[科普中國(guó)]-氟他胺

化學(xué)物質(zhì)，【別 名】氟硝丁酰胺，氟他米特，緩?fù)肆?，福至爾，氟利坦?-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺。

基本信息【中文名稱】氟他胺

【標(biāo) 準(zhǔn)】 BP2009 USP34

【英文名稱】Flutamide

【英文別名】2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-propionamide

【CAS號(hào)】13311-84-7 1

【EINECS號(hào)】236-341-9

【分子式】C11H11F3N2O3

【分子量】276.21

【分子結(jié)構(gòu)】（右圖）

【性 質(zhì)】淡黃色針狀結(jié)晶

藥品信息【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無(wú)任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時(shí)，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

【藥代動(dòng)力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過(guò)肝臟時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)?一羥基氟他胺。單次口服250mg后1h，血濃度達(dá)峰值，約10～20μg/L，服藥后2h，α-羥基氟他胺的血濃度達(dá)峰，約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結(jié)合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次/d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1/L范圍內(nèi)變動(dòng)。給藥后24h內(nèi)，從尿排泄28%。

【適應(yīng)癥】 用于前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時(shí)開(kāi)始和同時(shí)持續(xù)使用）治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌，可明顯增加療效。

【用法用量】 口服0.25g/次，3次/d，飯后服。

【不良反應(yīng)】 最主要不良反應(yīng)為男子乳房女性化（34%～100%）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。

【規(guī)格】 片劑 250mgx 20片。