[科普中國(guó)]-殺稻瘟菌素

殺稻瘟菌素（blasticidin),又稱(chēng)稻瘟散。白色針狀晶體。熔點(diǎn)253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶于水、乙酸，不溶于一般其他有機(jī)溶劑。由產(chǎn)生殺稻瘟菌素的放線菌發(fā)酵液中提得的一種抗生素，分子式C17H26N8O5。主要用來(lái)防治水稻稻瘟病和極毛桿菌素菌引起的病害。防治葉瘟、穗頸瘟?xí)r可用2%乳油的500～1000倍稀釋液噴霧。對(duì)水稻、胡麻葉斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果，對(duì)水稻條紋病毒病的感染率也有降低作用。使用濃度超過(guò)40mg/L時(shí)，易發(fā)生藥害。對(duì)人的眼睛和皮膚有刺激性，不慎入眼會(huì)引起結(jié)膜炎，皮膚會(huì)出現(xiàn)疹子。動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)致癌、致畸、致突變作用。

性質(zhì)白色針狀晶體。熔點(diǎn)253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶于水、乙酸，不溶于一般其他有機(jī)溶劑。

理論數(shù)據(jù)毒理學(xué)數(shù)據(jù)1、急性毒性：大鼠經(jīng)口LD50： 16mg/kg；大鼠，皮膚接觸LD50：3100mg；小鼠經(jīng)口LD50：38mg/kg；小鼠，皮膚接觸LD50：220mg/kg；

小鼠腹腔LD50：10 mg/kg；小鼠靜脈LD50：2820ug/kg

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率：102.8

2、 摩爾體積（cm3/mol）：261.9

3、 等張比容（90.2K）：771.8

4、 表面張力（dyne/cm）：75.4

5、 極化率（10-24cm3）：40.47

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：-5.2

2、 氫鍵供體數(shù)量：6

3、 氫鍵受體數(shù)量：10

4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：9

5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：6

6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：214

7、 重原子數(shù)量： 30

8、 表面電荷：0

9、 復(fù)雜度：795

10、同位素原子數(shù)量：0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：3

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：1

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：11

性質(zhì)與穩(wěn)定性對(duì)人的眼睛和皮膚有刺激性，不慎入眼會(huì)引起結(jié)膜炎，皮膚會(huì)出現(xiàn)疹子。動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)致癌、致畸、致突變作用。

貯存方法玻璃瓶密封包裝。貯存于陰涼干燥處。1

合成方法本品是由灰色產(chǎn)色鏈霉菌的代謝產(chǎn)物中分離出來(lái)的抗生素，成品為芐基氨基苯磺酸鹽。其生產(chǎn)過(guò)程主要是菌種培養(yǎng)后再經(jīng)發(fā)酵、過(guò)濾、干燥，最后進(jìn)行球磨并加以填料而制得成品。

試管斜面孢子28℃培養(yǎng)7～10天，0～4℃冷藏，得茄型瓶孢子；28℃培養(yǎng)7～10天，得一級(jí)種子；28℃、48h、空氣流量1∶0.3，一瓶孢子接一個(gè)種子罐，可得二級(jí)種子；然后再在30℃、空氣流量1∶0.5、接種子量10%，培養(yǎng)48h，進(jìn)行三級(jí)發(fā)酵；再經(jīng)32℃、空氣流量1∶0.8,接種量10%，培養(yǎng)6～7天，出罐。發(fā)酵液加鹽酸調(diào)pH值2，然后進(jìn)行板框過(guò)濾，濾液進(jìn)行結(jié)晶，再加入3倍滅瘟素質(zhì)量的前體，結(jié)晶溫度10℃以下，pH值6.1～6
滅瘟素是一種放線菌的代謝產(chǎn)物中分離出來(lái)的抗菌素，是一種化學(xué)結(jié)構(gòu)很復(fù)雜的堿。生產(chǎn)過(guò)程從菌種培養(yǎng)經(jīng)發(fā)酵、過(guò)濾、干燥后球磨加填料制得。

用途1.主要用來(lái)防治水稻稻瘟病和極毛桿菌素菌引起的病害。防治葉瘟、穗頸瘟?xí)r可用2%乳油的500～1000倍稀釋液噴霧。對(duì)水稻、胡麻葉斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果，對(duì)水稻條紋病毒病的感染率也有降低作用。使用濃度超過(guò)40mg/L時(shí)，易發(fā)生藥害。

2.農(nóng)用抗菌素。具有內(nèi)吸治療作用，主要用于防治稻瘟病，能抑制稻瘟病菌孢子和菌絲生長(zhǎng)，也能抑制多種細(xì)菌和其他真菌，如煙草花葉病和水稻條紋病毒亦有抑制作用。用2%乳油500～1000倍液可防治稻葉瘟、穗頸瘟。

3.能抑制酵母菌和霉菌的生長(zhǎng)。在農(nóng)藥上應(yīng)用的是滅瘟素的硫酯鹽和月桂酸硫酸鹽。對(duì)魚(yú)類(lèi)無(wú)毒性，能防治稻瘟病、土豆葉霉病和亞麻立枯病等。也可與汞劑農(nóng)藥配合使用。

基因工程中，主要用來(lái)篩選轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)染的細(xì)胞，此類(lèi)細(xì)胞中含有抗殺稻瘟菌素基因。

