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[科普中國(guó)]-腺苷

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細(xì)胞生物學(xué)名詞,指由腺嘌呤的N-9與D-核糖的C-1通過(guò)β糖苷鍵連接而成的化合物,其磷酸酯為腺苷酸。腺苷是一種遍布人體細(xì)胞的內(nèi)源性核苷,可直接進(jìn)入心肌經(jīng)磷酸化生成腺苷酸,參與心肌能量代謝,同時(shí)還參與擴(kuò)張冠脈血管,增加血流量。腺苷對(duì)心血管系統(tǒng)和肌體的許多其它系統(tǒng)及組織均有生理作用。腺苷是用于合成三磷酸腺苷(ATP)、腺嘌呤、腺苷酸、阿糖腺苷的重要中間體。

基本信息化學(xué)名:9-β-D-呋喃核糖基腺嘌呤

中文名稱(chēng): 腺苷

中文別名: 腺嘌呤核苷

英文名稱(chēng): Adenosine

英文別名: 9-β-D-Ribofuranosyladenine;Adenine riboside;Adenine-9-β-D-ribofuranoside

CAS號(hào): 58-61-7

分子式: C10H13N5O4

分子量: 267.24

純度: ≥99.0%1

編號(hào)系統(tǒng)CAS號(hào):58-61-7

MDL號(hào):MFCD00005752

EINECS號(hào):200-389-9

RTECS號(hào):AU7175000

BRN號(hào):930291

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率:59.95

2、 摩爾體積(cm3/mol):128.1

3、 等張比容(90.2K):412.8

4、 表面張力(dyne/cm):107.6

5、 極化率(10-24cm3):23.761

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1

2.氫鍵供體數(shù)量:4

3.氫鍵受體數(shù)量:8

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積:140

7.重原子數(shù)量:19

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:335

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:4

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:01

性質(zhì)與穩(wěn)定性避免吸入本品的粉塵,避免于眼睛及皮膚接觸。1

物化性質(zhì)外觀與性狀:白色結(jié)晶粉末

密度:2.08 g/cm3

熔點(diǎn):234-236oC

沸點(diǎn):676.3oC at 760 mmHg

折射率:1.9071

安全信息海關(guān)編碼:2934999090

安全說(shuō)明:S24/251

用途1.抗心律失常藥,可使陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速轉(zhuǎn)為竇性心律。用于和房室有關(guān)的室上心律失常。

2.治療心絞痛、心肌梗塞、冠脈功能不全、動(dòng)脈硬化、原發(fā)性高血壓、腦血管障礙、中風(fēng)后遺癥、進(jìn)行性肌肉萎縮等。

3.生化研究。1

貯藏運(yùn)輸2-8°C保存1

藥物分析方法名稱(chēng): 靈芝子珍珠口服液—腺苷的測(cè)定—高效液相色譜法

應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定靈芝子珍珠口服液中腺苷的含量。

本方法適用于靈芝子珍珠口服液。

方法原理: 取供試品加甲醇,超聲處理,放置待沉淀完全,濾過(guò),取許濾液蒸干,殘?jiān)铀芙?,以水飽和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,殘?jiān)?0%甲醇溶解并定容,搖勻,作為供試品溶液。注入高效液相色譜儀,以紫外檢測(cè)器檢測(cè),檢測(cè)波長(zhǎng)為260nm,記錄腺苷的響應(yīng)值,計(jì)算其含量。

試劑: 1. 甲醇

2. 正丁醇

儀器設(shè)備: 1 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

Hypersil C18 (250 ×4.6mm, 5μm)。

1.3紫外檢測(cè)器

2 色譜條件

2.1 流動(dòng)相: 甲醇 磷酸鹽緩沖液(pH 6.5) = 10 1

2.3 柱溫:30℃

2.4 檢測(cè)波長(zhǎng):260nm

2.5 流速:1.0mL/min

試樣制備: 1. 對(duì)照品溶液的制備

精密稱(chēng)取腺苷對(duì)照品適量,加甲醇配制成1mL含40μg的對(duì)照品溶液。

2. 供試品溶液的制備

取供試品20mL置100mL量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻超聲處理5分鐘,放置待沉淀完全,濾過(guò),取許濾液50mL蒸干,殘?jiān)铀?0mL溶解,以水飽和的正丁醇提取4次,合并正丁醇提取液蒸干,殘?jiān)?0%甲醇溶解并定容至5mL,搖勻,作為供試品溶液。

注:“精密稱(chēng)取”系指稱(chēng)取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一?!熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

操作步驟: 1. 標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)的繪制

精密吸取上述對(duì)照品溶液2.0、4.0、6.0、8.0、10.0μL注入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外檢測(cè)器檢測(cè)器,于260nm檢測(cè)腺苷的吸收值,以腺苷的進(jìn)樣量對(duì)其峰面積繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn),進(jìn)行線(xiàn)性回歸,得到回歸方程。

2. 供試品的測(cè)定

精密吸取上述供試品溶液10μL,注入高效液相色譜儀,以紫外檢測(cè)器檢測(cè),檢測(cè)波長(zhǎng)為260nm,記錄腺苷的響應(yīng)值,計(jì)算其含量。1

