文別名:5-(1,2-dithiolan-3-yl)valeric acid; Thiocitic Acid; 1,2-Dithiolane-3-pentanoic acid; 1,2-dithiolane-3-valeric acid; 6,8-thioctic acid; a-lipoic acid; 5-[3-(1,2-dithiolanyl)]pentanoic acid; d-[3-(1,2-dithiacyclopentyl)]pentanoic acid; protogen A; acetate replacing factor; pyruvate oxidation factor; Alpha Lipoic Acid; Lipoic acid1

物理化學(xué)性質(zhì)熔點(diǎn)：58-63℃
沸點(diǎn)：362.5°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：173°C
蒸汽壓：3.07E-760mmHg at 25°C1

編號(hào)系統(tǒng)CAS號(hào)：62-46-4

EINECS號(hào)：200-534-61

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、摩爾折射率：54.94

2、摩爾體積：169.3

3、等張比容（90.2K）：456.4

4、表面張力（dyne/cm）：52.7

5、極化率：21.781

合成（一）以 6，8- 二氯辛酸乙酯為起始原料的合成路線。

該合成方法采用以硫化鈉、硫磺、6，8- 二氯辛酸乙酯等為原料，經(jīng)過(guò)硫化、環(huán)合、水解、酸化、精制等工序制得。

（二）以己二酸為起始原料的合成路線。

該合成方法首先把己二酸用甲醇或乙醇單酯化反應(yīng)，然后進(jìn)行單酰氯化（取代）、傅氏加成、還原加氫等共 5 步反應(yīng)制得中間體 6，8- 二氯辛酸乙酯。

（三）以環(huán)己酮和乙烯基乙醚為起始原料的合成路線。

該合成方法采用以環(huán)己酮、乙烯基乙醚等為原料，經(jīng)自由基加成、Baeyer-Villiger 氧化、酯鍵水解、親核取代、氧化二硫化、精制等工序制得，Baeyer-Villiger 氧化是關(guān)鍵步驟，催化劑可選用雙氧水乙酸混合液、過(guò)氧乙酸、三氯過(guò)氧乙酸、間氯過(guò)苯甲酸等。2

藥用說(shuō)明書(shū)藥品名稱二硫辛酸

英文名稱Thioctic Acid

別名奧力寶；硫辛酸；健肝靈；凱抒??；Acid Thioctique；Alpha Lipoic Acid；Thioc Saure；Thioctacid

分類內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

劑型1.針劑：6ml∶150mg，12ml∶300mg，20ml∶600mg。貯法：25℃以下，于盒內(nèi)遮光保存。

2.二硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。

3.二硫辛酸膠囊。

二硫辛酸的藥理作用B族維生素
用于治療急性及慢性肝炎、肝硬化、肝性昏迷、脂肪肝、糖尿病等。
抗氧化劑
被稱為“萬(wàn)能抗氧化劑”，更是自由基捕手，是機(jī)體細(xì)胞利用糖類等能源物質(zhì)產(chǎn)生能量所需的一種限制性必需營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，廣泛用于治療和預(yù)防心臟病、糖尿病等多種疾病。一般認(rèn)為它能保存和再生其它抗氧化劑，如維生素C和E等，并能平衡血糖濃度。有效增強(qiáng)體內(nèi)免疫系統(tǒng)，免受于自由基的破壞。
它對(duì)多種病癥具有治療功效：肝病、糖尿病、人類后天免疫不全帶原者、艾滋病、牛皮蘚、濕疹、燒傷、皮膚癌、多發(fā)性硬化癥、帕金森氏癥、神經(jīng)科方面的疾病、風(fēng)濕病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡、硬皮癥、自體免疫方面的疾病、白內(nèi)障、其它眼科疾病、心臟病、中風(fēng)、動(dòng)脈硬化、用于急性及慢性肝炎、肝硬變、肝性昏迷、脂肪肝等疾病。
可抑制早老性癡呆
將硫辛酸類藥物這種價(jià)格低廉的糖尿病輔助治療藥物與治療阿爾茨海默癥的常用藥物乙酰膽堿酯酶抑制劑配合使用，可以有效抑制病人病情發(fā)作，并使部分病人的病情得到緩解。
作用力很強(qiáng)
它參與能量代謝，增加其它抗氧化劑消滅自由基的能力，促進(jìn)恢復(fù)，提高人體增肌減脂的能力，還可以提高胰島素敏感性，幫助肌酸導(dǎo)入肌肉細(xì)胞，硫辛酸是擋住衰老的七種營(yíng)養(yǎng)品之一?？梢悦李?、活化細(xì)胞、改善生發(fā)。2