毒性與防護(hù)純堿式結(jié)晶對(duì)小白鼠口服LD50為22.5mg/kg，制成鹽酸鹽后，胃毒毒性大為減低。經(jīng)皮毒性較低，月桂醇基磺酸鹽對(duì)小白鼠皮涂LD50為220mg/kg。對(duì)眼睛刺激性很大，甚至引起結(jié)膜炎。如眼睛紅腫，可用維生素B2、氯霉素眼藥水治療；如誤服，可使其嘔吐或沖洗胃腸，對(duì)癥下藥，無(wú)特殊解毒劑。對(duì)人畜毒性較大，對(duì)魚(yú)類(lèi)和貝類(lèi)毒性很小。

使用方法用藥時(shí)期一般是采用噴霧施藥。防治苗瘟在秧苗發(fā)病之前至初見(jiàn)病斑時(shí)(防治其他作物病害也基本相同)進(jìn)行，隔第1次施藥7天左右再?lài)娛?次，效果較好。防治葉瘟一般在苗期至孕稻期，即葉瘟開(kāi)始發(fā)生或出現(xiàn)急性病斑時(shí)；防治稻頸瘟一般在開(kāi)始孕稻至育稻期或根據(jù)病情測(cè)報(bào)進(jìn)行施藥，常用藥1～2次。

用藥劑量滅瘟素如系土法生產(chǎn)的固體產(chǎn)品，使用時(shí)先用50～600溫水浸泡dU分鐘，過(guò)濾后根據(jù)產(chǎn)品單位含量加冷水配制。如是工業(yè)產(chǎn)品，則按照產(chǎn)品單位含量直接用水稀釋成20～40mg/L(含量1萬(wàn)單位的，每次用2～4克或用2.0%可濕性粉劑500～1000倍液)濃度噴霧防治水稻稻瘟病。每次噴用藥液量，要根據(jù)稻株高矮和稻瘟病發(fā)生危害輕重確定，防治苗瘟(秧苗期)為600～900kg/hm；分蘗未期至抽穗期防治葉瘟，穗頸瘟為125～1500kg/hm。噴霧要求均勻周到，對(duì)危害嚴(yán)重的穗頸瘟防治效果在80%～90%，甚至更高，超過(guò)了西力生、稻瘟凈等的防效。防治煙草花葉病，使用濃度為0.05mg/L，可抑制煙葉內(nèi)50%的煙草花葉病毒增殖，并能完全抑制心葉或斑豆上煙草花葉病毒斑的形成。濃度超過(guò)2mg/L會(huì)產(chǎn)生的藥害。

藥劑混用滅瘟素對(duì)人、畜毒性較大，農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中連年大量單獨(dú)使用會(huì)使稻瘟病產(chǎn)生抗性菌株，以致防效下降。為了降低滅瘟素對(duì)人畜的毒性，延緩抗性產(chǎn)生和提高防治效果，滅瘟素與其他有效殺蟲(chóng)殺菌劑等混用是條有效途徑，滅瘟素中加入醋酸鈣(在原藥0.08%的商品滅瘟素粉劑中加5.0%醋酸鈣作為改良粉劑)制成復(fù)鹽，可以防止對(duì)人眼的刺激性并降低毒性，降低在水中的溶解度及滲入植物體的速度，增強(qiáng)擴(kuò)散力和作用持久性，減輕對(duì)植物的藥害。在50kg滅瘟素藥液中加入0.1kg中性皂可增加其展著性；滅瘟素可與滅銹胺、有機(jī)磷、有機(jī)砷類(lèi)農(nóng)藥合理混用，擴(kuò)大防治普及提高防效，要求隨用隨配。2

注意事項(xiàng)(1)滅瘟素防治稻瘟病，有效濃度與藥害濃度之間幅度較窄，必須嚴(yán)格控制。一旦使用濃度高或噴施量過(guò)大，稻葉會(huì)出現(xiàn)缺綠性的藥害斑(對(duì)產(chǎn)量無(wú)甚影響)；使用濃度不宜超過(guò)49mg/L。番茄、茄子、芋頭、煙草、豆科、十字花科作物、桑等對(duì)其敏感，尤其是秈稻，不能使用。

(2)噴灑滅瘟素宜在晴天露水干后進(jìn)行，噴藥后24小時(shí)內(nèi)一旦遇大雨淋洗，應(yīng)重新噴施，否則會(huì)影響防治效果。

(3)使用未加醋酸鈣的滅瘟素會(huì)刺激操作人員的眼鼻粘膜，應(yīng)戴上口罩和防護(hù)眼睛。噴藥后或感覺(jué)眼睛癢癢的，可用清水或2.0%硼砂水沖洗，萬(wàn)一眼睛被刺激紅腫，可用氯毒素，可的松眼藥治療。如誤服，可使其嘔吐或沖洗胃腸，對(duì)癥治療，無(wú)特殊解毒劑。

(4)滅瘟素不可與強(qiáng)堿性物質(zhì)混用。

(5)滅瘟素毒性大，應(yīng)與食物，飼料分開(kāi)。注意密封，放于陰涼干燥處，裝過(guò)滅瘟素的器具不能裝盛食物；噴灑剩余的藥液不能亂丟亂倒。注意防震、防曝曬、防火、防雨淋。2

本詞條內(nèi)容貢獻(xiàn)者為:

張榮 - 教授 - 河北醫(yī)科大學(xué)