臨床應(yīng)用腺苷是內(nèi)源性嘌呤核苷,能使房室結(jié)傳導(dǎo)減慢,阻斷房室結(jié)折返途徑,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(PSVT)(伴或不伴預(yù)激綜合征)患者恢復(fù)正常竇性心律。腺苷能迅速為紅細(xì)胞所攝取,因此作用時(shí)間很短,游離腺苷的血漿半衰期小于10s。

PSVT的最常見(jiàn)形式是通過(guò)折返途徑,因此腺苷能有效地終止這類(lèi)心律失常。對(duì)非房室結(jié)或竇房結(jié)折返性心律失常(如房撲、房顫、房速、室速),腺苷不能使其終止,但可產(chǎn)生暫時(shí)性房室或室房阻滯,有助于作出鑒別診斷。2

腺苷的適應(yīng)癥是將PSVT(伴或不有預(yù)激綜合癥)轉(zhuǎn)復(fù)至竇性心律。由于腺苷的半衰期很短,PSVT可以復(fù)發(fā)??芍貜?fù)注射以治療反復(fù)發(fā)作的PSVT,但維拉帕米和地爾硫卓的作用時(shí)間較長(zhǎng),如無(wú)禁忌癥(如預(yù)激綜合癥),則更為可取。

臨床上,腺苷的推薦劑量為,6mg一劑于l~3s內(nèi)靜脈推注,隨之注入20ml生理鹽水??焖俳o藥后常有短暫的心臟停頓(可達(dá)15s)。如注射后1~2 min內(nèi)無(wú)反應(yīng),可再給12mg更大劑量給藥的經(jīng)驗(yàn)有限。服用茶堿者對(duì)腺苷不太敏感,可能需要較大劑量。

腺苷的副作用(潮紅、氣急、胸痛)較常見(jiàn),但多為一過(guò)性(1~2 min內(nèi)消失)。室上這終止后常見(jiàn)短暫的竇性心動(dòng)過(guò)緩和室性早搏。因此對(duì)有竇緩或房室阻滯者慎用。由于腺苷的作用時(shí)間短,因此對(duì)血流動(dòng)力學(xué)幾無(wú)影響,較少引起低血壓。腺苷與某些藥物具有相互作用。治療濃度的茶堿能阻斷腺苷賴(lài)以發(fā)揮電生理和血流動(dòng)力學(xué)作用的受體。雙嘧達(dá)莫(潘生?。┳钄嘞佘盏臄z取,從而使其作用增強(qiáng)。對(duì)正在服用這些藥物的患者,應(yīng)選用其它藥物治療心律失常。2

在《自然—醫(yī)學(xué)》(Nature Medicine)雜志上,一項(xiàng)新研究顯示,一種有助于我們睡眠的大腦化合物對(duì)緩解帕金森癥和其他腦病患者的深層大腦刺激的成功與否至關(guān)重要。

這項(xiàng)研究顯示,一種能夠引發(fā)睡意的大腦化合物——腺苷是深層大腦刺激(DBS)效果的關(guān)鍵。這種技術(shù)用于治療帕金森癥和有嚴(yán)重震顫患者,這種方法還被嘗試用于治療嚴(yán)重抑郁患者。

患者通常需要裝上一種“大腦起博器”——一種小的移植設(shè)備,能夠?qū)⒃O(shè)計(jì)好的電子信號(hào)傳遞到患者大腦的精確位點(diǎn)。這個(gè)過(guò)程打斷異常的神經(jīng)信號(hào),能夠緩解癥狀。但是有關(guān)這個(gè)過(guò)程如何精確發(fā)生還存在爭(zhēng)議。

羅切斯特大學(xué)醫(yī)學(xué)中心的研究人員進(jìn)行的這項(xiàng)新研究發(fā)現(xiàn)了腺苷的一種意外作用和星細(xì)胞的新信息。1

生理功能腺苷是一種遍布人體細(xì)胞的內(nèi)源性核苷,可直接進(jìn)入心肌經(jīng)磷酸化生成腺苷酸,參與心肌能量代謝,同時(shí)還參與擴(kuò)張 冠脈血管,增加血流量??捎糜谥委熓疑闲孕膭?dòng)過(guò)速。腺苷對(duì)心血管系統(tǒng)和肌體的許多其它系統(tǒng)及組織均有生理作用。腺苷是用于合成三磷酸腺苷(ATP)、腺 嘌呤、腺苷酸、阿糖腺苷的重要中間體。1

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)性狀:白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末

熔點(diǎn):233-238℃

比旋度:-68.0°~72.0°

干燥失重:≤0.5%

熾灼殘?jiān)骸?.1%

重金屬:≤10ppm

含量(HPLC):≥99%

氨限量:≤0.0004%

氯限量:≤0.007%

硫限量:≤0.02%1

本詞條內(nèi)容貢獻(xiàn)者為:

蒲富永 - 教授 - 西南大學(xué)