二硫辛酸的適應(yīng)證用于糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。

用于治療肝炎、脂肪肝、肝硬變、肝性昏迷、妊娠嘔吐等。2

二硫辛酸的禁忌證1.對(duì)二硫辛酸過(guò)敏者。

2.新生兒。

3.妊娠婦女。

4.哺乳期婦女。2

注意事項(xiàng)1.藥物對(duì)兒童的影響：二硫辛酸注射液含苯甲醇，不應(yīng)用于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒。

2.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未確定二硫辛酸的致畸性，尚無(wú)充分的人體研究。妊娠婦女不應(yīng)使用二硫辛酸。

3.藥物對(duì)哺乳的影響：哺乳期婦女不應(yīng)使用二硫辛酸。

4.二硫辛酸與糖溶液、林格液、含二硫鍵的溶液以及可與硫基或二硫鍵反應(yīng)的溶液屬配伍禁忌。

5.二硫辛酸口服給藥時(shí)宜空腹服用。

6.二硫辛酸活性成分對(duì)光敏感，應(yīng)在即將使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。配好的輸液用鋁箔包裹避光，可保持穩(wěn)定6h，輸注時(shí)也應(yīng)用鋁箔包裹容器。

7.靜脈注射速度應(yīng)慢，注射過(guò)快（50mg/min以上）偶可出現(xiàn)頭脹、緊張性頭痛及呼吸困難（短促呼吸），可自行緩解。

8.二硫辛酸需長(zhǎng)期給藥，對(duì)于嚴(yán)重患者，建議初始治療采用靜脈給藥。

9.對(duì)自發(fā)性胃腸道神經(jīng)病變患者，初始治療應(yīng)采用胃腸道外給藥，以確保吸收、維持穩(wěn)定的血藥濃度。

10.如胃腸道外給藥2周后未見(jiàn)改善，應(yīng)在治療方案中加入維生素B1，1天100～300mg，口服，持續(xù)2周。

11.如出現(xiàn)神經(jīng)病變暫時(shí)性加重，可用抗抑郁藥或安定類藥治療疼痛。

12.出現(xiàn)皮膚過(guò)敏應(yīng)停止用藥。3

二硫辛酸的不良反應(yīng)1.極少見(jiàn)抽搐。

2.血液：極少出現(xiàn)紫癜及由血小板功能異常引起的出血傾向。

3.眼：極少見(jiàn)復(fù)視。

4.過(guò)敏反應(yīng)：二硫辛酸肌內(nèi)注射偶可引起注射部位蕁麻疹、濕疹，也可出現(xiàn)全身反應(yīng)，嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)敏性休克。有出現(xiàn)苯甲醇過(guò)敏的個(gè)案報(bào)道。3

二硫辛酸的用法用量維持治療，1天200～300mg，分2～3次服用。靜脈滴注：250～500mg，加入100～250ml生理鹽水滴注，滴注時(shí)間約30min。嚴(yán)重者使用可1天300～600mg，2～4周為1個(gè)療程。老年人無(wú)須調(diào)整劑量。3

藥物相互作用1.（1）二硫辛酸與抗糖尿病藥合用，降血糖作用加強(qiáng)，出現(xiàn)低血糖癥的危險(xiǎn)增加。兩者合用應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、低血糖癥的癥狀和體征。（2）二硫辛酸可抑制順鉑的作用，應(yīng)避免兩者合用。

2.藥物-酒精/尼古丁相互作用：酒精可能降低二硫辛酸作用。3

本詞條內(nèi)容貢獻(xiàn)者為:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大學(xué)