辛伐他汀與瑞舒伐他汀，兩者有什么區(qū)別，在使用時(shí)可以互換嗎？

看到一位朋友的留言，問華子在使用他汀類藥物控制血脂的時(shí)候，辛伐他汀與瑞舒伐他汀有什么區(qū)別，兩者能不能互換，有什么地方需要注意呢？華子說，從藥效強(qiáng)度來說，辛伐他汀是中等強(qiáng)度他汀，瑞舒伐他汀是高強(qiáng)度他汀，兩者互換時(shí)，需要注意劑量上的等效性。

從對(duì)低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的控制強(qiáng)度上比較，辛伐他汀20mg~40mg，與瑞舒伐他汀5~10mg的效果近似，在這個(gè)劑量?jī)?nèi)可以考慮互換。

一、不同的他汀類藥物作用相同現(xiàn)在常用的他汀類藥物有7種，雖然在結(jié)構(gòu)、性質(zhì)上各有不同，但藥理作用都是相同的，都是通過對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制，減少人體內(nèi)源性膽固醇的生成，降低血液中LDL-C的水平，產(chǎn)生抗動(dòng)脈粥樣硬化，預(yù)防心腦血管疾病的作用。

他汀類藥物的預(yù)防心腦血管疾病效果，主要看對(duì)LDL-C水平的控制。沒有發(fā)生過腦梗塞、心肌梗死的人，將LDL-C控制在2.6mmol/L以下即可；已經(jīng)發(fā)生過相關(guān)疾病，為了預(yù)防疾病復(fù)發(fā)的人，就要將LDL-C控制在1.8mmol/L以下才可以。

二、不同的他汀類藥物強(qiáng)度不同人體中膽固醇的水平，大約20%~30%受飲食影響，有70%~80%為內(nèi)源性合成，與基因、體質(zhì)相關(guān)。所以當(dāng)LDL-C水平升高后，僅通過飲食控制很難達(dá)標(biāo)，就需要使用藥物進(jìn)行治療。根據(jù)LDL-C初始水平不同，選擇適合的他汀類藥物。

辛伐他汀雖然是中等強(qiáng)度，但其是第二個(gè)上市的他汀類藥物，經(jīng)過臨床多年的使用，大家對(duì)其作用、不良反應(yīng)都了解得比較透徹，很多醫(yī)生使用的“順手”，所以最常被選擇。每日最高劑量40mg，可以降低LDL-C水平40%左右。

瑞舒伐他汀是強(qiáng)效他汀，中國(guó)批準(zhǔn)的最高劑量為每日20mg（歐美最高劑量為40mg）?，F(xiàn)在仿制藥通過了一致性評(píng)價(jià)，并且進(jìn)入了國(guó)家集采目錄，性價(jià)比較高，也是常用選擇，可以降低LDL-C水平50%以上。

對(duì)于兩者的選擇，最主要的是看醫(yī)生的用藥習(xí)慣，以及患者的LDL-C初始水平高低。如果LDL-C的初始水平不高，可以用辛伐他汀，或是低劑量的瑞舒伐他汀，都是可以的。但如果初始的LDL-C水平較高，則推薦使用降脂效果更好的瑞舒伐他汀。

三、兩者代謝的方式有所不同辛伐他汀與瑞舒伐他汀的代謝方式有所不同，也是影響兩者選擇的因素之一。辛伐他汀主要通過肝臟里的CYP3A4酶進(jìn)行代謝，所以與其他需要經(jīng)肝代謝的藥物之間的相互作用較多。但對(duì)腎功能沒有要求，腎功能不全者不必調(diào)整劑量。

瑞舒伐他汀大部分經(jīng)糞便排泄，少部分經(jīng)腎臟排泄，有10%左右通過肝臟CYP2C9、CYP2C19酶代謝，與其他藥物的相互作用較少，所以適宜需要多種藥物聯(lián)用的患者。但是腎功能嚴(yán)重不全者，不適宜使用。

辛伐他汀是短效他汀，需要在睡前服用才能發(fā)揮最大藥效；瑞舒伐他汀為長(zhǎng)效他汀，每天在固定時(shí)間服用即可，且不受飲食影響。

總結(jié)一下，辛伐他汀與瑞舒伐他汀都是臨床上常用的他汀類藥物，如果患者初始LDL-C水平不高，兩者可以互換，但要注意劑量上的等效性。如果疾病較多，需要與多種藥物聯(lián)合治療時(shí)，適宜選擇肝臟代謝少的瑞舒伐他汀。腎功能不好的人，更適宜選擇不經(jīng)腎排泄的辛代他汀。藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對(duì)用藥有疑惑，要咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識(shí)。