[科普中國]-甲氧苯青霉素

甲氧苯青霉素是一種抗生素類藥物，主要用于治療金黃色葡萄球?qū)偎碌臄⊙Y、心內(nèi)膜炎、肺炎等。1

藥理作用甲氧苯青霉素對產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用，其MIC為2μg/ml。對青霉素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青霉素的1/10～1/50。除流感嗜血桿菌外（敏感度為2μg/ml），革蘭陰性桿菌對甲氧苯青霉素均耐藥。1

藥代動力學(xué)甲氧苯青霉素口服不吸收，必須注射給藥。肌內(nèi)注射1g后tmax為30～60min，Cmax為12～17μg/ml。靜脈注射1g，血清濃度在20～40μg/ml范圍內(nèi)。血清蛋白結(jié)合率為35%～40%。與其他青霉素類一樣，藥物大部分進(jìn)入細(xì)胞外液。甲氧西西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出，10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約為30min，腎功能減退的患者半衰期則延長，在使用時應(yīng)注意調(diào)整用藥劑量。1

適應(yīng)證主要用于治療金黃色葡萄球?qū)偎碌臄⊙Y、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。2

禁忌證對青霉素有過敏史者禁用。2

注意事項使用前需進(jìn)行青霉素皮膚過敏試驗。2

不良反應(yīng)肌內(nèi)注射甲氧苯青霉素疼痛較為明顯，白細(xì)胞減少較常見，停藥后即恢復(fù)正常。大劑量靜脈給藥可出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎，表現(xiàn)為血尿和蛋白尿，可伴發(fā)熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多，甚至腎功能減退。停藥后絕大部分患者能完全恢復(fù)。2

用法用量成人每天6～12g，兒童每天100～250mg/kg，分3～4次給予，溶于0.9%氯化鈉注射劑10～20ml靜注5min，或溶于0.5%利多卡因注射劑中肌注。2

相互作用丙磺舒能抑制腎小管分泌，因而可延長青霉素血藥濃度維持時間，對甲氧苯青霉素有增效作用。2

專家點(diǎn)評甲氧苯青霉素為第一個應(yīng)用于臨床的耐青霉素酶的青霉素，由于其抗菌活性不強(qiáng)，療效不甚滿意，不良反應(yīng)也多，已基本不用，國外也較少生產(chǎn)和應(yīng)用。2

本詞條內(nèi)容貢獻(xiàn)者為:

耿彩芳 - 副教授 - 中國礦業(yè)大學(xué)