為谷氨酰胺的乙?;衔?,有改善神經(jīng)細(xì)胞代謝,維持神經(jīng)應(yīng)激能力及降低血氨的作用,并能通過血腦屏障,用于腦外傷昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱、小兒麻痹后遺癥、腦外傷后遺癥、智力減退、神經(jīng)性頭痛及腰痛等。
簡介名稱乙酰谷酰胺, 又名醋谷胺、 N- 乙酰 -L- 谷氨酰胺、N-乙?;?L-谷氨酸、N-乙酰-L-谷氨酰氨、乙酰谷氨酰胺、N-乙酰-L-谷氨酰胺,英文名稱,N-alpha-acetylglycinamid為谷氨酰胺乙?;难苌铮?屬于一種神經(jīng)肽, 能促進(jìn)氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn),加強(qiáng)細(xì)胞谷胱甘肽和 DNA 合成, 有改善神經(jīng)細(xì)胞代謝、 提高細(xì)胞活力、 維持神經(jīng)應(yīng)激能力及改善腦功能的作用, 由于其療效顯著, 用途廣泛, 深受臨床歡迎。1
性質(zhì)CAS:2490-97-3
EINECS:219-647-7
分子式:C7H12N2O4
分子量:188.18
性狀:白色結(jié)晶。易溶于水,能溶于乙醇和乙酸乙酯。
熔點(diǎn):195-199℃
相對(duì)密度::1.146g/cm3
劑量肌注或靜滴,100mg~600mg/日,靜滴時(shí)可用5%~10%葡萄糖溶液250ml稀釋后緩慢滴注。
用法對(duì)神經(jīng)性頭痛、腰痛采用穴位注射。
注意點(diǎn)注意用藥后有可能引起血壓下降。
藥理作用機(jī)制1 乙酰谷酰胺降血氨作用機(jī)制
乙酰谷酰胺隨著血液分布于體內(nèi)各個(gè)部位, 其中在腎小管細(xì)胞內(nèi)分解出氨而轉(zhuǎn)變成乙酰谷氨酸, 血液中的氨則從腎小管分泌排出。
2. 乙酰谷酰胺解毒作用機(jī)制
乙酰谷酰胺通過血腦屏障后分解為谷氨酸和 γ- 氨基丁酸, 谷氨酸參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞, γ- 氨基丁酸能拮抗谷氨酸興奮性。乙酸基團(tuán)與氟乙酰胺生成氟乙酸共同競爭乙酰輔酶 A, 影響氟檸檬酸的生成, 從而恢復(fù)三羧酸循環(huán)的正常代謝, 起著乙酰胺 (解氟靈) 的解毒效果, 改善神經(jīng)細(xì)胞代謝從而改善了腦功能。
3.乙酰谷酰胺治療腦栓塞和運(yùn)動(dòng)功能障礙機(jī)理
發(fā)現(xiàn)乙酰谷酰胺能促進(jìn)細(xì)胞生長,可作為高強(qiáng)度訓(xùn)練 (賽車、 游泳、 舉重等) 恢復(fù)過程中的營養(yǎng)支持物,通過腦缺血大鼠模型研究乙酰谷酰胺對(duì)運(yùn)動(dòng)功能神經(jīng)的保護(hù)作用,可以延遲神經(jīng)元死亡和改善運(yùn)動(dòng)功能障礙。
4.乙酰谷酰胺抗腦缺血作用機(jī)制
乙酰谷酰胺通過保護(hù)大腦內(nèi)海馬 CA1 區(qū)神經(jīng)元和黑質(zhì)區(qū)神經(jīng)元, 改善腦缺血再灌注誘導(dǎo)的損傷, 達(dá)到抗腦缺血作用。
5. 乙酰谷酰胺治療神經(jīng)功能不全機(jī)理
乙酰膽堿缺乏是神經(jīng)功能衰退的原因, 神經(jīng)功能不全患者大腦皮質(zhì)和海馬中神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿濃度的明顯降低。在神經(jīng)細(xì)胞修復(fù)的過程中, 乙酰谷酰胺是神經(jīng)細(xì)胞的活化劑, 其分解物γ- 氨基丁酸 (GABA) 可促進(jìn)乙酰膽堿的合成, 改善腦功能, 同時(shí)還能提高高密度脂蛋白的濃度, 加速腦組織的修復(fù)。
6. 乙酰谷酰胺治療炎性細(xì)胞因子機(jī)理
研究發(fā)現(xiàn), 顱腦損傷后 TNF-α、 IL-1、 IL-6 及 IL-8 等炎性因子在腦內(nèi)過量表達(dá), 對(duì)炎癥細(xì)胞的聚集和激活起到了促進(jìn)作用, 進(jìn)一步加劇顱腦損害的程度, 乙酰谷酰胺可顯著降低重型顱腦損傷患者的炎性反應(yīng)。2
臨床應(yīng)用主要適應(yīng)主要適應(yīng)癥本品主要用于促進(jìn)神經(jīng)外科手術(shù)后昏迷病人蘇醒(如腦腫瘤、顱腦外傷、腦血管疾病等)。腦外傷.肝昏迷,偏癱、高位截癱、腦神經(jīng)瘤、神經(jīng)性頭痛、腰痛的治療。智力減退、記憶力障礙、小兒麻痹后遺癥,血防846等藥物引起的精神障礙后遺癥各種原因(如一氧化碳中毒、急性酒精及藥物中毒、急性化膿性腦膜炎、病毒性腦炎、肝性腦病、肺性腦病、電擊傷后等)所致的昏迷、記憶與思維障礙。老年記憶力減退及腦血管病后的記憶力減退。老年腦功能衰退的輔助治療。慢性精神病.老年性精神障礙綜合癥,精神憂郁癥等。在精神科臨床,常以本品與其它藥物配伍靜脈滴注,以改善細(xì)胞代謝及營養(yǎng)狀況。
流行乙腦
流行性乙型腦炎文獻(xiàn)報(bào)道“病毒唑聯(lián)合乙酰谷酰胺治療乙腦的療效進(jìn)行了觀察,病例分兩組,兩組在性別、年齡、臨床類型、開始治療病日等基本相同,具有可比性兩組均采用降溫、祛痰、鎮(zhèn)靜、脫水、降顱壓、補(bǔ)液.預(yù)防感染等綜合治療。治療組在綜合治療的基礎(chǔ)上加用病毒唑注射液,按每天15mg/kg,和乙酰谷酰胺,按每天0.02g/kg,兩藥同時(shí)加入10%葡萄糖液中靜滴,用至第10病日,用藥平均時(shí)間為5.7天。療效判定標(biāo)準(zhǔn)為,治愈:癥狀及體征消失,無恢復(fù)期癥狀;有效:癥狀及體征好轉(zhuǎn),遺留有不同程度的恢復(fù)期癥狀。治療組在退熱、意識(shí)恢復(fù)、抽搐停止.頸抗消失的時(shí)間上均較對(duì)照組為短。中樞性呼吸衰竭發(fā)生率,治療組為17.9%,對(duì)照組為43.3%,兩組有顯著差別(x2=4.39,p